【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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【課題】簡便且つ選択的に１，２−ジオールのモノアリル化体を製造する方法を提供する。
【解決手段】１，２−ジオールのモノアリル化体の製造方法は、パラジウム化合物に第３級ホスフィンが配位した錯体、有機スズ化合物及び塩基の存在下、式（１）で表される１，２−ジオールをカルボン酸アリルエステルと反応させて式（２）で表される化合物。式中、Ｒ¹、Ｒ²は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。Ｒ¹、Ｒ²は互いに結合して隣接する２つの炭素原子と共に環を形成していてもよい。


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【課題】 簡便にかつ工業的に３−ホルミル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 ３−カルボキシル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを炭素数１〜６のアルコールと反応させて得られた３−アルキルエステル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを、還元剤と反応させることを特徴とする３−ホルミル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルの製造方法。
本発明により、簡便にかつ工業的に３−ホルミル−２，２，５，５−テトラメチルピロリン−１−オキシルを製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】非環状オリゴピロール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


[Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、又は式：−Ｃ≡ＣＨで、ｎ個のＲ^１基のうち、少なくとも１つは式：−Ｃ≡ＣＨで表される基であり、ｎは１〜５の整数を示し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、又は下記一般式（２）：


で表される基を示し、Ｒ^３およびＲ^４は同一又は異なって、水素原子、炭素数１〜４の直鎖又は分岐鎖のアルキル基を示す。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＤＨＬＡから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なＳ−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、置換基は請求項1に定義される通りである]で表される化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アニオン性荷電が排除されているイオン性化合物、マロン酸ニトリルの誘導体に関する。
【解決手段】本発明によって開示されるイオン性化合物は、全体的な電気的中性を保証するのに十分な数の、少なくとも１つのカチオン性部分Ｍ^＋ｍと結合するアニオン性部分を含む；この化合物は、ヒドロキソニウム、ニトロソニウムＮＯ^＋、アンモニウム−ＮＨ_４^＋、原子価ｍを有する金属カチオン、原子価ｍを有する有機カチオン、又は原子価ｍを有する有機金属カチオンとしてのＭをさらに含んでなる。アニオン性部分は式Ｒ_Ｄ−Ｙ−Ｃ（Ｃ≡Ｎ）_２⁻又はＺ−Ｃ（Ｃ≡Ｎ）_２⁻のうちの１つに相当し、ここでＺは電子吸引基、Ｒ_Ｄは有機基、及びＹはカルボニル、チオカルボニル、スルホニル、スルフィニル、又はホスホニルである。これらの化合物は、特にイオン伝導性材料、導電性材料、着色剤、及び様々な化学反応の触媒に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する；


式中、Ｒ_１は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ_２は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され；Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され；Ｘ１は化学結合、ＣＲ_７Ｒ_８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）、ＮＲ_９、ＮＨＣ（＝Ｏ）、およびＳＯ_２からなる群から選択され；Ｒ_７およびＲ_８は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール；または、Ｒ_７およびＲ_８は、置換されていてもよいＣ_４−６のシクロアルキル環を共に形成し；Ｒ_９は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ａは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式


で表される４−７員環を表し、または


から選択され；それぞれにおいて；Ｘ_２はＣＨまたはＮであり；Ｘ_３はＣ（Ｒ_５ａ）_２、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_５ｂ）、ＯまたはＳであり；Ｘ_４はそれぞれ独立してＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_４ａ）、またはＮ（Ｒ_４ａ）（Ｒ_４ｂ）から選択され；Ｒ_４ａおよびＲ_４ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ｂは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；ｎ＝１または２である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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式（A）の構造を有する化合物が提供される。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物を必要とする治療方法が提供される。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のための式（F）の構造を有する化合物の使用、およびかかる化合物を必要とする治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物およびそれを用いた硬化性組成物。


（式中、Ｒ¹乃至Ｒ⁵は、水素原子、アリール基、複素環基等であり、Ｒ¹乃至Ｒ⁵のうちいずれか一つは複素環基であり、Ｘはアルキル基等、Ａはアルキル基等を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

式（I）(式中、置換基は請求項１に定義される通りである)の化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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【課題】広い波長域において一様の偏光変換が可能な新規光学フィルム及び該機能を与え得る新規化合物を提供する。
【解決手段】（式１）の化合物及びこの化合物に由来する構造単位を含有する光学フィルム。
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本発明は、式（Ｉ）：｛式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、アリール−又はヘテロアリール環［ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ’で場合により置換されており；Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ＣＮ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＯ）ＣＦ_３又は低級アルキルである］であるか、あるいは、非芳香族複素環式基（II）であり、ここで、Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；Ｙは、−ＣＨ（Ｒ^７）−；−Ｎ（Ｒ^７’）−若しくはＯであるか、又はＳＯ_２であってよく；Ｒ^６は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^７は、水素、ヒドロキシ、＝Ｏ、低級アルキル、低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノで置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくは−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキルであり；そしてＲ^７’は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノにより場合により置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル若しくは−（ＣＨ_２）_ｑＯ−低級アルキルであり、ｑは、０〜３であるか；あるいはＲ^６及びＲ^７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよいか、又はＲ^６及びＲ^７’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよく；ｐは、０、１又は２であり；Ａｒは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ”で場合により置換されており；Ｒ”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＣＮ、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＮ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル又はピロリルから選択され；ｍは、０、１又は２であり、且つｏは０であり；ｏは、０、１又は２であり、且つｍは１である｝の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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