本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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新規ピログルタミン酸誘導体（Ｉ）（ここで、Ｒ_１は‐ＯＨ、‐ＯＲａであり、Ｒａはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルである、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、独立して、Ｈ、酸性条件下において加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Ｘは薬学上許容可能なアニオンであり、並びにＹはＮ含有基である）は、それらの単離された光学活性立体異性体の形態またはその混合物の形態で、対象者において免疫応答を賦活させるために、および／または腫瘍、細菌、真菌、もしくはウイルス感染症、または自己免疫疾患を治療するために有用な化合物である。

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処置を必要とする患者に、夕食前または夕食時にＤＰＰ−IV阻害剤であるビルダグリプチンを投与することにより、グルコース管理を改善するおよび高血糖を有する患者を処置する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により示される新規化合物に関し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎは、定義した通りである。本発明は、一般式Ｉの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式（Ｉ）の新規化合物の調製方法およびＩＩ型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症（ｄｉｓｌｉｐＩdｅｍｉａ）、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式（Ｉ）の新規化合物の使用方法に関する。
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【課題】マレイミド化合物を基にした、１置換コハク酸イミド化合物を簡便かつ効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】マレイミド化合物と、ケイ素エノラートを、トリフルオロメタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホンイミド又は金属トリフラートを触媒として反応させることを含む、式（III）で表される１置換コハク酸イミド化合物の製造方法。


具体例としては、例えばＲ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ，Ｒ^４＝ＳＥｔの化合物が挙げられる。 （もっと読む）

式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)および(II)の新規ラクタムに関する。さらに本発明は、表面の微生物感染および微生物汚染、特にバイオフィルム形成を特徴とする感染および表面汚染の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。さらにアクリレート基またはメタクリレート基で置換される式(I)および(II)の化合物ならびに微生物汚染を抑制するための表面またはポリマーへのそれら化合物の結合を提供する。
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本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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【課題】本発明の目的は、従来の不均一触媒の不都合の少なくとも１つを克服するか、または実質的に改善し、担持されていないイミダソリジン−４−オンに匹敵する化学的および立体化学的効率の不均一触媒を作り出すことである。
【解決手段】本発明はメソ細孔シリカ発泡体担体に結合した触媒基を含む不均一触媒を提供するものである。該触媒基はフリーデル−クラフト反応およびディールス−アルダー反応からなる群から選ばれた反応を触媒することができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

【課題】
２−アセチル−１−ピロリンを製造する極めて有効な製造方法を提供する。
【解決手段】
次の工程（Ａ）〜（Ｃ）を含む製造方法により、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを製造する。
工程（Ａ）：化合物（１）プロリンに、塩化チオニルを用いて設定温度５〜１０℃の条件下でエステル化反応を行い、化合物（２）メチルプロリネートを得る工程。
工程（Ｂ）：化合物（２）メチルプロリネートに、ｔｅｒｔ−ブチルハイポクロライドを用いてＮ−塩素化を行い、つづいてアミンによる脱塩化水素反応により化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンを得る工程。
工程（Ｃ）：化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンをハロゲン化マグネシウムメチルにより、設定温度−１０℃以下の温度条件でグリニヤール反応を行い、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを得る工程。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ１）の選択的阻害剤としての式（Ｉ）


の２−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】簡便、高収率、且つ安全にベンジルオキシピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（R^１はｉ）水素原子、ii）アルキル基、iii）アリール基を表し、R²はｉ）水素原子、ii）アルコキシ基、iii）アルケニルオキシ基、iv）アラルキルオキシ基、ｖ）アルキル基、vi）アリール基を表し、また、水酸基はピロリジン環の２、３位のいずれであってもよい。）
で示されるピロリジノール誘導体に対して、該ピロリジノール誘導体と反応しない有機溶媒と水の混合液中、アルカリ金属の水酸化物および相関移動触媒の共存下、一般式（II）
【化２】


（R³はｉ）水素原子、ii）アルキル基、iii）アルコキシ基、iv）アルケニル基を表し、Xはハロゲン原子を表す。）で示されるベンジルハライド誘導体を反応させることを特徴とする一般式（III）
【化３】


で示されるベンジルオキシピロリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）および（２）すなわちＡ−Ｂ−Ｄ−Ｂ’−Ａ’（１）およびＡ−Ｂ−Ｄ−Ｅ（２）の化合物に関し、式中、
ＡおよびＡ’は同一であっても異なっていてもよく、残基（Ｉ）
［化１］


であり、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＣＨ_２ＮＨであり、ＹはＨまたはＣＮであり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、ＢおよびＢ’は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、Ｎ、Ｓ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキレン残基、シクロアルキレン残基、アラルキレン残基、ヘテロシクロアルキレン残基、ヘテロアリールアルキレン残基、アリールアミドアルキレン残基、ヘテロアリールアミドアルキレン残基、非置換または一置換または多置換アリーレン残基またはヘテロアリーレン残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、Ｄは、−Ｓ−Ｓ−または−Ｓｅ−Ｓｅ−であり、Ｅは官能基−ＣＨ_２−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９または−ＣＨ_２−^＊ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９であり、Ｒ^９は、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、ＮまたはＳ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキル残基、シクロアルキル残基、アラルキル残基、ヘテロシクロアルキル残基、ヘテロアリールアルキル残基、アリールアミドアルキル残基、ヘテロアリールアミドアルキル残基、非置換または一置換または多置換アリール残基またはヘテロアリール残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、あるいは、これらの、有機酸および／または無機酸との酸付加塩；ならびに一般式（１）および（２）の化合物の医薬品への使用に関する。
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本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化２】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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