本発明は、式(IV)の化合物、ならびに式のα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物の生成方法および化合物を提供する。式中、R¹は式(a)〜(d)からなる群より選択される要素であり；R²はそれぞれ独立して、(C₁-C₄)アルキル、ハロ、(C₁-C₄)ハロアルキル、アミノ、(C₁-C₄)アミノアルキル、アミド、(C₁-C₄)アミドアルキル、(C₁-C₄)スルホニルアルキル、(C₁-C₄)スルファミルアルキル、(C₁-C₄)アルコキシ、(C₁-C₄)ヘテロアルキル、カルボキシ、およびニトロからなる群より選択される要素であり；添え字nは、R¹が式(a)または(b)を有する場合は1であり、R¹が式(c)または(d)を有する場合は2であり；添え字mは、0から3の整数であり；^＊は、ひとつの立体異性の配置において富む炭素を示し；波線は、R¹の結合点を示す。

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【課題】 優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロエステル誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするDPP-IVが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
【化１】


で表されるビシクロエステル誘導体または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ,４Ｓ）−４−フルオロ−１−[[Ｎ−[（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチル）オキシカルボニルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル]アミノ]アセチル]ピロリジン−２−カルボニトリル）。
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本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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【課題】微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法
【解決手段】本発明は微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法で、その構造の第5位疎水性sec-ブチルカーボンチェーン及び3-アセチル基などグループ又は構造に対する生理的且つ合理的修飾を通じて、新らしくシンプルな合成プロセスによって生成されたシリーズ化合物は、雑草の茎と葉に対する処理の結果、その除草活性は元の化合物と比べて明らかに向上され、その構造は相対的にシンプル又は合成が易しく、その物理性質を変え、処理後24時間経つと、雑草には明らかな被害症状が現れ、光合成作用が抑制され、薬物と接触された所は細胞が死亡し、褐色の斑点が現れ、一般的に、3〜5日では雑草を殺す。 （もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の無水結晶質形態を包含する。 （もっと読む）

本発明の実施態様により、一般式（Ｉ）により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される：式中、Ａは二座モノアニオン性配位子であり、ＮＨＣは求核性複素環カルベンであり、Ｚはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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患者の変形性関節症を治療または予防する薬品を製造するために、血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）リガンド結合活性を阻害できる薬剤または患者の血漿からＳＡＰを消失させることができる薬剤を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH)のインヒビターを提供する。
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本発明はヒト対象におけるアパシー症候群を治療する方法を提供する。まず、ヒト対象を評価し、１又は２以上のアパシーの行動特性を示しているか否かを決定する。こうした特性が観察されたら、２−オキソピロリジン化合物、例えばネフィラセタム、ピラセタム、アニラセタム、プラミラセタム、ネブラセタム、ファソラセタム、レベチラセタム、又はオキシラセタムを、こうしたアパシー特性に改善を生じさせるのに有効な量、対象に投与する。本発明は、前頭皮質下機能不全に関連する病気、又は前頭皮質下機能不全を特徴とする病気を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。また、本発明は、発作、アルツハイマー病、パーキンソン病、外傷性脳損傷、鬱病、統合失調症、慢性Ｃ型肝炎感染、又はＨＩＶ感染を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明はＮ−(Ｎ'−置換グリシル)−２−シアノピロリジンの製造法であり、少なくとも
(ａ)ジメチルホルムアミドの存在下で、式(Ｖ)
【化１】


〔式中、Ｘ_１およびＸ_３は互いに独立してハロゲンであり；Ｘ_２はハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２Ｘ_３、−Ｏ−ＳＯ_２−(Ｃ_１−８)アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ_２−(アリール)である。〕
の化合物と、Ｌ−プロリンアミドを反応させ、続いて
(ｂ)得られた化合物を単離することなく脱水剤と反応させ、所望により続いて
(ｃ)塩基の存在下、得られた化合物を単離せずに適当なアミンと反応させ、そして
(ｄ)得られた遊離形または酸付加塩形の化合物を回収する
方法に関する。
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選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、高収率でおよび高いエナンチオマー過剰率でアリールピロリドン類を合成する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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ジフルオロ安息香酸類に対し位置選択的にアミノ基を導入する技術を開発し、抗菌剤であるキノロンカルボン酸誘導体の新しい製造方法およびその製造中間体（６）等を提供する。下記式（６）
【化１】


で表される化合物を含水溶液中、塩基で処理することを特徴とする、式（１）：
【化２】


で表される化合物の製造方法。
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