ジフルオロ安息香酸類に対し位置選択的にアミノ基を導入する技術を開発し、抗菌剤であるキノロンカルボン酸誘導体の新しい製造方法およびその製造中間体（６）等を提供する。下記式（６）
【化１】


で表される化合物を含水溶液中、塩基で処理することを特徴とする、式（１）：
【化２】


で表される化合物の製造方法。
（もっと読む）

【課題】
本発明は、優れた免疫抑制作用を有するアミノアルコ−ル化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ²は、水素原子又は低級アルキル基；Ｒ^３は、低級アルキル基；ｎは、２又は３；Ｘは、硫黄原子又は低級アルキル基で置換された窒素原子；Ｙは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−を有する基；Ｚは、エチレン基等；Ｒ^４は、アリ−ル基又は置換されたアリ−ル基；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基；但し、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子である時、Ｒ^５はハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）を阻害することで改善し得る疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防又は治療薬として有用な下記式（Ｉ）


（式中、Ａは水素原子又はフッ素原子を示し、
Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中で定義される通りであり、
Ｘは、単結合又は炭素数１〜３のアルキレン基を示し、
Ｒ^３は、式−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^５などを示す。）
で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩又はその水和物に関する。
（もっと読む）

本発明は、優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する１，４−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体（１）を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換する方法に関する。

（もっと読む）

【課題】
高脂血症、動脈硬化、および／またはメタボリックシンドロームの予防または治療剤。
【解決手段】
下式（１ｂ）、（１ｃ）、（１ｄ）または（１ｅ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの塩。


（式中、環Ｚ^b，Ｚ^c及びＺ^dはヘテロ環等を、Ｗ^2b，Ｘ^1c，Ｗ^3d，Ｗ^4d，Ｗ^3e及びＷ^4eは単結合等を、Ａｒ^2b，Ａｒ^2c，Ａｒ^2d及びＡｒ^1eはアリール等を、Ｗ^1b，Ｗ^1c及びＹ^1cはアルキレン等を、Ａｒ^1b，Ａｒ^1c，Ａｒ^1d，Ａｒ^2e及びＡｒ^3eはアリーレン等を、Ｘ^1bは−ＳＯ₂−等を、Ｒ^1b，Ｒ^1c及びＲ^1dはカルボキシル等を、Ｗ^1d，Ｗ^2e及びＷ^2dは低級アルキレン等を、Ｒ^2e及びＲ^1eは水素原子等を表す） （もっと読む）

本発明は、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターとして有効な、式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｘ，Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩またはそれらのエステルを提供する。式（Ｉ）の化合物は、たとえばアルツハイマー病または老人性痴呆などの神経変性疾患の処置のように、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターが効果を示す疾患または状態の処置に用いることができる。
（もっと読む）

式（Ｉ)、（II）、（III）、および（IV）（式中、Ｃｈ_１は、例えば、式（Ｖ）または(VI)であり；Ｃｈ_２は、式（VII）または（VIII）であり；Ｈｅｔ_１は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ベンゾチエニル、キノリル、またはビチエニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ｈｅｔ_２およびＨｅｔ_２’は、例えば、フリレン、チエニレン、ピロリレン、ベンゾチエニレン、キノリレン、フリレンカルボニル、チエニレンカルボニル、ベンゾチエニレンカルボニル、またはビチエニレンカルボニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａ１及びＡｒ１’は、例えば、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、またはナフトイルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａｒ_２は、例えば、場合により置換されているフェニレンであり；Ｍは、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキレンであり；Ｒ_１は、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキルまたはフェニルであり；Ｒ_２およびＲ_２’は、例えば、水素またはＣ_１〜Ｃ_２０アルキルである）で示される化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を示す。
（もっと読む）

本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、糖尿病治療剤、インスリン抵抗性改善剤、または糖尿病治療用もしくはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病治療剤およびインスリン抵抗性改善剤、ならびに糖尿病治療用またはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】波長５６５〜６１５ｎｍ近辺の発光を有効にカットすることができ、かつ、赤、青、緑の３原色発光に悪影響を及ぼさず、耐熱性、耐光性等の耐久性の良好な色調整フィルターを与えるスクアリリウム系化合物、該化合物からなる色素及び該化合物を使用した色調整フィルター、色純度改善フィルター、色再現範囲拡大フィルター等の光学フィルターの提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるスクアリリウム系化合物。このスクアリリウム系化合物よりなる色素。このスクアリリウム系化合物を用いた光学フィルター。


〔Ｒ_１〜Ｒ_４は、水素原子、置換基を有していても良いアルキル基、アルケニル基、アルコキシカルボニル基、又はフェニル基、Ｒ_５はさらに水酸基、ハロゲン原子、アルコキシ基、Ｗは、イミノ基又はアルキルイミノ基、Ｘは、カルボニル基又はスルホニル基、Ｒ_６は、水素原子又は１価基、ｌ及びｍは０〜５の整数、ｎは１〜３の整数、ｌ＋ｍ＋ｎ≦５〕 （もっと読む）

【課題】 医農薬或いは香料の中間体として工業上有用な光学活性二級アルコール化合物を、非対称ケトン化合物を、安価で取扱いが容易なトリクロロシランを還元剤として用いて還元することにより高い光学純度で製造し得る方法を提供する。
【解決手段】 例えば、ｃｉｓ−Ｎ−ホルミル−α’−（２，４，６−トリエチル）フェニル−Ｌ−プロリンのような下記式（Ｉ）で示される光学活性プロリン誘導体の存在下に、アセトフェノン等の非対称ケトン化合物をトリクロロシランで還元する。
【化１】


（但し、R^１は炭素数６〜１２のアリール基である。） （もっと読む）

【課題】 反応対象物であるα,β-不飽和カルボン酸誘導体が多種にわたっても反応を進めることができる、α,β-不飽和カルボン酸誘導体からエナンチオ選択性を有するβ−シアノカルボン酸誘導体を調製する方法の提供。
【解決手段】 一般式Ｉで表されるα,β-不飽和カルボン酸誘導体から一般式ＩＩで表されるβ−シアノカルボン酸誘導体を調製する方法であって、
一般式IIIで表される配位子及びＭ_ｘ（ＯＲ_３）_ｙ（Ｍは金属であり、Ｒ_３は例えばアルキル基であり、ｘ及びｙは前記金属Ｍにより化学量論的に定まる整数である）で表される触媒活性サイト源の存在下、α,β-不飽和カルボン酸誘導体をシアノ源と反応させて、β−シアノカルボン酸誘導体を得る工程を有する、上記方法により、上記課題を解決する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン受容体のアゴニストとして使用される化合物に関する。さらに詳しくは本明細書は、ピロリジン−２−オン誘導体であるＤＰ１受容体アゴニストを作製し使用するための方法と組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式１のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関するものである。
W-KCONH-X-CON-Y-CO-Z (1)
（式中、K、W、X、Y、及びZは、本明細書中で規定したものである。）。
該化合物は、軽度認識障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、及びハンチントン病などの疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−IVにより仲介される状態およびＰＰＡＲα、特に糖尿病、より特に２型糖尿病、ＩＧＴの状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、異常脂質血症および骨粗鬆症の予防、進行の遅延または処置における、同時、別々または連続的使用のための、ＤＰＰ−IV阻害剤および、好ましくはフェノフィブラート、微細化フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブラジルおよびシプロフィブラートからなる群から選択される少なくとも１種のさらなるＰＰＡＲα化合物を含む組み合わせに関する。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
（もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などの、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用であるフェニルアラニン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）