【課題】特定の処置レジメンを用いる、特定の増殖性疾患、特に特定の癌の処置のための、エポチロンを含む医薬製剤を提供することが、本発明の解決すべき課題である。
【解決手段】上記課題は、特に本明細書に記載する、具体的な処置レジメに従った、エポチロン、特にエポチロンＡおよびより好ましくはエポチロンＢでの増殖性疾患の処置；ならびにこのようなエポチロンでの、ある種の特定の癌の処置を提供することにより解決される。 （もっと読む）

【課題】 ヘキサン等の炭素原子数６〜１５の脂肪族炭化水素系溶媒や水に溶解でき、従来適用できない用途にも有用性のあるフタロシアニン化合物を提供する。
【解決手段】 α位の置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、ＮＨＲ^１またはＯＲ^２を表わし（Ｒ^１は、炭素原子数６〜２０個のアルキル基を表わし、Ｒ^２は、炭素原子数１〜８個のアルキル基を少なくとも１個有するフェニル基を表わす）、β位の置換基はそれぞれ独立して、ＮＨＲ^３、ＳＲ^４またはＯＲ^５を表わし（Ｒ^３は、炭素原子数６〜２０個のアルキル基を表わし、Ｒ^４は、炭素原子数４〜２０個のアルキル基または炭素原子数１〜８個のアルキル基を少なくとも１個有するフェニル基を表わし、Ｒ^５は、炭素原子数４〜２０個のアルキル基または炭素原子数１〜８個のアルキル基若しくはハロゲン原子を少なくとも１個有するフェニル基を表わし、複数のＲ^１〜Ｒ^５は、それぞれ同一であっても異なっていてもよ）、中心金属は、無金属、金属、金属酸化物または金属ハロゲン化物を表わすフタロシアニン化合物。 （もっと読む）

【課題】
エポチロン類の大規模製造方法を提供すること。
【解決手段】
本発明の一つの様相は、生物工学的規模でエポチロン類を製造するために、培地中で、エポチロン類、とりわけエポチロンＡおよび／またはＢ、特にエポチロンＢを濃縮する方法に関し、この方法はこれらの化合物を製造する微生物、特に粘液細菌（天然物質の生産菌として）より成り、それによって培地に可溶な複合体が培地に加えられる。また、本明細書によりエポチロンＢの新しい結晶体も開示されている。 （もっと読む）

【課題】エポチロンＡ及びＢ、及びデスオキシエポチロンＡ及びＢ、及び抗腫瘍薬治療として有用な関連化合物の製造方法の提供。エポチロンＡ及びＢ並びにそれらの類似物の製造における中間体として有用な種々の化合物の提供。それらの中間体の調製のための合成方法の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを含み、ガン罹患患者の治療に有用な組成物の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを用いて、ガン罹患患者を治療する方法の提供。
【解決手段】本発明は、エポチロンＡ及びＢ、デスエポチロンＡ及びＢ、及びその類似物を提供する。また、本発明は、エポチロンＡ及びＢに関連する類似物並びにその調製に有用な中間体も提供する。さらに本発明は、エポチロンの類似物に基づく新規な化合物、並びにガン及び多剤耐性表現型が進行したガンの治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】高いキャリア移動度と安定性を有し、容易なプロセスで作製可能な有機半導体材料及び有機デバイスを提供する。
【解決手段】チアポルフィリン骨格を有し、チアポルフィリン環平面からチアポルフィリン骨格を形成する原子の中心までの距離が１Å以内に配置された分子構造を有する化合物を含むことを特徴とする有機半導体材料、及び、ビシクロ構造を有する前駆体としてのチアポルフィリン骨格を有する化合物を溶媒に溶解した溶液を基板上に塗布し、加熱することにより、上記チアポルフィリン骨格を有する化合物に変換することを特徴とする有機半導体材料の製造方法、並びに、半導体層と２以上の電極とを有する有機電子デバイスにおいて、該半導体層が上記有機半導体材料を含むことを特徴とする有機電子デバイス。 （もっと読む）

本発明は、エポチロンの分離及び精製方法を開示するものであり、特には順相シリカゲルクロマトグラフィーを用いてエポチロンＢ及びＡの分離及び精製を行う方法を開示するものである。当該方法は、エポチロンＢ及びＡを含むサンプルをＣ_１ −Ｃ_７ ハロゲン化アルキル化合物に溶解した後、または上記サンプルをシリカゲルに混合した後、上記サンプルを導入する工程と、順相シリカゲルカラムの用離液によってシリカゲルカラムを勾配溶離する工程と、最終的に生成物を得る工程とを含む。 （もっと読む）

増殖性疾患の処置において、エポチロン誘導体は、止瀉薬、例えばコルチコステロイドまたはグルココルチコイド ステロイドと共投与される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。 （もっと読む）

【課題】熱安定性に優れ、高量子収率で光環化反応を起こすチオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式〔１〕または〔２〕で表されるチオフェン誘導体。
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本発明は、抗有糸分裂薬によって前処理した後に、少なくとも１つのオーロラキナーゼ阻害薬で処理することによって癌を治療する方法に関する。多くの実例により、本発明の治療に有用である抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を示す。本発明は、さらに、癌を治療または改善する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に対して、抗有糸分裂薬である少なくとも１つの第１の化合物のある量を投与した後に、オーロラキナーゼ阻害薬である少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与することを含む方法を提供する。抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を以下のセクションにより詳細に記載する。
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本発明は、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を含む病的障害に罹患している対象から得られた試料中の遺伝子発現プロファイル及び／又はある種の分子マーカーを分析することにより、エポチロンによる治療に対する該対象の可能性のある反応性を決定するための方法、キット及び化合物を提供する。本発明は、任意に他の治療薬と組み合わせた、該病的障害に罹患している対象の治療のための方法、化合物及び該化合物の使用に更に関する。その発現レベルがエポチロンレスポンダーとエポチロンノンレスポンダーの間で異なると決定されている遺伝子及び／又はそれらによりコードされたタンパク質も提供される。
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本発明は、新規結晶形態のエポチロンＢに関する。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基；Ａ：Ａ１〜Ａ１０の構造単位）で表される、１３位にオキシム基を有するミルベマイシン誘導体。 （もっと読む）

本明細書の開示は、グリセロール並びにレブリン酸及びエステル類からのケタール化合物の調製と、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は内生共生菌であるバーコルデリア・リゾキシナ（Burkholderia rhizoxina）の４種の新規二次代謝物、これら化合物のバクテリア培養物からの単離方法及びこれら物質の使用に関する。本発明は抗有糸分裂作用を有する新規なリゾキシン誘導体を提供することを課題とし、強力な抗増殖性、細胞毒性及び抗真菌性を示す物質１〜４を提供する。
【化６】
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【課題】 熱安定性に優れ、高量子収率で光環化反応を起こすチオフェン誘導体を提供する。
【解決手段】 式〔１〕または式〔２〕で表されるチオフェン誘導体。


｛式中、Ａは、Ｐｈ又はＳ含有五員環を表し、Ｅは、−（ＣＨ₂）_n−（ｎは、０または１を表す。）、−Ｏ−、−Ｓ−等を表し、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表す｝ （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の有機化合物、特に増殖性疾患、とりわけ固形腫瘍疾患の進行の遅延または処置のために、電離放射線と組み合わせて使用する医薬組成物に関する。
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式(I)（式中、原子C₂₂とC₂₃の結合は1重結合または2重結合である；mは、0または1である；nは、0、1または2である；pは、0または1である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₁-C₁₂ハロアルキル、C₁-C₁₂ヒドロキシアルキルである；またはR₄と一緒に、これらが結合している炭素とともに、3〜7員環を形成する；R₃は、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、CN、NO₂、C₃-C₈シクロアルキルである；R₄はR₂と同じ意味を有する；R₅とR₆は、互いに独立に、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、CN、NO₂、OH、SH、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、またはC₃-C₈シクロアルキルである）の化合物；または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体
；これらの化合物およびその互変異性体の調製方法；活性化合物がこれらの化合物およびその互変異性体から選択される殺虫剤；これらの化合物および組成物の調製方法；およびこれらの化合物および組成物の使用が記載される。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


のＣ４−デメチル−エポシロンまたはＣ４−ビスノル−エポシロン、それらの薬理学的使用、それらを含む医薬組成物およびそれらの製造法に関する。
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