本発明は、新規な三環式スピロ−オキサチインナフトキノン誘導体、誘導体を作製するための合成方法、ならびに細胞死を誘導するため、および／または癌もしくは前癌性細胞の増殖を抑制するための該誘導体の使用を提供する。本発明のナフトキノン誘導体は、β−ラパコン（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−ナフト（１，２−ｂ）ピラン−５，６−ジオン）として知られる化合物の類縁種である。一つの実施形態において、本発明は、細胞増殖性疾患を処置する方法を提供する。この方法は、治療有効量の、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて、上記処置を必要とする被験体に投与することを含む。 （もっと読む）

本明細書に記載される本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの拮抗薬であり、貧血が一例である、この酵素の阻害から利益を得る疾患を治療するために有用である式（Ｉ）：


で示される特定の二環式複素芳香族Ｎ置換グリシン誘導体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

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本発明は、クロピドグレル硫酸水素塩、即ち、式Ｉの（＋）−（Ｓ）−α−（ｏ−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチル硫酸水素塩の多形相を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、（Ｉ）形およびアモルファスなクロピドグレル硫酸水素塩を調製するプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】 IKK2が関与する炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ピリジン環に含窒素飽和へテロ環又は置換アミノ基が置換し、チオフェン環上にカルボキサミド基とアミノ基を有することを特徴とする三環系化合物が、IKK2阻害作用に基づく優れた抗炎症作用を有することを見出し、特に炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬として有用であることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】 頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なＢＫチャネル開口薬として有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式１：


［式中、環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Ｃはイミダゾールを表す。
Ｒ^１はカルバモイル等を表す。
Ｒ^２はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
ｍは０〜２を表す。
Ｒ^４は水素、アルキル等を表す。］
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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本発明は、式(I)
【化１】


［式中、変数は、本明細書に記載したとおりである］
で示される化合物、それらを含む医薬組成物、化合物および医薬組成物を製造する方法、ならびに、障害、特に、癌を処置または予防するために、化合物および医薬組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、溶媒の存在下で、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセテート及び硫酸を反応させることによる、下記式Ｉ：


の(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]-ピリジン-5(4H)-アセテート・硫化水素塩の薬学的に適用される多型Ｉの製造法であって、以下のステップ：
エーテルに、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-酢酸を溶解し；
この溶液をC₆-C₁₁アルコール及び硫酸の溶液と混合し；並びに
母液からそのようにして得られた式Ｉの化合物を回収すること、
を含む、前記方法。
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本発明は、虚血性脳卒中および出血性脳卒中を含めた、脳卒中の治療に有用な方法および薬剤に関する。具体的には、患者において脳卒中を治療する方法および薬剤が与えられ、この薬剤は脳卒中を虚血性脳卒中または出血性脳卒中と診断する前に投与される。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中のＡ、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｘ、ｓ、ｔ、ｕ、ｍおよびＺは本明細書中で定義されている）の化合物またはその塩を調製するための方法に関し、本方法は、式（ＩＩ）の試薬を、Ｐｄ（Ｏ）金属の存在下において式（ＩＩＩ）の化合物と反応させるステップを含む。本発明の別の態様は、式（ＶＩ）の化合物を調製する方法である。
【図面】

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【課題】植物由来の成分を活性物質とするヒト感染性マラリア原虫類（熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫及び卵形マラリア原虫）の感染予防・治療剤の提供。
【解決手段】スイレン科コウホネ（和漢生薬の川骨）より得られるセスキテルペン二量体チオアルカロイド6,6`-dihydroxythiobinupharidineを有効成分として含有するマラリア原虫類の感染予防・治療剤。 （もっと読む）

真性糖尿病などの不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患の処置および／または予防に有用な化合物が提供される。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる、疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供される。本発明はまた、治療有効量の式Ｉの化合物あるいはその溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物も提供する。

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