医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、プロドラッグ、互変体および立体異性体を含む特定のビス−（クマリン）化合物ならびにそれらの分子内環化の生成物が開示される。特定のビス−（クマリン）化合物の調製のための、ならびに哺乳類、特にヒトにおける喘息ならびに他の炎症性疾患および状態の予防および処置における治療上有効な物質としてのこれらの化合物の使用のための、特定の方法および中間体も開示される。 （もっと読む）

【課題】眼用装置において、化学線の濃色吸収を示し得るフォトクロミック材料を開発すること。
【解決手段】本明細書に開示されている種々の非限定的実施形態は、π共役系が延長されたフォトクロミック材料を含む眼用装置に関する。例えば、本明細書に開示されている種々の非限定的実施形態は、インデノ縮合ナフトピランの１１位に結合されているインデノ縮合ナフトピランのπ共役系を延長する基を含む、インデノ縮合ナフトピランなどのフォトクロミック材料を提供する。さらに、本明細書に開示されているある特定の非限定的実施形態のフォトクロミック材料は、従来のフォトクロミック材料に比べて電磁放射線の濃色吸収を示すことができ、かつ／または従来のフォトクロミック材料に比べて、深色側にシフトした閉環型の吸収スペクトルを有し得る。その他の非限定的実施形態は、フォトクロミック材料を含む眼用装置の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｎは、本明細書及び本請求項と同義である）の化合物、並びに薬学的に許容され得るそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病などのグルカゴンレセプターの拮抗作用に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、液体合成培地において菌類または細菌類の同位体標識された二次代謝産物を生産するための方法に関する。本方法によれば、該合成は、炭素原子、窒素原子および／または硫黄原子の本質的にすべてが安定同位体に置き換えられた液体合成培地を添加しつつ、菌類または細菌類を不活性担体に固定化することによって実施する。
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【解決手段】 スピロ複素環誘導体、そのような化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的使用方法を開示する。特定の実施形態において、スピロ複素環誘導体は、δオピオイド （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）によって表される縮合オキサビサイクリックアミノアルコール、その調製方法、および式（ＸＸＶＩＩ）および（ＸＸＶＩＩＩ）［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、およびＲ₅の意味は本明細書に報告されている。］によって表される化合物のライブラリ調製のための基本骨格としてのその使用を説明する。
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本発明は分岐状で易流動性のポリカーボネートおよびコポリカーボネート、製造方法および特定の製品の製造のための使用、およびそのように製造された製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ‐２媒介疾患に伴う状態の処置に役立つ方法および化合物に関する。とりわけ興味のある化合物は式(1)に定義されたベンゾピラン類とその類似体である。式中、Z、X、R1、R2、R3は本明細書に定義のとおりである。

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２が介在する疾患に関連する状態の治療に有用性を有する方法及び化合物に関する。特に注目すべき化合物は、式（１）で定義されるベンゾピラン類及びそれらの類似体である。ここで、Ｚ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書に記載される通りである。
【化１】

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【課題】
肝腫瘍の増殖を抑制する治療薬、及び肝腫瘍の増殖を抑制する方法、更には治療薬製造のためのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】
PI3 kinaseの作用を抑制する物質を主成分とする肝腫瘍の治療薬とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの特定の誘導体に関する。


Ｉ
式中、Ｒ、Ｒ１からＲ１０は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも１つのＣＲ５Ｒ６、ＣＲ７Ｒ８又はＣＲ９Ｒ１０は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

本発明はメラノコルチン-4受容体(MC-4R)モジュレータとしての新規置換シクロヘキシルおよびピペリジニル誘導体に関する。本発明のMC-4R作用薬は、肥満、糖尿病および性的不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、MC-4R拮抗薬は、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱などの障害および疾患の治療に有用である。MC-4Rの調節が関与する疾患および障害はすべて、本発明の化合物により治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン-4受容体（MC-4R）調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

本発明の方法はラセミ体トランス−カラノライドＡの合成において使用するトランス−カラノライドＡケトン中間体の合成方法を含む。本発明は、カラノライドＡの合成の最終工程において形成されるカラノライドＡ及びカラノライドＢジアステレオマーの混合物からラセミ体カラノライドＢジアステレオマーを結晶化によって除去する方法を更に含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）または式（ＩＩ）による構造を有する化合物（式中：Ｘは、Ｏ、ＮＨ、およびＳからなる群より選択され；Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；ｍは１〜３であり；ｎは１〜５であり；Ｒ₁およびＲ₃は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、ヘテロアリール、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ₆、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ₆；および−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ₆）₂からなる群より選択され；Ｒ₂は酢酸側鎖などの側鎖であり、ｐは０〜４であり、Ｒ₅は、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアミノであり、Ｒ₆はＨまたは低級アルキルである）、またはその薬学的に許容される塩が記載される。これらの化合物は癌の治療に有用である。
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【課題】 当該発明は高純度のGlabridinの生産方法に関する。
【解決手段】Glabridinを水に浸す或は抽出する、若しくはせずに、有機溶剤で抽出し、或は回流抽出し、濃縮する。これにより取れる濃縮物、若しくは≦40%純度のGlabridinをろ過し、或はろ過しなくて直接に高分子樹脂で吸着する。水、アルコール、アセトン若しくはその混合液で洗浄し、濃縮溶解再結晶する。使っている溶剤、吸着剤及び洗浄液は循環化に利用される。これはコストが低く、産業化、循環型の生産技術である。 （もっと読む）

２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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本発明は、下記の構造式Iに示された構造を持つアルテミシニン誘導体、その調製方法
、用途及び当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物と用途に関する。本発明に係るアルテミシニン誘導体及び当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物は、免疫抑制作用があり、より安全に使用されることができる。当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物は錠剤、丸剤など便利で長期に渡って使用可能な剤形に調製することができ、幅広い生産と実用価値を有する。


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