本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物（式中の記号は明細書に規定する通りである）；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベルゲニン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベルゲニン誘導体は、ベルゲニンとパルミチン酸、没食子酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、アルファ−リポ酸、ガンマーリノレン酸、ステアリン酸のいずれかと結合してなる誘導体であり、ユキノシタ又はアカメガシワの葉又は花の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し加温、又は、魚類、大豆と納豆菌により発酵し、植物油で抽出して得られる。食品製剤又は化粧品は、ベルゲニン誘導体、菊の花エキス含有植物油、松の葉エキス含有植物油からなるものである。抗炎症剤はベルゲニン誘導体からなる。 （もっと読む）

本発明はアルテミシニンを含む皮膚美白用組成物に関する。本発明に従うアルテミシニンはメラニン生成とチロシナーゼの活性を抑制し、色素沈着を阻害することにより、美白効果が優秀で、皮膚に対する安全性も優秀で、副作用もないため、シミやソバカスの改善、及び皮膚美白に非常に効果的である。 （もっと読む）

【課題】液晶媒体に好適な成分の提供。
【解決手段】式Ｉのフロクロマン誘導体類、およびこれらの化合物を含む液晶媒体、電気光学的ディスプレイ、特にＶＡＮ ＬＣＤ中でのその媒体の使用。


（式中、＞Ｙ^１−Ｙ^２−は、＞ＣＨ＝ＣＨ−または＞ＣＨ−ＣＨ_２を表わし、Ｌ^１およびＬ^２は、それぞれ互いに独立に、Ｈ，ハロゲン，−ＣＮまたは−ＣＦ_３を表わす。） （もっと読む）

本教示は、式ＩおよびＩＩの化合物であって、式中、Ｑ、Ｒａ、Ｒ１、Ｗ、およびｎは、本明細書に定義されるとおりである、化合物を提供する。本教示はまた、式ＩおよびＩＩの化合物を調製する方法も提供し、式Ｉの化合物から式ＩＩの化合物を調製する方法を含む。本明細書に開示する化合物を使用して、半導体材料、ならびに関連する複合物および電子デバイスを調製することができる。本教示は、コアに種々の電子求引性置換基を有するＱＤＡおよびＱＤＩＨ、ならびにこのようなコア置換ＱＤＡおよびＱＤＩＨをＮ，Ｎ’−二置換ＱＤＩに変換する方法を提供する。

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本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

除草剤としての使用に適当であるピランジオン、チオピランジオン及びシクロヘキサントリオン化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、実質的に純粋なフルオレセインを生成するための改良されたプロセス、ならびにこのプロセスによって調製された実質的に純粋なフルオレセイン組成物に関する。本発明は、具体的には、血管造影法で使用するための医薬組成物の提供に関する。本発明のプロセスによって生成された実質的に純粋なフルオレセインは、低色で、塩化ナトリウム含有量が低く、またピリジンを実質的に含まない。一つの実施形態において、本発明は、約０．１重量％、より好ましくは０．０１重量％を上回る濃度のいかなる関連不純物質も含有しない、実質的に純粋なフルオレセインに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥが上記意味を有する式（Ｉ）の新規化合物、それらを調製するための複数の方法及び中間体並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関し、第一に式（Ｉ）の化合物及び第二に少なくとも１つの作物植物適合性増強化合物を含む選択的除草性組成物にも関する。さらに、本発明は、アンモニウム塩又はホスホニウム塩及び適宜浸透剤を添加することにより、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の活性を強化することに関する。

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【課題】プラエルプトリンＡを高収率かつ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】シス−４’−アセチルケールラクトンをアンゲリカ酸と、無水トリフラートおよび塩基の存在下で反応させるか、または、シス−４’−アセチルケールラクトンをアンゲリカ酸無水物と、トリフラートのスカンジウム触媒の存在下で反応させるプラエルプトリンＡの製造方法である。前記塩基としては、ジイソプロピルエチルアミンを好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、優れたFXR活性作用を有し、医薬品、医薬部外品、化粧料、食品等として有用なFXR活性化剤の提供。
【解決手段】クメストロールを有効成分とするファルネソイドＸ受容体（FXR）活性化剤。 （もっと読む）

【課題】優れた、殺ダニ活性、殺虫活性又は／及び駆虫活性を有し、農園芸用殺虫剤又は殺ダニ剤、或は動物用駆虫剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


(式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；Ｘ：Ｏ、ＨとＯＨの組み合わせ、ＨとＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの組み合わせ)
で表される１３位にオキシム基を有するミルベマイシン２７位誘導体。 （もっと読む）

【課題】中間色に発色するフォトクロミック化合物であって、単位量あたりの発色濃度が高いフォトクロミック化合物の提供。
【解決手段】特定の置換基を有する芳香族炭化水素環及び脂環式炭化水素環が両者合わせて４つ以上縮合し、さらに２位が２つの（置換）フェニル基で置換されたクロメン化合物。置換基はそれぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、アリール基、アミノ基などから選ばれる。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸合成阻害剤活性を有し、並びに肥満、癌、糖尿病、真菌感染、マイコバクテリウム・チュバキュロシス感染、マラリア感染及び他のアピコンプレクサ原虫疾患などの疾病を治療及び予防するために使用することができる天然産物に関する。 （もっと読む）

【課題】極めて安定ならせん不斉を有し、大きな光学異方性を備え、種々の用途展開が期待できる新規なヘリセン誘導体、及びその製造方法、及び中間体となるトリイン誘導体の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされるヘリセン誘導体。この化合物は、特定のロジウム化合物を用いて、トリイン誘導体を環化三量化させることにより製造される。


（式中、Ｘ^１とＹ^１、Ｘ^２とＹ^２は、それぞれ、いずれか少なくとも一方が存在し、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２は、それぞれ独立してＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｐ、Ｂ、Ｓｉのいずれかを示す。また、Ｎ、Ｓ、Ｐ、Ｂ、Ｓｉは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｏのいずれかと結合されていてもよい。Ｅ^１、Ｅ^２は、それぞれ独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリル基、ベンジル基、アルケニル基、アルキニル基、アルキルエーテル基、アルキルエステル基、アルキルケトン基、複素環基またはこれらの誘導体のいずれかを示す。） （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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本発明は、記憶損失を有すると確認された被検体において、有効量のＰＫＣ活性化因子をタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）と接触させる工程を含む、記憶及び学習の損失を緩徐化又は逆転する方法を提供する。本発明は、細胞成長、ニューロン成長、樹状突起の成長、樹状突起棘形成、樹状突起棘密度、及びELAVの近位の樹状突起へのトランスロケーション、及びシナプスリモデリングを刺激する方法を提供する。また、本発明は、長期記憶を固定するのに十分なタンパク質合成を刺激するのに十分な様式で、タンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法を提供する。また、本発明は、ＰＫＣを下方制御するのに十分な様式でタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼに由来するアルキルシトシントランスフェラーゼ（ＡＣＴｓ）と呼ばれる新規なタンパク質、およびこれらのＡＣＴｓに標識を特異的に移行させるＡＣＴｓのための基質、およびこれらを含む融合タンパク質に関する。本発明に従う基質は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１は、芳香族もしくはヘテロ芳香族基であるか、またはＯＣＨ_２−に連結された二重結合を有する、場合により置換されている不飽和アルキル、シクロアルキルもしくはヘテロサイクリル基であり；Ｒ_２はリンカーであり、そしてＬは標識または複数の同じまたは異なる標識である）で示される置換されたシトシンである。本発明は、更に式（Ｉ）のこれらの基質からＡＣＴｓおよびＡＣＴ融合タンパク質に標識Ｌを移行させる方法に関する。ＡＣＴ−式（Ｉ）の化合物の系は、既知の系Ｏ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）−ベンジルグアニンと共に二重標識化研究のために特に適当である。
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本発明は、式（１）〜（８）による化合物と、その有機エレクトロルミネッセンス素子、特に、青色発光素子での使用に関する。式（１）〜（８）による化合物は、発光層中のホスト材料若しくはドーパントとして又は正孔輸送層として、又は電子輸送層として使用される。 （もっと読む）