式（Ｉ）の新規ガンマセクレターゼインヒビター：またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、Ｌ^１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＱ^１は、本明細書中に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織（例えば、脳）内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法も開示される。

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α−ケト酸、特にα−ケトメチオニン、およびその誘導体の製造方法について、並びに脂肪族アルデヒドまたは芳香族アルデヒドの極性を逆転するためのチオールに使用について説明する。この方法において、ａ）アルデヒドがチオールと反応して、対応するジチオアセタールが生成され、ｂ）次いで、結果として得られるジチオアセタールが塩基の存在下において求電子体と反応し、加水分解の後、α，α−（ジチオ）カルボン酸が生成され、ｃ）次いで、当該α，α−（ジチオ）カルボン酸が酸触媒加溶媒分解を介して反応し、チオールが遊離してα−ケト酸またはその誘導体が生成される。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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式：


の新規ガンマセクレターゼ阻害剤を開示する。ガンマ−セクレターゼの阻害方法、神経変性疾患の治療方法、およびアルツハイマー病の治療方法も開示する。アルデヒド（またはケトン）と電子吸引基で２個の電子が置換されているアルキルとの混合物を使用し、その混合物と（ａ）ハロゲン化スルホニル（例えば、塩化スルホニル）および塩基性第三アミン、または（ｂ）無水スルホニルおよび塩基性アミン、または（ｃ）アリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｄ）アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび塩基性第三アミン、または（ｅ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−ハロゲン化物および塩基性第三アミン、または（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび塩基性第三アミンとを反応させることにより１反応工程でアルケンを調製するプロセスも開示する。
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【課題】非ペプチド性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する非典型的なプロリンリッチ配列結合阻害剤を提供すること。
【解決手段】一般式（I）


（式中、R¹、R²、R^3A、R^3B、R⁴、R^5A、R^5B、R⁶、R⁷、R⁸、R^9A及びR^9Bは明細書中の定義の通りである）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、非典型的なプロリンリッチ配列結合阻害剤。 （もっと読む）

有機半導体薄膜材料を含む有機半導体材料の薄膜層を開示する。当該薄膜材料は、実質的にヘテロピレン化合物又は誘導体を含む。一つの態様としては、薄膜トランジスタは当該有機半導体材料の層を含む。さらに、好ましくは、基板上への相対的に低温度の昇華、又は溶液相堆積によって、有機薄膜トランジスタデバイスの製作方法も開示する。
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【課題】耐熱性に優れ、高感度、高解像度、高微細加工性、高い溶解性等の特徴を具備するフォトレジスト基材及び組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）等で表されるスピロ環化合物からなるフォトレジスト基材。
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本発明は、シグマ（σ）受容体に対して薬理活性を有する化合物、より詳細には数種のチエノ−ピラノ−ピラゾール誘導体、そのような化合物の製造方法、それらを含有する薬学的組成物、並びに治療及び予防における、特に精神病又は疼痛の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、スピロラキシンまたはログリタゾン、ピオグリタゾンおよびロシグリタゾンからなる群から選択されるグリタゾン誘導体からなる群から選択される PPAR-ガンマ アゴニストの使用に起因する有害作用、例えば骨粗鬆症、体重増加および浮腫の防止のための、アセチル L-カルニチンまたはその医薬上許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

炎症性疾患、また具体的には喘息の治療または予防の化合物、薬剤組成物、および方法が提供される。化合物類は一般化学式Ｉの化合物であるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体である：


式中、Ｙ、Ｚ、およびＲ^１からＲ^１２までは、本明細書にて定義される。
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新規イベルメクチン誘導体並びに哺乳類又は鳥類の寄生虫感染症の治療又は予防用組成物であって、(A)医薬的に有効量の1-N-フェニルピラゾール化合物と、(B)医薬的に有効量の下記式(II)
【化１】


（式中、R₁₄は-(CH₂)_s-O-Zを表し（ここで、sは1又は2である）；Yは-CH(OR₁₅)-、-C(=O)-又は-C(=NOR₁₅)を表し；R₁₅は水素、アルキル又はフェニルを表し；かつR₁₆は-CH₃又は-CH₂CH₃を表し；Zはアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アルキルアルコキシ、アリール、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルケノイル、アルキノイル、又はアロイルである）のイベルメクチン誘導体とを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＬは、本明細書中で定義されているとおりである。］で表されるイソチアゾリリデン含有化合物、該化合物を含んでいる組成物、並びに、該化合物及び組成物を使用して疾患及び障害を治療する方法に関する。
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【課題】高いフッ素含率を有するエーテル系含フッ素ポリマーを提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される繰り返し単位を含むポリマーをフッ素化することによって得られる前記ポリマーに対応する、フッ素含量を高めた含フッ素エーテル系化合物。


（式中、Ｒｈ₁は２価の連結基を示し、Ｒｆ₂はペルフルオロアルキレン基を示し、Ｒｆ₃、およびＲｆ₄はそれぞれ独立にフッ素原子、ペルフルオロアルキル基、またはペルフルオロアルコキシ基を示し、Ｒｆ₂、Ｒｆ₃、Ｒｆ₄はそれぞれ結合して環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】光学活性エポキシ化合物の工業的に有用な製造方法の提供。
【解決手段】光学活性チタンサレン錯体触媒及び光学活性チタンサラン触媒の存在下で、不飽和化合物を酸化剤（特に過酸化水素）によりエポキシ化するに当り、反応系中に緩衝剤又は緩衝液を添加する。これにより従来技術よりも、触媒の分解が抑制できること、触媒使用量が軽減できること、および副生成物を抑制できること等の利点がもたらされ、高い化学収率、光学純度で品質の良い光学活性エポキシ化合物を製造することができる。不飽和化合物としては、例えばインデン、２，２−ジメチルベンゾピラン、スチレン等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 光学活性エポキシ化合物の製造方法、並びに該方法に用いる錯体及びその製造方法の提供。
【解決手段】式（１）及び式（１’）


で表される光学活性チタンサラン錯体を触媒として使用し、分子中に炭素−炭素二重結合を有するプロキラルな化合物を不斉エポキシ化反応させる光学活性エポキシ化合物の製造方法、並びに該方法に用いる錯体及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】Chafurosideは烏龍茶から単離された物質であり800 μｇほど単離するために大量の烏龍茶を必要とし、その精製も困難を極める。そのため、その量的確保が最大の技術的問題点である。
【解決手段】アシル基導入反応による β-ジケトンへの誘導、フラボン閉環反応、光延反応を利用して、Chafuroside を合成する方法を開拓し、Chafuroside （化5）の量的確保を可能にした。
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【課題】反応時間を短縮し、反応生成物の純度を高め、さらに反応生成物の分離回収を容易にした官能基含有カルボン酸エステルの製造方法の提供。
【解決手段】環内エーテル結合を有する環を少なくとも２個持つカルボン酸の銀塩とハロゲン化アルキルとを反応させることを特徴とする少なくとも２個の環内エーテル結合を有するカルボン酸エステルの製造方法で、該カルボン酸としてモネンシン（ｍｏｎｅｎｓｉｎ）、ナイジェリシン（ｎｉｇｅｒｉｓｉｎ）、ラサロシド（ｌａｓａｌｏｃｉｄ）またはサリノマイシン（ｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎ）などが例示できる。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）