【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を示し、環Ｂは炭素環、複素環等を示し、Ｇ¹、Ｇ²、Ｇ³、Ｇ⁴およびＧ⁵はＣＨ、Ｎを示し、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＣＨ₂−等を示し、Ｙは−ＣＨ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−等を示し、Ｚは単結合、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ₂ＮＨ−等を示し、Ｒ²は水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン等を示し、Ｒ³は炭素環式基、複素環式基、アルキル等を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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【課題】シクロヘキサンカルボキサミド誘導体及び各種植物病害に対して防除効果を示す農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式


［式（Ｉ）において、ｎは０〜５の整数を、Ｘ、Ｙ、Ｚは各種置換基を、Ａは硫黄又は酸素原子を示す。］で表されるシクロヘキサンカルボキサミド誘導体。 （もっと読む）

ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
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【課題】本発明は、骨形成を促進する医薬組成物を提供する。
【解決手段】
本発明は、
（１） 下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；
Ｒ^２は、置換環状アミノ］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な１，３−ジオキソラン誘導体、１，３−ジチオラン誘導体または１，３−オキサチオラン誘導体（Ｉ）およびそれを含有する農園芸用殺菌剤を提供することにある。
【解決手段】下式（Ｘ、Ｙ、Ｚはそれぞれ独立に酸素原子あるいは硫黄原子）で表されるジオキソラン誘導体、ジチオラン誘導体またはオキサチオラン誘導体。
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Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物、並びにＡｘｌキナーゼによって媒介される、及び／又はＡｘｌキナーゼに付随する、癌及び他の症状の治療において、Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物を使用する組成物及び方法が開示される。別の一態様においては、本発明は、癌などのＡｘｌキナーゼ媒介性疾患を治療又は予防する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の化合物、又は該化合物を含む薬学的に許容される組成物の治療有効量を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）

Ｘ線蛍光（ＸＲＦ）分光計は、結合現象を検出し、化学物質と受容体の間の結合選択性を測定するために使用されてきた。ＸＲＦは、化学物質の治療指数を推測するために、化学物質対化学物質類縁体の結合選択性を推測するために、タンパク質の翻訳後修飾を測定するために、及び薬物の製造のためにも使用することができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、 本発明は、骨形成を促進する化合物に関する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹：水素原子、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基；Ｒ²：一般式（ＩＩ）を有する基；Ｒ³、Ｒ⁴：水素原子、ハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基、Ｃ₂−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、モノ−若しくはジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルバモイル基。］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、 本発明は、骨形成を促進する化合物に関する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹：水素原子、メチル基；Ｒ²：一般式（ＩＩ−１）を有する基等；Ｒ³：水素原子、弗素原子、塩素原子、メトキシ基；Ｒ⁴、Ｒ⁵：水素原子、弗素原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、シアノ基］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、レポーター部分およびコードされていない検出可能な標識を含む化合物を用いる質量分析による分析物決定および／または定量に関する方法、混合物、キットおよび組成物に関する。化合物は、標識された分析物の混合物の分析のために組にて用いることができる。本発明は、質量分析による分析物の決定に関する分析物（天然および／または合成物）の非限定例は、限定されないが、蛋白質、ペプチド、核酸、炭水化物、脂質、アミノ酸、ビタミン、ステロイド、プロスタグランジンおよび／または１５００ダルトン（Ｄａ）未満の質量を有する他の小分子を含む。分析物は、複合混合物における分析物の相対的および／または絶対的定量を可能とする固有の標識試薬を用いて決定することができる。標識試薬は、複合試料混合物の分析のために異性体および／または同重体組で用いることができ、標識試薬は異性体および／または同重体であり得る。
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【課題】高い強度の蛍光、耐光性に優れた化合物の提供。
【解決手段】複素多環系フェナジン化合物は、式Ｉで表される。［Ｒ¹とＲ²は独立してＣＮ等；Ｒ³とＲ⁴は−Ｏ−基等を形成し且つＲ⁵とＲ⁶はＨ、又はＲ⁵とＲ⁶は−Ｏ−基等を形成し且つＲ³とＲ⁴はＨ；Ｒ⁷とＲ⁸は、独立してＣ_1-10アルキル基等］
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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化１】

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本発明は、キノリン（ｑｕｉｎｏｌｅｉｎｅ）−２（１Ｈ）−オン（Ｉ）のフッ素化誘導体、同物質の調製法および７−フルオロ−２−オキソ−４−［２−［４−［チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］エチル］−１、２−ジヒドロキノリン（ｑｕｉｎｏｌｅｉｎｅ）−１−アセトアミドの合成における中間体としてのこの使用に関する。本発明は、医薬として許容できるこれらの塩にも関する。

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本発明は式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより抗癌剤として、およびアルツハイマー病の治療のために役立つ。 （もっと読む）

改善された医薬活性および高められた忍容性を有するドルゾラミドおよびブリンゾラミドのニトロ誘導体が記載されている。これらは、緑内障、高眼圧症、加齢性黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、高血圧性網膜症および網膜血管症の治療に適用され得る。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。式(Ｉｃ)及び(Ｉｄ)。
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本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）