本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
新規なフルオラン化合物および該化合物を含有してなる記録材料を提供する。
【解決手段】
一般式(１)で表わされるフルオラン化合物、および該化合物を含有してなる記録材料。


（式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立に、炭素数１〜１２の直鎖または分岐のアルキル基、炭素数５〜１２の環状アルキル基、あるいは炭素数３〜１２の直鎖、分岐のアルコキシアルキル基を表し、さらにＲ_１とＲ_２が互いに結合して、窒素原子と共に複素環を形成していてもよく、Ｒ_３は水素原子あるいは炭素数１〜４の直鎖、または分岐のアルキル基を表す） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるチエノピリミジン化合物を含む新規な医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａ又はＭｎｋ２ｂ）及び／又はその変異体のキナーゼ活性の阻害によって影響されうる疾患の予防及び／又は治療のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物［式中、Ｘは、ＣＨ又はＮより選択される］の使用に関する。
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本発明は、場合によっては置換された（ポリ）アミノアルキルアミノアルキルアミド、アルキル−尿素またはアルキル−スルホンアミド鎖で４位が置換されたエピポドフィロトキシンの新規な誘導体、それらの製造方法、および抗癌剤としての薬としてのそれらの使用に関する。式（１）（式中、Ｒは、水素またはＣ_１−_４アルキルであり、Ａは、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎまたはＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎ＝２、３、４または５であり、Ｒ１およびＲ２は本明細書に記載の通りである）。

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【課題】肥満症、高脂血症等の予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。


[式（Ｉ）、Ｙは、Ｏ，ＮＲ⁴，Ｓ，ＣＨ＝Ｎ又はＮ＝ＣＨであり、Ｒ¹は、置換されても良いアリール、ヘテロアリール、アミノ又は含窒素飽和複素環であり、Ｒ²は、Ｈであり、Ｒ³は、置換されても良いアリール又はヘテロアリールであり、又は、Ｒ²及びＲ³は、隣接する炭素原子と一緒になって環、形成しても良くＲ⁴は、水素原子又はアルキルであり、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ₂であり、Ａは、置換されても良いアルキル、シクロアルキル、含窒素飽和複素環、等である。] （もっと読む）

ＭＡＰキナーゼを抑制する尿素を含む化合物、そのような化合物を含む医薬及びこれらの化合物の炎症性疾患及び癌を治療するための使用方法に関する。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

【課題】有機半導体特性を有する芳香族化合物と関係するそれらの中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）；


式中、Ｘは、硫黄原子、又はセレン原子を表し、Ａは、置換基を有してもよいアミノ基である；で表される芳香族化合物と、少なくとも、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、又はヨウ素原子のいずれか一つを含むハロゲン化剤とを反応させる製造方法。 （もっと読む）

本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義された意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

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【課題】５員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規５員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の５員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化１】


（式中、Ｘが硫黄原子を表すとき、Ｒ^１およびＲ^３は、ＮＲ^１ａＲ^１ｂ等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^４はアルカノイル、アロイル等を表し、Ｘが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）を表すとき、Ｒ^４はケトン等を表す） （もっと読む）

【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物、特に、ＨＳＰ９０のシャペロンタンパ
ク質としての機能を阻害し、抗腫瘍活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、
各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物、式（１）で表される
化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表さ
れる化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で
表される化合物を用いる癌の治療方法等を提供する。 （もっと読む）

明細書中で定義された式（Ｉ）で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】最も安定で医薬的に望ましい特性を有するオランザピン中間体の提供。
【解決手段】特定の面間隔によって示される典型的なＸ線粉体回折パターンを有する安定な結晶２水和物Ｄオランザピン多形又は、特定の面間隔によって示される典型的なＸ線粉体回折パターンを有する結晶２水和物Ｂオランザピン多形。工業級オランザピンを、水性条件下で特定の温度及び時間攪拌することによって、結晶２水和物Ｄオランザピンは製造される。 （もっと読む）

要約
式（Ｉ）の新規なチエノピリミジン（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＸは、請求項１に示した意味を有する）は、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍の治療に使用することができる。
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本発明は、下に示す式を有するイソソルビド誘導体およびそのある亜属または種を、食品、飲料、および他の食用組成物中の香味または食味修飾剤、特に味わい（「うま味」）食味修飾剤、味わい香味剤および味わい香味強化剤として提供する。本発明は、イソソルビド誘導体ならびに食品、飲料、および他の食用または非食用組成物のための、香味または食味修飾剤、たとえば香味料または香味剤および香味または食味強化剤、さらに詳細には味わい（ｓａｖｏｒｙ）（「うま味」）食味修飾剤、味わい香味剤および味わい香味強化剤としてのその使用に関する。

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本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）