【課題】 イソフラバノン誘導体を製造する方法において、化学合成法の利点として、望んだ構造を有する化合物を危険性の高い反応剤を用いずにかつ選択性よく製造する方法の提供。
【解決手段】一般式


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アリール基またはアリールオキシ基等、を表し、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１およびＲ^１２は、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基等を表す。）で示されるイソフラバノン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１受容体アゴニストとして使用するための式（I）の化合物を提供する。
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本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理上許容される塩、及びそれらの製造法およびその製造中間体の提供
【解決手段】 次式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｃ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅはそれぞれ独立して水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはハロゲン原子を示す〕で表されるフラボン誘導体の製造方法ならびに製造中間体および中間体の製造方法を提供する。さらに新規な前記式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容される塩（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅが水素であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物およびその薬理学的に許容される塩を除く）ならびにそれを含む抗炎症剤として有用な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規のフェニル置換された［１，２］−オキサジン−３，５−ジオンとジヒドロピロン誘導体に関し、ここでＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上述の意味を有する。本発明はまた、これらの製造のためのいくつかの方法、および殺菌剤および／または殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。

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【課題】光学活性なイソフラバン誘導体を製造するための光学分割方法を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、水素原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうちの２つ、Ｒ^７とＲ^８およびＲ^９とＲ^１０は、それぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体のエナンチオマー混合物の光学分割方法であって、光学活性化合物を有効成分とする分離剤によって光学分割することを特徴とする、イソフラバン誘導体の光学分割方法。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】 イソフラバン誘導体を製造する方法において、化学合成法の利点として、望んだ構造を有する化合物を危険性の高い反応剤を用いずにかつ選択性よく製造する方法の提供。
【解決手段】 工程（ａ）〜工程（ｅ）を包含することを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１】


（Ｉ）
（式中、ＡおよびＢはそれぞれ水素原子を表すかまたは一緒になって結合を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アリール基またはアリールオキシ基を表し、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうち２つ、Ｒ^７とＲ^８、Ｒ^９とＲ^１０およびＲ^１１とＲ^１２はそれぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア及び抗リーシュマニア特性を含む抗がん又は抗がん転移剤及び抗原虫としての活性を有するジヒドロアーテミシニン及びジヒドロアーテミシテンダイマーを含む組成物を含む。本発明はまた、これらの組成物の調製方法、及びマラリア又はリーシュマニア症を含む原注感染症の治療、がんの治療又はがん転移の予防のためのこれらの組成物の使用方法を記載する。本発明の化合物は、抗腫瘍剤又は抗転移剤として可能性のある新規なクラス（固形腫瘍に対し有望な活性を示したクラス）の典型となるものである。 （もっと読む）

４−(２−フルオロフェニル)−６−メチル−２−(ｌ−ピペラジニル)チエノ[２,３−Ｄ]ピリミジンまたはその塩は、線維筋痛、肥満、体重増加および他の状態の処置に価値を有する。 （もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）

【課題】チャネル形成領域を構成する材料として、一層優れた特性を有する有機化合物結晶を用いた電界効果型トランジスタを提供する。
【解決手段】電界効果型トランジスタは、有機化合物結晶から成るチャネル形成領域を備えており、該有機化合物結晶は、カルコゲン原子を構成要素として含むπ電子共役系分子から成り、π電子共役系分子におけるカルコゲン原子と、該π電子共役系分子に隣接するπ電子共役系分子におけるカルコゲン原子との間の距離が短く、該有機化合物結晶は、π電子共役系分子同士が相互に２次元的若しくは３次元的に連結された周期構造を有する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

【化19】


式（Ｉ）の化合物及びその任意の互変異性体（式中、Ｒは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル又はアリルである：Ｒ’は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はＯＣＨ_ｘＦ_ｙである；Ｒ''は、水素、フルオロ又はクロロであり、ただし、Ｒ’がフルオロ又はクロロであるときにだけ、Ｒ''はフルオロ又はクロロである；Ｒ_３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_５アルキルである；Ｒ_４は、水素、ＣＨ_２ＯＣＯＣ（ＣＨ_３）_３、医薬的に許容され得る無機カチオンもしくは有機カチオン、又はＣＯＲ_４’（式中、Ｒ_４’は、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルである）である；Ｒ_７はメチル又はエチルである；Ａ及びＢの一方がイオウであり、他方がＣ−Ｒ_２である；ＡがＳであるとき、Ｒ_２は水素及びメチルから選択され、ただし、Ｒ_３が水素でないときにだけ、Ｒ_２はメチルである；かつ、ＢがＳであるとき、Ｒ_２は水素である）。式（I）の化合物を含む医薬組成物、悪性腫瘍、あるいは、自己免疫又は病理学的炎症から生じる疾患を処置する方法。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂが明細書中に示される意味を有する化合物の使用は、過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患の治療のために新規である。更に本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂが明細書中に示される意味を有する一定の化合物に関する。
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