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新規のテトラヒドロピリドチオフェン
一定の式(I)で示され、その式中、Ra及びRbは、明細書中に記載の意味を有するテトラヒドロピリドチオフェン化合物は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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癌の治療に使用するためのテトラヒドロピリドチオフェン
式(I)で示され、その式中、Ra及びRbが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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医薬に使用するためのチエノピリミジンおよびチアゾロピリミジン
C−Cケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(I):
【化1】
[式中、X1、X2、X3、X4、Ra、p、R1、Z、Y、R2、R3およびR4は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(I)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのチエノ[3,2−b]ピリジン−6−カルボニトリル
本発明は、癌、卒中、心筋梗塞、神経障害性の痛み、骨粗鬆症、多発性嚢胞腎、自己免疫疾患、関節リウマチおよび移植片拒絶反応の治療に有用な、式II:
[式中、R1、R2およびXは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物を提供する。また、本発明は、該化合物の製造方法を提供する。
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クロピドグレルの立体選択的な製造方法
本発明は、式(II)
【化1】
(II)
(式中、Xはハロゲン原子であり、Y及びZは、それぞれ独立して、脱離基を表す)の化合物を光学活性アミノアルコールと反応させてジアステレオマーの第1混合物を生成させることを特徴とする、一般式(Ia)
【化2】
(Ia)
(式中、Xは上記した通りである)の化合物の製造方法に関する。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
アセタール系化合物を用いるポリオレフィン組成物の造核方法
造核剤、ゲル化剤、増粘剤または清澄剤として有用なアセタール系組成物を開示する。該組成物は、炭水化物から形成された複数の炭素ジアセタールを含む多くの異なる形態で合成または提供され得る。一旦合成されると、該化合物は、(例えば)ポリプロピレンコポリマーなどのプラスチック組成物中の添加剤として用いることができる。共添加剤も用いることができる。幾つかのアリール構造は、炭化水素鎖骨格上に残留し得る。このようなアセタール系組成物の一つの構造は、該鎖中の末端炭素上に1以上のアリール基および少なくとも1つの置換された基を有する変性ソルビトールである。 (もっと読む)
治療薬としてのキナーゼ阻害薬
キナーゼ阻害薬として有用である式(I)の化合物(置換基は本明細書で定義の通りである。)もしくはそれの製薬上許容される塩。
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耐性防止レトロウイルスプロテアーゼ阻害薬
耐性防止および多剤耐性レトロウイルスプロテアーゼ阻害薬が提供される。このような化合物を含んでなる医薬組成物、および哺乳類のHIV感染症を治療するための前記化合物の使用方法も提供される。 (もっと読む)
IKK阻害剤としてのチエノピリジン
本発明は、式(I)(式中、A、W、X、Y、ZおよびR1は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである)で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、IKKを阻害し、医薬として用いることができる。
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複素環アミド化合物及びMMP−13阻害剤としてのその用途
【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式
[式中、A環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、B環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ZはNまたはNR1(R1は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。)であり、- - - は単結合または二重結合であり、R2は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Xは置換されていてもよい原子数1ないし6のスペーサーであり、C環は(1)置換されていてもよい同素環または(2)式
(X’はS、O、SOまたはCH2である。)で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、B環およびC環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。]で表される化合物またはその塩である。
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IKK阻害剤としてのチエノピリダジン
本発明は、式(I)(式中、A、Y、ZおよびR1は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである)で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、IKKを阻害し、医薬として用いることができる。
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(+)−(S)−α−(2−クロロフェニル)−6,7−ジヒドロチエノ[3,2−C]ピリジン−5(4H)酢酸メチル臭化水素酸塩、クロピドロゲル(clopidrogel)臭化水素酸塩の多形体型
本発明は、(+)−(S)−α−(2−クロロフェニル)−6,7−ジヒドロチエノ[3,2−C]ピリジン−5(4H)酢酸メチル臭化水素酸塩の多形体B、C及びD型、これらを含有する薬学的組成物並びに血小板凝集を阻害するためのこれらの使用方法に関する。 (もっと読む)
クロピドグレル塩及びその多形型
本発明は、(+)−(S)−α−(2−クロロフェニル)−6,7−ジヒドロチエノ[3,2−C]ピリジン−5(4H)酢酸メチルナフタレン−1,5−ジスルホネート、或いはその多形型及び/または水和物及び/または溶媒和物、それを含有する医薬組成物及び血小板凝集を抑制するためのその使用方法に関する。 (もっと読む)
炎症性疾患の処置のためのPGD2レセプターアンタゴニスト
構造式:(I)および(I−A)によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Th2で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「CRTH2」といわれるGタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式(I)および(I−A)中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はCRTH2およびその天然リガンドPGD2の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および/または複数の障害を治療するのに有用である。
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エピポドフィロトキシンの(ポリ)アミノアルキルアミノアセトアミド誘導体、その調製方法及び諸療法における抗癌剤としてのその応用
本発明は、置換(ポリ)アミノアルキルアミノアセトアミド鎖によって4位置で置換されている新規のポドフィロトキシン誘導体、その調製方法及び抗癌剤としての薬剤の形でのその使用に関する。 (もっと読む)
結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物
【課題】新規クロピドグレル酸付加塩の提供。
【解決手段】結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物。
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殺虫剤としての有環キノリン誘導体
本発明は、特に動物有害生物の予防のための、式(I)
(破線の結合は単結合又は二重結合であり、置換基は本文中に記載されている意味を有する。)のキノリン誘導体の植物処理剤としての使用に関する。本発明は、さらに、公知及び新規有環キノリン誘導体並びに新規キノリン誘導体に基づく植物処理剤に関する。
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抗癌剤としての置換チオフェン誘導体
本発明は、新規の置換された5員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式(I)を有する。式Iの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。1つの実施形態において、CDC7、PKAおよび/またはAktにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。
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グルココルチコイドミメチックスとしてのα−トリフルオロメチルアルコール又はアミン
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びXは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである)、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩;該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化1】
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