【課題】標識効率を向上させる新規の分子及び新規の方法の提供。
【解決手段】親水性アームを導入することによって、中性ｐＨでの水性媒体中におけるアミン類のプロトン化の可能性を伴って、水性媒体中でより良好な可溶性が得られ、これにより負に荷電した核酸と標識とを引きつけ合わせることとなり、以下の２つの主要な結果がもたらされる：
・濃度の低い試料にとっては特に有益である、より迅速な標識化、及び、
・リン酸エステルの負電荷の中和による２重鎖の安定化。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書中で明記されている意味を有する］で表される新規２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール、それを製造するための数種類の方法及び中間生成物、並びに、それの殺有害生物剤及び／又は除草剤の形態での使用に関し、また、該２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール及び栽培植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択性除草剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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【課題】 本発明は、血小板凝集抑制及び抗血栓の活性を有する、チクロピジン及びクロピドグレルの製造方法に関する。
【解決手段】 チクロピジン及びクロピドグレルは、置換されたチオフェン誘導体と２−クロロベンジルアミン誘導体を反応させることによって簡易に製造される。 （もっと読む）

耐性防止および多剤耐性レトロウイルスプロテアーゼ阻害薬を提供する。このような化合物を含んでなる医薬組成物、および哺乳類のHIV感染症を治療するための上記化合物の使用方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

カスパーゼ活性及びアポトーシスは、一般式Ｍ１−Ｌ−Ｍ２の活性２量体Ｓｍａｃペプチド模倣物を用いて促進される。ここで、部分Ｍ１及びＭ２は、単量体Ｓｍａｃ模倣物であり、Ｌは共有結合性リンカーである。標的癌細胞又は炎症細胞を活性２量体Ｓｍａｃ模倣物の有効量と接触させると、結果として標的細胞のアポトーシスの増加が検出される。接触段階は、２量体模倣物の治療有効量を含む薬剤組成物を投与することによって実施することができる。個体は、新生物増殖性病態を治療するための同時又は先行する放射線又は化学療法を受けることができる。 （もっと読む）

それらの粉末Ｘ線図（ＸＲＰＤ）の点で互いに異なっている、多形「形態Ａ」、多形「形態Ｂ」、多形「形態Ｃ」、多形「形態Ｄ」、多形「形態Ｅ」、および多形「形態Ｆ」と名付けられた（＋）−（Ｓ）−クロピドグレル−臭化水素酸塩の多形形態、ならびに多形「形態Ａ」および多形「形態Ｂ」と名付けられた（＋）−（Ｓ）−クロピドグレルナプシレートの多形形態；ならびにクロピドグレルベシレート、クロピドグレルトシレートおよびクロピドグレルオキサレートの塩とこれらの化合物を製造する方法である。
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本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである］の新規チエノ−ピロール化合物の群に関し、該化合物は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、そして前記化合物の製造の方法に関する。
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【課題】 メチル−α−５−［４，５，６，７−テトラヒドロ［３，２−Ｃ］チエノピリジル］−（２−クロロフェニル）アセテートおよびその塩の(Ｒ)および（Ｓ）−鏡像異性体のそれぞれの分割のための方法を提供する。
【解決手段】 この方法は、単一の光学活性分割剤と、少なくとも１種の溶媒とを使用するジアステレオマー結晶化により行うことを特徴とする。この分離された（Ｒ）−鏡像異性体は更にラセミ化し、同様の様式で分割を行い、（Ｓ）−鏡像異性体の回収を可及的に増大させることができる。これらの分割された鏡像異性体は有機溶媒中にて再結晶させ、鏡像異性純度を９９．５％以上にすることができる。 （もっと読む）

ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の産生に使用の式Ｉ（式中、置換基は、本文に定義される通りである）の化合物。本化合物は、Ｔｉｅ２受容体チロシンキナーゼ（ＴＥＫ）の阻害剤である。

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当該明細書において記載される通り、式(I)のチエノ[2,3-c]ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、それらを製造するための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示される；本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のあるタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症、関節外傷又は半月板損傷若しくは膝蓋骨損傷若しくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定後の軟骨減少、又は結合組織の疾患、例えば膠原病、歯周疾患、創傷治癒の問題、又は炎症性の、免疫学的若しくは代謝関連の急性若しくは慢性の関節炎、関節症、筋肉痛若しくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、又は潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症若しくは狭窄である。式Ｉの化合物はまた、炎症性疾患又は癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、心不全又は敗血性ショックの処置のため、並びに心筋梗塞及び脳梗塞の予防に適している。
【化１】

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本発明は、Ａタイプのプロシアニジンを含有する、製薬、食品、食品添加物、または栄養補助食品などの組成物、およびＮＯ反応性健康状態を治療または予防する、高血圧症、心疾患、冠動脈疾患および／または血管循環障害を治療する、心臓発作、脳梗塞、鬱血性心不全および／または腎不全を予防するまたはそのリスクを低減する、もしくは血流、例えば、腎血流を改善するために、ヒトまたは家畜動物の予防または治療処置のためのこの組成物の使用方法に関する。この組成物は、必要に応じて、追加のＮＯ調節薬および／または心血管保護薬または治療薬を含有していてもよく、もしくはそのような薬剤と組み合わせて投与されてもよい。 （もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ〔２，３−ｂ〕フラン−３−イル（１Ｓ，１Ｒ）−３−〔〔（４−アミノフェニル）スルホニル〕（イソブチル）アミノ〕−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法ならびに該方法に使用する中間体に関する。さらに具体的には、本発明は、４−アミノ−Ｎ−（（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−Ｎ−（イソブチル）ベンゼンスルホンアミド中間体を利用する（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ〔２，３−ｂ〕フラン−３−イル（１Ｓ，１Ｒ）−３−〔〔（４−アミノフェニル）スルホニル〕（イソブチル）アミノ〕−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法、および工業的規模拡大に適する方法に関する。（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ〔２，３−ｂ〕フラン−３−イル（１Ｓ，１Ｒ）−３−〔〔（４−アミノフェニル）スルホニル〕（イソブチル）アミノ〕−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバマートはＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として特に有用である。 （もっと読む）