本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
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【課題】Ｎ−カルボニル飽和複素環類の新規な製造方法、その中間体及び中間体の製造方法、並びに、Ｎ−カルボニル飽和複素環類の使用方法を提供する。
【解決手段】
以下の反応スキームで表される方法。
【化１】



（Ｒ^１：Ｈ、アルコキシ、置換可フェニル等、 Ｒ^２：ハロ置換フェニル、 Ｒ^３：Ｈ、ＯＨ等、 Ｇ^１：アルキレン、 Ｇ^２：単結合又はＣＨ_２、 Ｇ^３：アルキレン等、 Ｘ：ＯＨ等、 Ｙ：脱離基） （もっと読む）

種々のチエノピリミジンに基づく類似体化合物が、チロシンキナーゼのSrcファミリーを選択的に阻害することが可能である。これらの化合物は、増殖性疾患、血液疾患、骨粗鬆症、神経疾患、自己免疫疾患、アレルギー/免疫学的疾患、またはウイルス感染を含む種々の疾患の処置において有用である（I）。
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式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）レセプターシグナル伝達および肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）レセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。

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本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 耐熱性の高い縮合系高分子の原料として有用な新規な二塩化アシルを提供する。
【解決手段】 一般式（１）で表されるいずれかの構造を有する化合物である二塩化アシル化合物。
【化１】


（式（１）中、Ｒ₁およびＲ₂は、それぞれ独立していて、二価の有機基を示す。式（１）中、Ｘ₁〜Ｘ₄は、それぞれ独立していて、水素原子もしくは一価の有機基を示す。） （もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である：式(I) (式中、R₂は、式(IA)：
-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (IA)
(式中、いずれの可能な組み合わせにおいて、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m、p、r及びsは独立して、0又は1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-又は-NR^A- (式中、R^Aは、水素又はC₁〜C₆アルキルである)であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)の基であり；
R₃は、水素、任意置換基、又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；かつ
R₄は、(i) 水素、-CN基、ニトロ基-NO₂若しくは-C(=NOH)(NH₂)基、又は(ii) 任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、アリール、複素環式、アリール(C₁〜C₆アルキル)-若しくは複素環式(C₁〜C₆アルキル)-基、又は(iii) 式-C(=O)R₅ (式中、R₅は、ヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、若しくはヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、又は(iv) 式-C(=O)NHR₆ (式中、R₆は、第1級、第2級、第3級若しくは環状アミノ、又はヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-である)。
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本発明は、アトルバスタチンカルシウムの酸化分解生成物およびその調製方法に関する。本発明はまた酸化分解生成物の実質的に存在しないアトルバスタチンカルシウムおよびかかるアトルバスタチンカルシウムを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｔ、ＸおよびＹは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式（Ｉ）の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＡｒは、本明細書中で定義される通りである。）及び医薬適合性のそれらの塩に関する。
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本発明は、置換チオフェン誘導体、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法を扱う。本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 （もっと読む）

【課題】 検出可能な量の結晶形IIを不純物として含まない、クロピドグレル硫酸水素塩の結晶形Ｉを得るための信頼性のある方法を提供する。
【解決手段】 下記式Ｉ：
【化１】


で表される、α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチルエステル（αＳ）の硫酸水素酸塩（クロピドグレル硫酸水素酸塩）を、その結晶形Ｉで製造するための方法であって、前記式Ｉの化合物を、一級、二級もしくは三級の炭素数１〜５のアルコール類、該アルコール類の炭素数１〜４のカルボン酸とのエステル類、およびそれらの混合物から選択される溶媒中で、遊離塩基又は塩としてクロピドグレルの溶液から分離することを特徴とする製造方法。
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【課題】 茶に起源を発するエピガロカテキンガレート（ＥＧＣＧ）の２量体を含むリパーゼ阻害剤および該阻害剤を添加した飲食料、医薬品を提供する。
【手段】 次式：
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立にＨまたはＯＨであり、Ｒ₃およびＲ₄はそれぞれ独立にＨまたはガロイル基である)
で表される、プロアントシアニジン類の少なくとも一種を含むリパーゼ阻害剤、および該リパーゼ阻害剤を添加した飲食料および医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】粉末状アルジトールアセタール組成物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、粉末状アルジトールアセタール組成物を製造する方法であって、ａ）水性アルジトールアセタール組成物であって、該水性アルジトールアセタール組成物の総質量に対して、４０質量％ないし７５質量％の固形分含有率（ＳＣ）を有する組成物と、固体形態又は液体形態の酸化防止剤、或いは、１種又はそれより多くの酸化防止剤を含む、固体形態又は液体形態の酸化防止剤組成物とを、他の成分の存在下又は非存在下で混合すること、及びｂ）前記ａ）の下で得られた混合物を乾燥することからなる方法に関するものである。本方法は、改良された密度特性、粒径特性及び流動特性を有する粉末状アルジトールアセタール組成物を得ることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理上許容される塩、及びそれらの製造法およびその製造中間体の提供
【解決手段】 次式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｃ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅはそれぞれ独立して水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはハロゲン原子を示す〕で表されるフラボン誘導体の製造方法ならびに製造中間体および中間体の製造方法を提供する。さらに新規な前記式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容される塩（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅが水素であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物およびその薬理学的に許容される塩を除く）ならびにそれを含む抗炎症剤として有用な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規のフェニル置換された［１，２］−オキサジン−３，５−ジオンとジヒドロピロン誘導体に関し、ここでＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上述の意味を有する。本発明はまた、これらの製造のためのいくつかの方法、および殺菌剤および／または殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。

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