実質的に非水溶性溶媒を含まない結晶性ダルナビル水和物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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本発明は、薬剤活性を持つハリコンドリンＢ類似体、あるいはそれらの結晶形、ならびに合成中間体としてさらなる有用性を持つハリコンドリンＢ類似体を含む。 （もっと読む）

【課題】チエノ[3,2-c]ピリジン誘導体及びその塩の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】i)式(V)の化合物又はその塩を式(VII)のシアニドと反応させ、次いで式(VI)の化合物を添加し、式(IV)のラセミ化合物を得ること、ii)（±）又はその光学活性な（＋）もしくは（−）形態の式(IV)の化合物を酸性もしくは塩基性反応体と反応させて式(II)の化合物又はその形状を保持する塩を得ること、iii)（±）又はその光学活性な（＋）もしくは（−）形態の式(II)の化合物を、メタノールの存在下において酸性反応体と反応させて式(I)の化合物又はその形状を保持する塩を得ること、iv)最後に、式(I)の（±）化合物又はその塩をその光学異性体に分割することを含む方法。 （もっと読む）

ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤を合成する方法、及びそれに有用な化合物が開示される。具体的な阻害剤は式（Ｉ）の化合物である。
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【解決手段】ドルゾラミドのトランスラセメートを分割する方法であって、前記ラセメートを（１Ｓ）−（＋）−１０−ショウノウスルホン酸と反応させ、前記ラセメートのショウノウスルホン酸塩（ドルゾラミドショウノウスルホン酸塩）を選択的に沈澱及び回収することによって（４Ｓ，６Ｓ）鏡像体を得る工程と、ドルゾラミドショウノウスルホン酸塩を中和してドルゾラミドを得る工程とを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、溶媒の存在下で、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセテート及び硫酸を反応させることによる、下記式Ｉ：


の(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]-ピリジン-5(4H)-アセテート・硫化水素塩の薬学的に適用される多型Ｉの製造法であって、以下のステップ：
エーテルに、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-酢酸を溶解し；
この溶液をC₆-C₁₁アルコール及び硫酸の溶液と混合し；並びに
母液からそのようにして得られた式Ｉの化合物を回収すること、
を含む、前記方法。
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オランザピン／水／テトラヒドロフランの比が１：１：１／２の混合溶媒和物の改良製造方法を提供する。上記改良は、基本的に溶媒としてテトラヒドロフランと水を用いてＮ−デスメチルオランザピンを硫酸ジメチルによりメチル化することによって調製されることを特徴とする。

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本発明は、有機溶媒中、式（II）の4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン塩酸塩を、N-メチルピペラジンと反応させることによる、式（I）の2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-10H-チエノ-[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン（オランザピン）の製法であって、前記反応を、トルエン及び1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノンの混合物中で行うことを特徴とする製法に関する。本発明は、式（IB）の新規な2-メチル-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン２塩酸塩３水和物、その製法及び前記新規化合物を含んでなる医薬組成物にも関する。
式（I）
【化１】


式（II）
【化２】

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本発明は、式(I)


で表される新規化合物(その互変異性体を含む)、その製剤学的に許容され得る塩及び溶媒和物、その調製のための方法及び反応性中間体；式(II)


の化合物(その立体異性体及び互変異性体の全てを含む)の調製のための方法及び反応性中間体、式(I)の化合物を調製するための適当な先駆体としての式(II)の化合物の使用、並びに、ヒトの喘息及び他の炎症性疾患及び症状の予防及び治療における治療的に活性な薬剤としての式(I)の化合物及び式(II)の化合物の使用に関する。
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【課題】分子内に複数個のクロモフォアを有し、これらのクロモフォアが共役結合を介さずに結合してなるオキソノール色素の製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表わされるオキソノール化合物の製造方法。


式中、Ma¹〜Ma³は各々メチン基；Za¹〜Za³は各々酸性核を形成する原子群；ｎは０〜３の整数；Yは２つの結合とともにπ共役系を形成しない２価の連結基；R¹¹〜R¹⁸は各々水素原子又は置換基；Rは置換基を有していてもよい（ヘテロ）アリール基又はアルキル基；R¹は置換基；pは０〜５の整数；R²は水素原子または置換基；L¹は水素原子又は離脱基；Xは陰イオン；yは電荷の中和に必要な数；を表す。 （もっと読む）

式（１）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ抑制活性を有し、したがって２型糖尿病のような増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連する疾病状態の処置において有用である。この化合物及びそれを含む医薬組成物の製造方法も記載される。

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本発明は、クロピドグレルのベンゼンスルホン酸塩、および該塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、水溶性金属錯体化物質の生成方法に関する。その方法は、式Ｉで表される固相結合有機コンジュゲートを、［Ｍ（Ｈ_２Ｏ）_３（ＣＯ）_３］^ｎ＋と、［Ｍ（Ｈ_２Ｏ）_３（ＣＯ）_３］^ｎ＋と固相結合有機コンジュゲートの三級アミンの窒素原子との間に配位結合を形成させ、それによりかくして形成された金属錯体化物質を支持体から放出させるのに適する条件下で、接触させることを含む。本発明はさらに、式Ｉのコンジュゲートおよび本方法を実施するためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、てんかんの治療に有用な、抗けいれん薬誘導体の新規の製薬学的に許容できる塩、該塩の調製方法および該塩を含む製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

クロピドグレル臭酸塩の結晶形類及びそれらの調製方法が提供される。 （もっと読む）

上記混合溶媒和物は、1:1:1/2の比のオランザピン/水/テトラヒドロフラン(I)の溶媒和物である。上記溶媒和物の製造方法は、粗製の無水オランザピンをテトラヒドロフラン/水の混合物で処理することを含む。オランザピンのI型の製造方法は、式Iの混合溶媒和物を真空中で温度管理条件下で乾燥することにより脱溶媒和することを含む。
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本発明は、式（ＩＩ）
【化１】



（ＩＩ）
（式中、Ｘはハロゲン原子であり、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、脱離基を表す）の化合物を光学活性アミノアルコールと反応させてジアステレオマーの第１混合物を生成させることを特徴とする、一般式（Ｉａ）
【化２】


（Ｉａ）
（式中、Ｘは上記した通りである）の化合物の製造方法に関する。
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本発明は、（＋）−（Ｓ）−α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−Ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）酢酸メチルナフタレン−１，５−ジスルホネート、或いはその多形型及び／または水和物及び／または溶媒和物、それを含有する医薬組成物及び血小板凝集を抑制するためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規クロピドグレル酸付加塩の提供。
【解決手段】結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物。 （もっと読む）