【課題】炭疽および他の感染の治療薬の提供。
【解決手段】生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用する。具体的な化合物として、下記式の化合物が上げられる。
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【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた電子輸送性を有するとともに、溶媒への溶解性にも優れる有機ｎ型半導体として利用可能な新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される、含窒素縮合環化合物。




［式（１）中、Ｒ^１１及びＲ^１２の少なくとも一方は、式（２）で表される基である。Ａｒ^１１及びＡｒ^１２は、芳香族炭化水素基又は複素環基を示す。式（２）中、Ａｒ^２１は、芳香族炭化水素基又は複素環基を示す。］ （もっと読む）

【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第Ｘ因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）


で表される化合物又はその塩を出発物質とし、一連の3段階の反応による、式（５）


で表される化合物又はその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】様々な光学活性イミダゾリウム塩を効率的かつ簡便に製造し、これらを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるイミダゾリウム塩とする。
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本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、ｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、５−置換１，３−ジヒドロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール２，２−ジオキシドおよび１，３−ジヒドロ［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｂ］ピリジン２，２−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、チロシンキナーゼの新しいトリメトキシフェニルインヒビター、医薬組成物、及びそれらの使用の方法に関する。
【化１】
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本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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【課題】農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】式（III）で表される新規含窒素ヘテロ環化合物およびその塩。


式（III）中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、夫々独立して、水素原子、無置換の若しくは置換基を有するＣ１〜８アルキル基等を示す。Ａ¹−Ａ²は、Ｃ＝Ｎ等を示す。Ｙは、酸素原子等を示す。Ｈｅｔは、６員のヘテロ環の２価基を示す。ＸおよびＸ’は、夫々独立して、無置換の若しくは置換基を有するＣ１〜８アルキル基等を示す。ｍはＸ’の個数を示し且つ０〜２のいずれかの整数であり、ｎはＸの個数を示し且つ０〜３のいずれかの整数である。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

チアゾール環で置換された縮合二環式ヘテロ芳香環系を有する新規な化合物を開示する。該化合物は、いろいろなタイプの癌細胞の成長を阻害するので、癌を処置するのに有用である。これら化合物の効力は、それらが癌細胞の成長および／または移動の強力な阻害剤であることを示す、細胞成長／移動を監視するシステムで示されている。更に、本発明の化合物は、腫瘍の成長を in vivo で止めるおよび腫瘍のサイズを in vivo で減少させることが分かった。これら化合物を含む組成物およびこれら化合物および組成物を癌の処置に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらを用いた血栓塞栓性および／または炎症性障害の治療方法に関連する。
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