本発明は、一般式（Ｉ）に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する（ここで、ｍ及びｎは独立に０又は１〜４の整数であり；ｐは０又は１〜３の整数であり（但し、ｐが０の場合、ｎ及びｍの双方が１であることはない）；Ｒは、水素；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール若しくはヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；（ＣＯ）Ｒ^２；（ＳＯ_２）Ｒ^３；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル；Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール；又はヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールであり；Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシであり；ＹはＣＨ_２又はＮＲ^４であり；ＺはＣ＝Ｒ^５であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、明細書中でさらに定義される通りである）。

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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ¹およびＡ²は−ＣＨ−、窒素原子等を表し、Ｒ¹はハロゲン原子等を表し、Ｒ²は水素原子等を表し、Ｒ³およびＲ⁴は少なくとも１個のハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される複素環化合物を提供する。式（１）で示される化合物は優れた有害節足動物防除効力を有することから、有害節足動物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｖ、Ｗ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター、及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、ＡＬＫは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ独立して、以下の基：−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯＯ−、−ＮＲＣＯＮＲ’−、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ（ｎ＝０、１または２）またはＯ−のうちの１つであり、ＲおよびＲ’は、独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｉは、１から４０、好ましくは１から２０、より好ましくは１から１０の整数であり、ｊは、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−の場合、１に相当する整数であり、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−でない場合、２に相当する整数であり、Ｚ_ｂは、単一の結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、Ｒ_ｂはＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基であり、またはＺ_ｂは、一重結合であり、Ｒ_ｂはＨａｌである。）に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

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本開示は、ＥｐｈＡ２受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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本発明は、Ｍｅｔ誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の新規のクラス、それらの調製のための方法、これらの方法において使用できる中間体、およびそれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の他の局面は、ペプチドホルモンであるバソプレシンのその受容体への結合を妨げる該化合物の能力に基づいた療法における、該[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の使用に指向している。該化合物は、特にバソプレシンV2受容体アンタゴニストとして有用であり、したがって血管抵抗性増大、心不全、および水分貯留に関する治療のために有用である。 （もっと読む）

【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ^１がＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２がＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３がＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４がＣＲ^４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＳ、（ｉｉ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＳ、（ｉｖ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＣＲ^７；（ｖ）Ｘ^１がＮＲ^８及びＸ^２がＮ、（ｖｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＮＲ^８、（ｖｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＣＲ^７、（ｉｘ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＣ（Ｒ^７）_２、（ｘ）Ｘ^１がＣ（Ｒ^７）_２及びＸ^２がＣＲ^７；（ｘｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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この発明は、本明細書中の定義の如き式（Ｉ）の一連の置換ジヒドロベンゾシクロアルキルオキシメチルオキサゾロピリミジノンに関する。この発明はまた、新規な中間体を含むこうした化合物を製造する方法に関する。この発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。それ故、この発明の化合物は、特に、急性及び慢性神経変性状態、精神病、認知欠損障害、けいれん、不安神経症、うつ病、偏頭痛、疼痛、睡眠障害及び嘔吐を含む（これらに限定されない）種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）を処置及び／又は予防する際の医薬製剤として有用である。
【化１】

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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、無水結晶形態の式（Ｉ）の化合物、それらを含んでなる医薬組成物、治療におけるそれらの使用およびそれらを調製するプロセスに関する。
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