本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【目的】本発明は、一般式Ｉ
【化９】


[式中、Ａは、置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を表し、炭素原子の１つは、-Ｎ(Ｒ')-または-Ｏ-によって置換されていてもよく；
Ｒ’は水素または置換基を表し；
環の骨格は二重結合が２個のチアゾール成分を含むのみである]のグアニジン誘導体、式Ｉの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Ｉの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Ｉのヒドロキシまたはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としてのそれらの使用。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり且つＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、頭痛、偏頭痛及び群発頭痛）の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【化９】


本発明は、式（Ｉ）の２−スルフィニル−または２−スルホニル置換イミダゾール誘導体に関し、式中基Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示した意味を有する。本発明の化合物は免疫変調および／またはサイトカイン放出阻害効果を有し、それ故免疫系の損傷に関連した障害の処置に適している。
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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する：式（Ｉ）。その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのその使用と、細菌感染症の治療におけるその使用についても記載する。
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動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてサイトカインの生合成を誘導するための、６、７、８又は９位にアルコキシ置換基を有するチアゾロキノリン類及びチアゾロナフチリジン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を作製する方法及び使用する方法を開示する。このような化合物は、明細書中の化学式Ｉに基づくものである。化学式Ｉの化合物は、サイトカインの生合成を誘導し（例えば、少なくとも１つのサイトカインの合成を誘導する）、動物に投与された場合に免疫反応を別の方法で調節する能力を有することから、免疫反応調節剤として有用である。これにより、この化合物は、このような免疫反応の変化に対して感受性を有するウイルス性疾患及び腫瘍のような種々の病態の処置に有用とされる。 （もっと読む）

式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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Ｎｏｃａｒｄｉａ種による栄養培地の発酵は、構造式（Ｉ）の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の複素環化合物又はその塩の一つを含有する、毛髪又は睫毛を手入れ又はメークアップする組成物に関し：Ｈｙは、カルボニル官能基及び／又はチオカルボニル官能基を有していてよく、４ないし７の原子を有する複素環であり、またハロゲン、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ'、ＣＯＲ、ＣＳＲ、ＮＲＣＯＮＲ'Ｒ''、Ｃ(=ＮＲ)Ｒ'、Ｃ(=ＮＲ)ＮＲ'Ｒ''、ＮＲＣ(=ＮＲ')ＮＲ''Ｒ'''、ＯＣＯＲ、ＣＯＳＲ、ＳＣＯＲ、ＣＳＮＲＲ'、ＮＲＣＳＲ'、ＮＲＣＳＮＲ'Ｒ''、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ'、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＲＣＯＲ'、ＳＯ_２Ｒ'、ＳＯ_２ＮＲＲ'、ＮＲＳＯ_２Ｒ'、飽和又は不飽和のＣ_１-Ｃ_２０アルキル基、飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものから選択される少なくとも一の置換基で置換されていてもよく、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基及び環は置換されていてもよく、ここでＲ、Ｒ'、Ｒ''及びＲ'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示し；Ｇは、Ｏ、Ｓ、ＮＨを表し；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、水素、ハロゲン、ＯＲ_０、ＳＲ_０、ＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＯＲ_０、ＣＳＲ_０、ＮＲ_０ＣＯＮＲ_０'Ｒ_０''、Ｃ(=ＮＲ_０)Ｒ_０'、Ｃ(=ＮＲ_０)ＮＲ_０'Ｒ_０''、ＮＲ_０Ｃ(=ＮＲ_０')ＮＲ_０''Ｒ_０'''、ＯＣＯＲ_０、ＣＯＳＲ_０、ＳＣＯＲ_０、ＣＳＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＣＳＲ_０'、ＮＲ_０ＣＳＮＲ_０'Ｒ_０''、ＣＯＯＲ_０、ＣＯＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＮＲ_０ＣＯＲ_０'、ＳＯ_２Ｒ_０'、ＳＯ_２ＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＳＯ_２Ｒ_０'基、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、少なくとも一の飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものを表し、ここで、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基は置換されていてもよく、ここでＲ_０、Ｒ_０'、Ｒ_０''及びＲ_０'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示す。 （もっと読む）

【課題】 高い移動度及びオン／オフ値を有すると共に、溶液の塗布やインクジェット等の印刷法、並びに蒸着法により製膜することのできるｎ型有機半導体材料として用いることのできる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明のπ電子系化合物は、π電子系環を含む骨格構造を有し、該骨格の両末端にパーフルオロアルキルフェニル基を有することを特徴とする。上記化合物は、高い移動度及びオン／オフ値を有し、溶液の塗布やインクジェット等の印刷法、並びに蒸着法によって製膜することのできるものである。 （もっと読む）

本発明は新規な駆虫性化合物、テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸−［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル）−フェニル］−アミドならびのその製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体化学的異性体ならびに該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物、該化合物及び組成物の調製方法ならびに特に温血動物における内部−及び外部寄生虫感染の処置、抑制及び予防における薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒトP2Y₁受容体の選択的阻害剤である、式（Ia）の新規ヘテロアリール化合物を提供する。本発明は、それらの様々な医薬組成物、およびP2Y₁受容体活性の調節に反応性の疾患の治療法も提供する。環Aが、炭素原子ならびにN、NR¹¹、S(O)_p、およびOから選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む、5から6員ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは0〜4個のR¹で置換されており；環Bが、0〜4個のR⁷で置換されているフェニル、0〜3個のR⁷で置換されているピリジル、または0〜2個のR⁷で置換されているチエニルであり；XがNHまたはNMeであり；YがOまたはSであり；R⁵が1〜4個のR^5aで置換されている-(CR^fR^f)n-C³-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR¹¹、O、およびS(O)_pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CR^fR^f)n-5から10員複素環であり、ここで複素環は0〜4個のR5^aで置換されており；他の置換基および変数は特許請求の範囲において定義されている、（Ia）またはその立体異性体、互変異性体、医薬として許容される塩、もしくは溶媒和物。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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