本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、式（ＩＩ）であり、ヘタリールＩＩは、式（ＩＩＩ）である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドベータの調節剤であることが見出され、したがってそれらは、脳へのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病の治療又は予防のために有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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【課題】Ｄｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ Ｏ−ａｃｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ ｔｙｐｅ １（ＤＧＡＴ１）阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、環Ａはベンゼン環から水素原子を２個除いてなる２価の基などであり、環Ｂは、ベンゼン環から水素原子を２個除いてなる２価の基などであり、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３は水素原子ハロゲン原子又は低級アルキル基などであり、環Ｃは、ベンゼン環から水素原子を２個除いてなる基であり、Ｙは酸素原子、硫黄原子などであり、Ｄは、カルボキシル基置換の環状炭化水素基である。］で示されるビアリールアミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｌ_２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。

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本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＡがＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−ハロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、アリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり；−−−が単結合または二重結合であり；Ｘ^１およびＸ^２がＮ、ＣＲ^ｘ１、ＮＲ^ｘ２またはＣＲ^ｘ３Ｒ^ｘ４であり；Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニルなどであるか、２個のジェミナル基Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または３から６員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ；Ｒ^ｘ２が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；または２個の隣接する基Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ２、Ｒ^ｘ３もしくはＲ^ｘ４がＸ^１およびＸ^２とともに５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３がＮまたはＣＲ^ｙであり；Ｒ^ｙがＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；前記基Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３のうちの最大３個がＮＲ^ｘ１およびＮから選択され；Ｒ^１が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルであり；ｎは０、１または２である式（Ｉ）の化合物；それの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
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本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグ経路関連障害、特に癌の処置に有用なステロイド系アルカロイドに関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２Ｚ¹−はＮ，Ｓ，Ｏ原子を有する特定の結合基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質共役受容体２０(ＧＰＲ２０)の調節に有用な化合物およびその医薬組成物、および異常なまたは脱制御されたＧＰＲ２０と関連する状態の処置、軽減または予防のためのこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

【課題】 太陽電池において、半導体層へ吸着させても、光吸収特性が変化し難い有機色素化合物とその用途を提供する。
【解決手段】 特定の骨格を有し、かつ、可視領域に吸収極大を有するエチレン化合物と、斯かるエチレン化合物を含んでなる光増感剤と、活性メチレン基を有する特定の化合物と、アルデヒド基を有する特定の化合物とを反応させる工程を経由するエチレン化合物の製造方法と、該エチレン化合物を含んでなる光増感剤、及び該エチレン化合物を用いる半導体電極、光電変換素子及び太陽電池を提供することによって前記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT₆リセプター親和性を有する複素環置換スルホンアミド化合物類、該化合物を含む薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ及びＢは、記載されたとおり定義される）の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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