【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、７−クロロ−１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン等の化合物が挙げられる。
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式１および１ａ
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ^1a、ＹおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。式１の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式１の化合物を式１ａの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗菌化合物


（式中、Ｒ^１はハロゲン又はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷは、それぞれＮを表し、ＶはＣＨを表し、かつＲ^２はＨ又はＦを表すか、又は、Ｕ及びＶは、それぞれＣＨを表し、ＷはＮを表し、かつＲ^２はＨ又はＦを表すか、又は、ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＨ又はＣＲ^ａを表し、かつＲ^２はＨを表すが、ＷがＣＨを表す場合には、Ｒ^２はＦを表してもよく；
Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは、基ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ、二核複素環系Ｄ、４位において１個のアルキルにより置換されたフェニル基、又は２個の置換基により、３及び４位において置換され、当該置換基のそれぞれがアルキル及びハロゲンから独立に選択されるフェニル基を表し、Ｂは、１又は２個の置換基により置換され、それぞれの置換基がハロゲン原子であるフェニル基を表し、そして
Ｄは、基


ＩＩ
（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、かつＱはＯ又はＳを表す。）を表す。）及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ^１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲ^ａを表し、そしてＲ^２はＨを表し；Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物とその医薬的に許容される塩に、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に、そしてそれらの製造の方法に関する。
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本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）により表わされる化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩類、およびそれらの製造方法または鎮痛薬の調製のための使用。式中：Ｒ_１は、Ｈ、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され；Ａは、結合、または飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基であり；Ｒ_２、Ｒ_３は、それぞれ独立して水素またはメチルであり、スピロシクロ構造のいずれかの位置に結合しており；ｎおよびｍは、それぞれ独立して０〜２の整数であり、ｍとｎが同時にゼロであることはなく；ＢおよびＤは、それぞれ独立してＣ_１−Ｃ_３直鎖または分枝鎖アルキレンであり；Ｙは、−ＣＨＲ_４−、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ_４−、および置換または非置換フェニレンから選択され、ここでＲ_４はＨ、Ｃ_１−Ｃ_６飽和もしくは不飽和アルキル、メチルまたはエチルを表わし、これらは置換または非置換アリールまたはヘテロアリールで置換されており；Ｘ⁻は、医薬的に許容できる有機または無機アニオンである。これらの化合物は、ムスカリン受容体（Ｍ−受容体）および／またはニコチン性アセチルコリン受容体（Ｎ−受容体）のアゴニストまたはアンタゴニストとして使用できる。これらの化合物は良好な鎮痛作用をもち、耽溺性などの副作用をもたない。

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本発明は、カルベン配位子と複素環式の非カルベン配位子のいずれも含むヘテロレプティックなカルベン錯体、該ヘテロレプティックなカルベン錯体の製造方法、該ヘテロレプティックなカルベン錯体を有機発光ダイオードにおいて用いる使用、少なくとも１つの本発明によるヘテロレプティックなカルベン錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１つの本発明によるヘテロレプティックなカルベン錯体を含む発光層、少なくとも１つの本発明による発光層を含む有機発光ダイオード並びに少なくとも１つの本発明による有機発光ダイオードを含む装置に関する。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ｍ、及びｎは明細書で詳細に説明された意味を有する）、それらを製造する方法、及びこれら化合物の医薬としての、特にアルドステロン合成酵素インヒビターとしての使用に関する。 （もっと読む）

新規な一般式（Ｉ）の複素環化合物及びその塩（好ましくは薬剤学的に許容しうる塩）［式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^１′、Ｑ、ｍ及びｎは、明細書中に詳細に説明した意味を有する］、これらの製造方法、並びに医薬として、特にアルドステロン生成酵素インヒビターとしてのこれらの化合物の使用。
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哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用な２Ｈ−クロメン−２−オン誘導体が、この中で開示される。 （もっと読む）

本願は、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、ｍ及びｎがその説明中に詳細に説明した意味を有する、一般式（Ｉ）の新規な複素環式化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩、それらの調製方法、ならびにこれらの化合物の、医薬、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、式（A1）の選択された抗生物質に関する：


式中R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表す；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、残りのものはCHを表すか、またはUの場合には、Vおよび／またはWは、CR^aを表してもよく、およびXの場合、CR^bをまた表してもよく、R^aは、ハロゲンを表し、かつR^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；、A³は、NHCO、CH₂CH₂、CH=CH、COCH₂CH（OH）CH₂、CH₂CH（OH）CH（OH）CH（OH）またはOCH₂を表し；A⁴は、CH₂、CO、CH₂CH=CH、COCH=CHまたはCH₂CONHを表し；R²は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、カルバモイルオキシアルキル、カルボキシアルキルまたはカルバモイルアルキルを表し；R³およびR⁴は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシまたはアルキルカルボニルオキシを表すか；またはR³およびR⁴は、共にR³およびR⁴を有する炭素に付着された架橋されたジメチルメチレンジオキシ鎖を表し；R⁵は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し；並びに点線は単結合を表すか、またはR³およびR⁴が水素のときは、また二重結合を表し；並びにDは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。このような抗生物質の例は、（E)-2-{(2R,3R,6R)-(3-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-エタノールである。 （もっと読む）

本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体；並びにこれらの式（I）の誘導体の塩に関する：


式中R¹は、（C₁-C₄)アルコキシを表し；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCR^aを表してもよく；R^aは、ハロゲンを表し；R²は、HまたはOHを表し；Aは、CH₂、CO、CH₂CH=CHまたはCOCH=CHを表し；Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が本明細書に記載の通りである、式Ｉａ又はＩｂを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターである。ＨＣＶ感染を処置するため、ならびにＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示されている。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な抗菌化合物に関する。


この化合物は、特にＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼ、例えば、トポイソメラーゼＩＩ及びＩＶの阻害剤として重要である。
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【課題】チオール染料の提供。
【解決手段】
式
【化１】


［式中、
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；又はフェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基を表わし；
Ｘは、炭素原子数１ないし１２のアルキレン基；炭素原子数２ないし１２のアルケニレン基；炭素原子数５ないし１０のシクロアルキレン基；炭素原子数５ないし１０のアリーレン基；又は炭素原子数５ないし１０のアリーレン−炭素原子数１ないし１０のアルキレン基を表わし；
Ｙは、式
【化２】


（式中、
Ｒ₂は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わし；
Ｒ₃は、式
【化３】


で表わされる基を表わすか；又は、
Ｒ₂及びＲ₃は、結合している炭素原子¹Ｃと一緒になって、所望により縮合芳香族系であり得、かつヘテロ原子を１つ以上含み得る６ないし１０員の炭素環を形成し；
Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、互いに独立して、水素原子又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）に相当する有機染料の残基を表わし；
Ｚは、Ｈ；又は式
【化４】


（式中、
Ａは、Ｏ；Ｓ；又はＮ−Ｒ₉を表わし；
Ｂは、−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−ＳＲ₇を表わし；及び、
Ｒ₇、Ｒ₈及びＲ₉は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；炭素原子数６ないし１２のアリール基；又は炭素原子数６ないし１２のアリール−炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わす。）で表わされるチオエステル基を表わす。］で表わされるチオール染料を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくはヒトの毛髪等の有機材料の染色において有用である。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

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