式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるＰＩ３Ｋの研究；そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

縮合二環式ヘテロアリール部分を２つ有する式（Ｉ）の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンＡ₄加水分解酵素（ＬＴＡ₄Ｈ）モジュレーターとして用い、ＬＴＡ₄Ｈにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化１】

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【課題】血栓性および／または塞栓性疾患の予防および／または治療用の医薬化合物として有用な活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有する化合物（Ｉ）の結晶を提供すること。
【解決手段】下記の式（Ｉ）
【化１】


で表される、Ｎ^１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^２−（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−{［（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ}シクロヘキシル）エタンジアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩 一水和物の結晶。 （もっと読む）

【課題】互いの間のエネルギー移動を可能とするように設計されている複数の染料に基づいて組成比を制御するためのキット及び方法の提供。
【解決手段】第１の親和性基を有する第１の励起光によって励起されて発光を放射し得るか又は第２の染料にエネルギーを移動させ得る第１の染料と、(b)第２の親和性基を有する第２の励起光によって又は該第１の染料からのエネルギー移動によって、励起され得る第２の染料；を含んでいる、組成比を制御するためのキット。該第１の親和性基と該第２の親和性基が、互いに結合する親和性を有しており、該第１の親和性基が該第２の親和性基に結合したときに当該染料の間のエネルギー移動が可能となり、第１の励起光又は該第２の励起光で励起されたときに発光を放射し、該発光は、該第１の染料と該第２の染料の組成比についての尺度である；ように構成されていることを特徴とする、前記キット。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。



式（Ｉ）中、
Ａは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Ｂは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Ｙは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。
Ｘは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

【課題】レドックス触媒として優れた活性を示す、複数の遷移金属原子を中心に有するシッフ塩型の環状化合物を配位子として持つ優れた安定性を有する金属錯体及びその配位子として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記で代表される化合物。
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本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＩｔｋ活性の阻害剤である。
【化１】

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式Iのアミノキノロン及びその化合物を含有する組成物が提供される。ここで開示される化合物及び組成物は、GSK-3仲介疾患を予防、改善又は治療させるのに有効である。 （もっと読む）

【課題】光学活性なトランス−４−アミノピペリジン−３−オール化合物の製造。
【解決手段】溶媒中で、式（１）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜５のアルキル基等を表し、Ｒ^２は炭素数６〜１０のアリール基を有する炭素数１〜５のアルキル基を表す。）で示される置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オールと、式（２）


（式中、Ｒ^３は保護基を表し、Ｒ^４は置換基を有していてもよい炭素数１〜１２のアルキル基を表し、＊は不斉炭素原子を表す。）で示される光学活性Ｎ−保護アミノ酸とを反応させ、光学活性な置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オール。 （もっと読む）