Fターム[4C072FF07]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第2の環 (2,245) | Nのみの環 (1,719) | Nのみの6員環 (1,019) | N1個の6員環 (719)
Fターム[4C072FF07]に分類される特許
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γ−セクレターゼ調節剤
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 (もっと読む)
新規置換アザベンゾオキサゾール類
本発明は、新規MAO−B結合性化合物、及び、生きている患者におけるMAO−Bレベルの変化を測定することによる該化合物の効果を測定する方法に関する。より具体的には、本発明は、MAO−B活性を阻害するための治療薬としての本発明化合物の使用、及び、アルツハイマー病の診断を可能とするためにインビボで脳内のMAO−Bレベルを調べるための陽電子放射断層撮影(PET)画像化におけるトレーサーとして本発明化合物を使用する方法に関する。かくして、本発明は、新規MAO−B結合性化合物の診断薬及び治療薬としての使用に関する。本発明は、さらに、アルツハイマー病治療薬の臨床効果を測定する方法にも関する。特に、本発明は、アリール又はヘテロアリールで置換されている新規アザベンゾオキサゾール誘導体、組成物及び治療における使用、並びに、そのような化合物を調製する方法に関する。 (もっと読む)
キノリン誘導体
【課題】 有利な薬理特性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、新規ベンゾ[g]キノリン誘導体、それらの製造、緑内障および近視の処置において使用するための医薬としてのそれらの使用に関する。
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化合物及び使用方法
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 (もっと読む)
CGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、CGRP受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中、可変要素A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、L、J、Q、R4、Ea、Eb、Ec、R6、R7、Re、Rf、RPG、W、Y、およびZは、本明細書において記載されるとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRP受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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複素環化合物およびその用途
【課題】強力なRaf阻害活性を示す複素環化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、各置換基の定義は本文中と同意義を示す。〕で表される化合物またはその塩。
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ドーパミンD3受容体の調節剤として有用なイソオキサゾロ[4,5]ピリジン−3−イル−ピペラジン誘導体
本発明は、ドーパミンD3受容体に対する親和性及び選択性を有する一般式(I)の化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害の治療及び/又は予防処置に有用である。
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ベータ−セクレターゼ調節物質としてのスピロ四環式化合物および使用法
本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病(AD)および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式I
(式中、式IのA1、A2、A3、A4、A5、A6、T1、T2、W、X、YおよびZは本明細書に定義する。)を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および/または沈着が関連および/または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式I、式Iの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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疾患の治療のためのヒスタミン受容体の複素環阻害剤
本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、H1Rおよび/またはH4Rの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 (もっと読む)
ヘテロアリールアミド誘導体およびグルコキナーゼ活性化因子としてのその使用
本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式(1A)の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。X、Y、Z、R1、R2、R3およびR4は、本明細書において記載されている通りである。 (もっと読む)
5−TH−5A受容体アンタゴニストとしての6−置換ベンゾオキサジン
本発明は、式(I)(式中、X、Y、R1及びR2は、本明細書に記載のとおりである)の6−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び/又は治療に有用な、5−HT5A受容体アンタゴニストである。
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置換ピリジン誘導体および置換ピリミジン誘導体ならびにそれらのウイルス感染の治療における使用
本発明は、式(I)の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R1、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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医薬組成物
【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。
[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R1及びR2は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R3及びR4は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。R6は水素原子等を表す。]
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蛍光色素
【課題】標識時の蛍光強度を向上させ、より高感度の生体分子の検出が可能な蛍光色素を提供すること。
【解決手段】本発明の蛍光色素は、共役系を有し、1種以上のヘテロ原子、セレン原子又はボロン原子を含むアゾール誘導体又はイミダゾール誘導体から成る有機EL色素であり、二重結合を含むリンカーを介して結合した窒素カチオン含有基又は窒素含有基を有する。その高い水溶性により、生体分子に対する標識率を向上させることができ、高感度の生体分子の検出が可能となる。
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サーチュインモジュレーターとしてのベンゾオキサゾール、ベンズチアゾールおよび関連するアナログ
本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)
フューズ置換型アミノピロリジン誘導体含有医薬組成物
【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表わされる化合物で、式(I)中、置換基R6およびR7が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、5−4、5−5、5−6等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がQであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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ピロリジニル−アルキル−アミド誘導体、これらの調製およびCCR3受容体リガンドとしてのこれらの治療用途
本発明は、一般式(I)または(IA)のCCR3受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式(I)および(IA)の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式(I)および(IA)の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。
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4位がピペリジン含有部分によって置換されたキノリンおよびその窒素化誘導体および抗菌薬としてのその使用
【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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シクロアルキリデンヒストン脱アセチル化酵素阻害剤化合物およびヘテロシクロアルキリデンヒストン脱アセチル化酵素阻害剤化合物
ヒストンは、DNAと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素(例えば、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT))の共有結合修飾を受けやすい。HDAC活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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