本発明は、本明細書で定義されている通りの式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩの化合物ならびにその塩を提供する。この化合物は、抗増殖剤としての活性を有し得る。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^５ｄ、Ｑ、Ａ、Ｚ、およびＲ^７が、本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、それらの組成物、ならびにそれらの使用を提供する。
【化１】

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グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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一般式(I)の化合物（式中、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである）は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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式（Ｉ）の新規ガンマセクレターゼインヒビター：またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、Ｌ^１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＱ^１は、本明細書中に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織（例えば、脳）内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法も開示される。

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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経形成を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む本方法および組成物はまた、神経変性を阻害するために有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、外傷性神経損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経形成の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明は、幹細胞または前駆細胞由来のニューロンを、促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む研究産物のために有用である。
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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、−ＣＨＲ^５−Ａであり、Ｒ^５は、水素、低級アルキル、フルオロ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＯＨ又はシクロアルキルであり；Ａは、環が、非置換又は（Ｒ^６）_ｏにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ｏが１より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はＮＲ^７Ｒ^８であり；ｏは、１、２又は３であり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して水素又は低級アルキルであり；Ｒ^９は、低級アルキルであり；Ｒ^１０は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を持ったＮＫ−３レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の単環式複素環、６員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは５員もしくは６員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、Ｒ^２はＲ^３を表し、Ｒ^３はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたは６員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、以下の組み合わせを示し、（Ｚ_１，Ｚ_２，Ｚ_３，Ｚ_４）＝（ＣＲ^４，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｎ，ＣＲ^５，Ｃ），（Ｎ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｎ），（Ｓ，Ｃ，ＣＲ^５，Ｃ）または（Ｓ，Ｃ，Ｎ，Ｃ）；Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３は置換基を有していてもよいアミノ；Ｒ^４およびＲ^５は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基；Ｒ^３はＲ^４と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成していてもよい；式



で表される基は、置換基を有していてもよい環状基を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本願は、疾患の処置、予防および／または寛解に有用な有機化合物を開示する。 （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉの二環式芳香族複素環化合物は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満症；２型糖尿病；インシュリン抵抗性；高血糖症；メタボリックシンドローム；神経系疾患；癌；及び肝脂肪変性のような循環器病を含む異常な脂質合成及び代謝と関連する病状の予防及び治療に有用である。式（Ｉ）
【化１】

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