【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式Ｉ

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式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｄ、Ｇ、ＱおよびＷは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｙ、Ａ、Ｂ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の化合物、そのような化合物の塩、特に薬学的に許容される塩、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターもしくはそのフラグメントの調節因子（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含む）、その組成物、およびそれを伴う方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いてＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置するための方法に関する。本発明の調節因子によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−線維素溶解欠損症（例えば、プロテインＣ欠損症）、１型遺伝性血管性浮腫、脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症、１型カイロミクロン症、無βリポタンパク質血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X¹はO又はNR⁸であり; Aは結合又は置換又は無置換C₁-C₂アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ²基より選ばれ; ここで、Q²はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化１】
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【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化１】
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本発明は、チアゾールおよびオキサゾール化合物、それを含む組成物、ならびに調製方法、および医薬品としてのその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）

ヘテロアリール５員環で置換された縮合二環式芳香族複素環系を有する新規化合物が開示される。化合物は、種々のタイプのがん細胞の増殖を阻害し、したがってがんを処置するために有用である。これらの化合物の有効性は、細胞の増殖／遊走をモニタリングするためのシステムを用いて実証され、これは、これらががん細胞の増殖および／または遊走の強力な阻害剤であることを示す。さらに、本発明の化合物は、インビボでの腫瘍の増殖を停止させること、およびインビボでの腫瘍のサイズを減少させることが示された。これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物をがんの処置のために用いる方法が開示される。
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式（I）（式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する）の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。

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本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、ＰＩ３キナーゼの活性を調節することができることから、メラノーマ、癌および他の癌関連状態などのＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療において有用な新たな種類の化合物を含む。その化合物は一般式Ｉを有し、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ本明細書で定義されている。本発明はさらに、医薬組成物、ＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも含む。

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本発明は、式Ｉの化合物：


［式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｆ、Ｇ、ｎ、ｎ’および点線は、本明細書で定義されている任意の値を有する］およびその塩を提供する。該化合物は、抗増殖剤としての活性を有する。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、癌の予防的または治療的処置において使用するための、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩も提供する。
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