一般式


［式中、環ＡはＣ６−１０アリール基等であり、Ｌは単結合、式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｌ−（Ｒ^Ｌは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基である。）又は、それぞれ置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニレン基等であり、環ＢはＣ６−１０アリール基等であり、ＸはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｙは、酸素原子、硫黄原子等であり、ＺはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、Ｒ^３は、水素原子又は置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、ｎは１から３の整数である。］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
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ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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式（Ｉ）の新規イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾール誘導体［式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に記載の意味を有する］は、ＴＧＦ−ベータ受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＡ）のＣＣＲ３受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。

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【課題】チロシンキナーゼまたはセリン／スレオニンキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】（３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール）に代表される有機化合物。薬学的処方物および医薬品は、有機化合物またはそれらの薬学的に受容可能なキャリアを含有し、そして、この有機化合物またはそれらの有機化合物の薬学的に受容可能な塩とキャリアおよび水とを混合することによって調製され、患者を処置する方法は、薬学的処方物または医薬品をそれらを必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＨＩＶゲノムによってコードされ、標的細胞（マクロファージまたはＣＤ４^＋Ｔ細胞など）のゲノムへのＨＩＶゲノムの組込みに必要なインテグラーゼタンパク質の活性を阻害する。したがって、本発明の化合物は、例えば、感受性ヒト細胞のＨＩＶ感染の阻害に有用である。 （もっと読む）

プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本明細書中で定義するとおりの式（Ｉ）の３，４−ジアリールピラゾール、およびこれらの医薬的に許容される塩、これらの調製プロセスならびにこれらを含む医薬組成物を開示する；本発明の化合物は、癌のような無調節プロテインキナーゼ活性に関連した疾病の治療において、療法において、有用であり得る。

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【課題】糖尿病、糖尿病合併症又は肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】下式で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基等を表す。環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１は水素原子等を表す。Ｒ^２は−ＣＯＲ^１１又は−ＣＲ^１３（ＯＨ）Ｒ^１１を表す。Ｒ^１１は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル等を表す。Ｒ^１３は水素原子、又はアルキルを表す。Ｒ^３及びＲ^４は独立して水素原子、アルコキシ等を表す。Ｒ^５は置換若しくは非置換アルコキシ、置換若しくは非置換アルキル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置のための化合物の提供に有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物とともに、医薬品としての、特に、肥満、代謝症候群、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、インスリン抵抗性、ニューロン代謝の低下に伴う疾患、および癌の治療における、これらの化合物の使用方法、ならびにヒトおよび動物の病原体の治療用、および農産物害虫、特に菌類、草および昆虫の駆除用でのこれらの化合物の使用方法を提供する。
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式（Ｉ）で表される化合物であって、式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３およびＲ^４は、請求項１に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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【課題】優れた１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基等；Ｒ^３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ^４は、置換アリール基又は置換複素環基］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。該医薬は、糖尿病、肥満、高脂血症、高血圧症またはメタボリックシンドロームの治療及び／又は予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物化合物およびＧＰＲ１１９の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法を提供する。

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【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、有効量の式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを患者に投与することを含む、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。式(I)で示される化合物を含む医薬組成物もまた提供される。


I
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ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）