本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含む組成物及び患者における肥満症、糖尿病、糖尿病性合併症、代謝障害、循環器疾患、若しくはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性に関連する疾患の治療若しくは予防のためのピリミジン誘導体の使用方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を処置または予防する方法も提供する。
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構造式（Ｉａ）の新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および／または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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本明細書において定義される式（Ｉ）


の３，４−ジアリール−二環式ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、その調製のための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示され；本発明の化合物は、療法において、がんなどの調節解除されたプロテインキナーゼ活性を伴う疾患の治療に有用となり得る。

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本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化３４】


さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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【課題】ＧＫ活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式（１）


（式（１）中、
Ｒ¹はＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−９ヘテロアリール基、Ｃ_２−９ヘテロシクリル基等を示し、Ｒ^２は水素原子、Ｃ_１−８アルキル基、フェニル基、Ｃ_７−１４アリールアルキル基等を示し、Ａｒは、Ｃ＝Ｎ結合を有し、かつ式（１）中でＡｒと隣接するアミド基の窒素原子と該ＡｒのＣ＝Ｎ結合を形成する炭素原子とが結合するＣ_１−９ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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開示されるのは、すべての幾何異性体および立体異性体、互変異性体、Ｎ−酸化物、これらの塩を含む式１の化合物であって、
【化１】


式中、
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｇ、Ｚ、Ｊおよびｎは開示中にて定義したとおりである。
また、開示されるのは、式１の化合物を含有する組成物ならびに、本発明の化合物または組成物を有効量で適用することを含む、真菌病原体によって生じる植物病害を防除するための方法。
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本発明は、イミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物ならびにそれらの合成を提供する。本発明の化合物は、Ｂ−ＲＡＦ^{Ｖ６００Ｅ}などのＲＡＦキナーゼの活性を阻害し得る。化合物は、癌などの細胞増殖性障害を治療するために有用である。本発明の化合物は、以下の式Ｉを有し、ここでＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｐであり；ｍは、１から３の整数であり；ｎは、１から３の整数であり；ｏは、０から２の整数であり；ｐは、０から２の整数であり；Ｚは、水素、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_４−、−Ｓ（Ｏ）_２−である。

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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

明細書において定義した式（Ｉ）の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、ＨＳＰ９０タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ受容体の阻害剤として有用な化合物の開発が強く求められている。特に、好ましい化合物はｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物である。さらに、ほとんどｈＥＲＧに結合しないか、まったくｈＥＲＧに結合せず、好ましい薬物動態学的／薬理学的プロファイルを持つｃ−Ｍｅｔ受容体アンタゴニストを提供することが望ましい。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用な化合物（１）に関する。また、本発明は、化合物（１）を含む薬学的に許容される組成物、および増殖性障害の処置の際に組成物を使用する方法を提供する。
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【課題】抗ＨＣＶ作用を有する薬剤、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗ＨＣＶ剤及びＨＣＶポリメラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施態様において、ガンマセクレターゼのモジュレータとしての、本明細書に定義されたグループＡ又はグループＢの新規なクラスの複素環化合物、かかる化合物の調製法、１つ以上のかかる化合物を含有する医薬組成物、１つ以上のかかる化合物を含む医薬製剤の調製法、及びかかる化合物又は医薬組成物を使用して中枢神経系に関連する１つ以上の疾患を治療、予防、阻害又は改善する方法を提供する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】



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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）