アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。
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本発明は、複素環誘導体に関し、さらに詳しくは尿酸と関連した疾患を治療する医薬の製造に有用な新規な複素環誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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【課題】新規な縮合複素環化合物および優れた有害節足動物防除効力を有する組成物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ¹およびＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹およびＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ²およびＲ³はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し（但し、Ｒ⁵およびＲ⁶は同時に水素原子を表さない。）、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合複素環化合物。該化合物を有効成分として含有する組成物は優れた有害節足動物防除効力を有する。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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式


を含むから成る、グルコキナーゼとの使用のための化合物を提供し、式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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癌および他の増殖性障害の治療に有用な、抗有糸分裂活性を有するインドリン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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本発明は、式I


の化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物は、ニコチン性α７受容体のリガンドであり、中枢神経系の様々な障害、特に、情動障害および神経変性障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害の重症度を処置または軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】 ヘリコバクター・ピロリ感染及び関連する胃十二指腸疾患の処置において有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、７位において２−オキサ−５，８−ジアザビシクロ［４．３．０］−ノニ−８−イル−基により置換されているキノロン及びナフチリドンカルボン酸誘導体ならびにそれらの製薬学的に適用可能な水和物及び／又は塩の、ヘリコバクター・ピロリ感染及び関連する胃十二指腸疾患の処置における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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