Fターム[4C072HH08]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合環系の外の環 (2,697) | 複素環 (1,581) | 窒素を含む環 (1,246) | 環状アミン類 (334)
Fターム[4C072HH08]に分類される特許
321 - 334 / 334
大環状キナーゼ阻害薬
式(I)を有する化合物は、タンパク質キナーゼ類を阻害する上で有用である。その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた治療方法も開示される。
(もっと読む)
N−置換ベンゼンスルホンアミド
開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。
化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
(もっと読む)
アデノシン受容体リガンドとしてのチアゾピリジン誘導体
本発明は、一般式I:[式中、R1は、モルホリン−4−イル、フェニル又はテトラヒドロピラン−4−イルであり;R2は、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキル、−(CH2)nNR’R”、−O(CH2)n−O−低級アルキル又は−(CH2)n−ヘテロシクリルからなる群より選択される1個以上の置換基により置換されている、−(CH2)n−アリールであるか、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)nNR’R”、場合により、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより置換されている、−(CH2)n−ヘテロシクリルからなる群より選択される1個以上の置換基により置換されているヘテロアリールであるか、場合により、−(CH2)n−OH、−(CH2)n−O−低級アルキル又は低級アルキルからなる群より選択される1個以上の置換基により置換されている、−(CH2)n−ヘテロシクリルであるか、−(CH2)n−シクロアルキルであるか、−(CH2)n−O−低級アルキルであるか、NR’R”であるか、ベンゾ[1,3]ジオキソール、2−メチル−1−オキソ−2,8−ジアザ−スピロ[4,5]デカン、2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン又は1−オキサ−8−アザ−スピロ[4.5]デカンであり;R’,R”は、互いに独立して、場合により、ヒドロキシにより置換されている、低級アルキル、−(CH2)n−O−低級アルキル又はシクロアルキルであり、nは0、1又は2である]の化合物、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、分裂病、不安、疼痛、呼吸欠乏、うつ病、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド等の薬物中毒のような、又は喘息、アレルギー応答、低酸素症、虚血、発作及び薬物乱用に対するアデノシン系の調節に基づく疾患の抑制又は防止に使用しうる。更に、本発明の化合物は、鎮静剤、筋肉弛緩剤、抗神経病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び冠動脈性心疾患や心不全などの障害のための心臓保護剤として有用であり得る。本発明の最も好ましい適応症は、中枢神経系の障害を含むものであり、例えば、アルツハイマー病、特定の抑うつ性疾患、薬物中毒、神経保護及びパーキンソン病、その外にADHDを含むものである。
(もっと読む)
ベンゾイミダゾールアセトニトリル
本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり;Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり;R1は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル又はC1-C6-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され;R2は、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6-アルキニル、又はC1-C6-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
(もっと読む)
統合失調症の治療のための[1,8]ナフチリジン−2−オンおよび関連化合物
本発明は、G、A、Z、Q、X、YおよびR1およびR2が本明細書におけるように定義される式(1)の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
(もっと読む)
NK1受容体拮抗作用を有する化合物の製造方法及びその製造中間体
本発明は、タキキニン受容体に対して優れた拮抗作用、特にNK1受容体拮抗作用を有する化合物を工業的に生産するための2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−6−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニルメチル]−4−(2−メチルフェニル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリミド[4,5−b][1,5]オキサゾシン−5−オン(化合物I)の製造方法であって、4−(2−メチルフェニル)−2−メチルチオ−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−5−ピリミジンカルボン酸(7)を中間体として、これにクロル化剤を作用させた後、3−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ]−1−プロパノールと反応、続いて塩基を作用させて環化させ、次いでこれを酸化した後、N−アセチルピペラジンと反応することを特徴とする化合物Iの製造方法に関する。
(もっと読む)
抗感染剤としてのイソチアゾロキノロン類および関連化合物
本発明は抗微生物活性を有する下記式Iおよび式II、
【化1】
式I
【化2】
式II
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Iおよび式IIの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8およびR9は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Iおよび式IIの特定の化合物は細菌DNA合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Iまたは式IIの化合物1つ以上および担体、賦形剤または希釈剤1つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Iまたは式IIの化合物を含有してよく、或は、式Iまたは式IIの化合物および他の活性剤1つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
(もっと読む)
新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な2,4−ピリミジンジアミン
式I
【化1】
〔式中、RはC6−10アリール、C5−10ヘテロアリール、C3−12シクロアルキルおよびC3−10ヘテロシクロアルキルから選択され;R0−R6は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体;およびFAKおよび/またはALKおよび/またはZAP−70および/またはIGF−IRの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。
(もっと読む)
抗増殖剤としての2,4−ピリミジンジアミン化合物および使用
本発明は、抗増殖活性を有する2,4−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患(例えば、腫瘍形成癌)を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの2,4−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
有害生物防除特性を有するヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、Het、A、D及びGは明細書に記載の意味を有する)で示されるヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体、この多数の製造方法、この有害生物防除剤及び/又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、ヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体と、栽培植物との適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
(もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
(もっと読む)
医薬化合物
本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式(I)[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R0は、水素であるか、または存在する場合にはNRgと一緒になって−(CH2)p−基(pは2〜4である)を形成し;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち3個までがN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であり得る5〜7環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである]を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびN−オキシドも式(I)の範囲内に含まれる。
(もっと読む)
細胞及び生物の寿命及びストレス応答を操作するための組成物
ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物;又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 (もっと読む)
321 - 334 / 334
[ Back to top ]