Fターム[4C072HH08]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合環系の外の環 (2,697) | 複素環 (1,581) | 窒素を含む環 (1,246) | 環状アミン類 (334)
Fターム[4C072HH08]に分類される特許
121 - 140 / 334
キナーゼ阻害剤としての縮合チアゾール誘導体
置換されているモルホリン−4−イル部分により2位で置換されている一連の6,7−ジヒドロ−[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−4(5H)−オン誘導体は、PI3キナーゼ酵素の選択的阻害剤であり、したがって、医学において、例えば炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼の状態の処置において有益である。 (もっと読む)
サーチュイン調節性イミダゾチアゾール化合物
新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および/または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 (もっと読む)
インドリン−2−オンおよびアザ−インドリン−2−オン
【化1】
本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−2−オンおよびアザ−インドリン−2−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式(I)、そのN−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ZはNもしくはCHを表す。
(もっと読む)
サーチュイン調節性チアゾロピリジン化合物
新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および/または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 (もっと読む)
ジフェニル置換アルカン
本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式I:
の化合物を提供する。式Iの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
(もっと読む)
イソチアゾロピリミジノンを用いた神経形成を刺激するためおよびニューロン変性を阻害するための方法および組成物
本発明は、神経形成を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む本方法および組成物はまた、神経変性を阻害するために有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、外傷性神経損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経形成の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明は、幹細胞または前駆細胞由来のニューロンを、促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む研究産物のために有用である。
(もっと読む)
チアゾロピリミジン類及びホスファチジルイノシトール−3キナーゼのインヒビターとしてのそれらの使用
式(I):{式中、Wは、チアゾール環を表し;R1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、以下の式(IIa)[式中、Aは、環系である]で示される基を形成し;mは、0、1又は2であり;R3は、H又はC1−C6アルキルであり;そして、R4は、非置換であるか又は置換されているインドール基である}で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、PI3Kのインヒビターであり、他のクラスIa及びクラスIbキナーゼのいずれよりも、クラスIa PDキナーゼであるp110δアイソフォームに選択的である。本化合物は、PI3キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
(もっと読む)
抗真菌活性を有するトリアゾール誘導体、その製造方法、及びこれを含む医薬組成物
式1のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
(もっと読む)
新規化合物
【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
(式中、R2、R3、Q、W、X、Y及びZは請求項1に定義されたとおりである)の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
(もっと読む)
ピペリジン/ピペラジン誘導体
本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】
[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−NRx−C(=O)−、−Z−C(=O)−、−Z−NRx−C(=O)−、−S(=O)p−、−C(=S)−、−NRx−C(=S)−、−Z−C(=S)−、−Z−NRx−C(=S)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−を表し、R1はヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の単環式複素環、6員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは5員もしくは6員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、R2はR3を表し、R3はC3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、またはN原子を1または2個含有する6員の芳香複素環を表し、かつ前記C3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニルまたは6員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい]
で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
(もっと読む)
腫瘍の処置のためのMetキナーゼ阻害剤としての2−オキソ−3−ベンジルベンゾキサゾール−2−オン誘導体、および関連する化合物
式(I)
(式中R1、R2、R3、R3’、R4、R4’、E、E’、E’’およびE’’’は請求項1に示す意味を有する)で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。
(もっと読む)
5−HT6受容体親和性を有する4’置換化合物
本開示は、式(I)[式中、R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x及びnは、本明細書中と同義である]で示される、5−HT6受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びこれらの使用方法に関する。
(もっと読む)
脂肪酸アミドヒドロラーゼの四環式阻害剤
薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害(多発性硬化症など)を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、(a)有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩、式(I)の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式(I)の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ;および(b)薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
複素環式キナーゼ調節因子
本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 (もっと読む)
レボフロキサシンおよびその形態の調製
【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】(S)−(−)−9,10−ジフルオロ−3−メチル−7−オキソ−2,3−ジヒドロ−7H−ピリド[1,2,3−de][1,4]ベンズオキサジン−6−カルボン酸をN−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態A、形態B、形態C、形態F、形態Gおよび形態Hを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。
(もっと読む)
P2Y12アンタゴニストとしてのキノリン−カルボキサミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
(式中、R1;R2;R3;R4;R5;R6;Z;A;B;E;X;Q;J;V;G及びMは、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。式Iの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ADP受容体P2Y12の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
(もっと読む)
ワートマニン−ラパログコンジュゲートおよびその使用
抗新生物ワートマニンコンジュゲートが、ラパログとワートマニンとを結合することにより形成されることが説明される。そのような連結基は、対象に投与後に除去され得る。上記コンジュゲートの抗新生物投与計画における使用が説明される。 (もっと読む)
医薬
【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):
[式中、R2は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R1は置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。
(もっと読む)
グルコキナーゼ活性化剤としての2−アミノピリジン類似体
糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および/または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−1,2,4−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−4−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの4または3位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。
(もっと読む)
C型肝炎の治療のための化合物
本発明には、式Iの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染したものを治療するのに有用である。
I
(もっと読む)
121 - 140 / 334
[ Back to top ]