Fターム[4C072HH08]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合環系の外の環 (2,697) | 複素環 (1,581) | 窒素を含む環 (1,246) | 環状アミン類 (334)
Fターム[4C072HH08]に分類される特許
161 - 180 / 334
アルツハイマー病の治療用としてのスピロピペリジンベータセクレターゼ阻害剤
本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式(I):
のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
(もっと読む)
置換インダニルスルホンアミド化合物、それらの調製、および薬剤としての使用
本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT6受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 (もっと読む)
ピリミド[4,5−b][1,5]オキサゾシン誘導体
【課題】タキキニン受容体拮抗作用、特にNK1受容体拮抗作用を有する新規なピリミド[4,5−b][1,5]オキサゾシン誘導体を提供する。
【解決手段】一般式(1)
(式中、A環は、1〜3個の置換基(隣接する2個の置換基が互いに結合して環を形成していてもよい)を有していてもよいベンゼン環を示し;B環は5〜7員の含窒素環を示し;Rはアルキル基を示す。)で表されるピリミド[4,5−b][1,5]オキサゾシン誘導体又はその塩。
(もっと読む)
ピラゾロ[4,3−d]チアゾール誘導体ならびにこれらの調製およびこれらの治療上の適用
本発明は、式(I)の化合物
[式中、(i)R1は、−NHR5基を表し、ここで、R5は、水素原子または−COR6基から選択され、ここで、R6は、水素原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール−アルキル、−アリール−シクロアルキル、−アリール−アルキル−シクロアルキル、−アリール−ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、全てのR6置換基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、オキソ、−OH、−CH2OH、−NO2、−CN、−COOH、−COO−アルキル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、CONR7R8、NR7R8およびS(O)XMe基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、R7およびR8は、互いに独立して、水素原子またはアルキル、シクロアルキルもしくはハロゲノアルキル基を表し、ここで、xは、0から2の値をとることができ;(ii)R2は、数個存在する場合には互いに独立して、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、−OH、−ハロゲノアルキル(例えば、−CF3または−CH2−CF3)、−NO2、−CNまたは−COOH基、もしくは−COO−アルキル、ハロゲノアルコキシ、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、CONR7R8、NR7R8およびS(O)XMe基から選択することができるフェニル環の1個または複数個の場合による置換基を表し、ここで、アルキルおよびアルコキシ基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−OH、ハロゲノアルキル、−NO2、−CN、−COOH、−COO−アルキル、ハロゲノアルコキシ、CONR7R8、NR7R8およびS(O)XMe基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、R7、R8およびxは、上記に定義したとおりであり;(iii)R3およびR4は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−OH、ハロゲノアルキル、−NO2、−CN、−COOH、−COOアルキル、ハロゲノアルコキシ、CONR7R8、NR7R8およびS(O)XMe基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されているアルキル基を表し、ここで、R3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、ハロゲン原子ならびに−アルキル、−アルコキシ、−OH、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、−NO2、−CN、−COOH、−COO−アルキル、CONR7R8、NR7R8およびS(O)XMe基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている1個または複数個の基で場合により置換されている3鎖員から6鎖員を有するシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を形成し、ここで、R7、R8およびxは、上記に定義されたとおりである。]に関する。
(もっと読む)
MARKインヒビターとなるイミダゾチアゾール誘導体
式(I)の化合物はMARKのインヒビターであり、従ってタウの高リン酸化が関与する障害の治療に有用である。
(もっと読む)
CGRPレセプターアンタゴニスト
本発明は、CGRPレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってCGRPレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がCGRPアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物(しかし、特にヒト)においてCGRPに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるCGRPレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のCGRPレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 (もっと読む)
MTKIキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、Yは−C3〜9アルキル−、−C1〜5アルキル−NR6−C1〜5アルキル−もしくは−C1〜5アルキル−NR7−CO−C1〜5アルキル−を表し;X1は−O−を表し;X2はNR5−C1〜2アルキル−を表し;R1は水素、ハロもしくはHet3−O−を表し;R2は水素を表し;R3はヒドロキシ、C1〜4アルキルオキシ −、またはHet4、ヒドロキシ、C1〜4アルキルオキシ−、C1〜4アルキルオキシ−C1〜4アルキルオキシおよびNR9R10から各々独立して選択される1もしくは2個の置換基で置換されたC1〜4アルキルオキシを表し;R5は水素もしくはC1〜4アルキルを表し;R6は水素もしくはC1〜4アルキルを表し;R7は水素を表し;R9およびR10は各々独立して水素、C1〜4アルキル−S(=O)2−C1〜4アルキル−C(=O)−;C1〜4アルキルもしくはヒドロキシで置換されたC1〜4アルキルを表し;Het3は場合によりC1〜4アルキルで置換されていてもよいピリジニルを表し;Het4はモルホリニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルを表し、ここで、該Het4は場合によりヒドロキシ−C1〜4アルキルもしくはC1〜4アルキル−S(=O)2−C1〜4アルキル−で置換されていてもよい]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
(もっと読む)
レボフロキサシンの精製製法
【課題】純度99%以上のレボフロキサシンの提供。
【解決手段】レボフロキサシンを高温の極性溶媒中に溶解し、精製されたレボフロキサシンを晶出することによってレボフロキサシンを精製した。純度を高めるため、酸化防止剤を添加することが好ましい。
(もっと読む)
アンサマイシン系抗生物質の新規用途及び新規血管新生抑制物質のスクリーニング方法
【課題】種々の疾病における血管新生抑制に有効で、かつ安全で実用性の高い新規血管新生抑制剤、及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】本発明の血管新生抑制剤の有効成分は、従来より結核治療やグラム陽性菌感染などの抗菌剤として広く使用されてきたリファンピシンやリファマイシンSV、或いは3−フォルミルリファマイシンのようなアンサマイシン系の抗生物質からなる。本発明の有功成分は、優れた血管新生抑制作用を有する。本発明の血管新生抑制剤は、悪性腫瘍、糖尿病性網膜症、網膜血管新生症、炎症性疾患における血管新生抑制、及び心血管リモデリングに伴う血管新生抑制等に有効で、それぞれの疾病の治療剤等として用いることができる。また、本発明のスクリーニング方法は、遺伝子発現に基づく血管新生抑制シグナルの検出により、血管新生抑制物質の効果的なスクリーニングを可能とする。
(もっと読む)
チアゾリジン化合物およびその使用方法
本発明は、チアゾール化合物;有効用量のチアゾール化合物を含む組成物;および、その必要がある哺乳動物に、有効用量のチアゾール化合物を投与する工程を包含する、関節障害、骨関節炎、癌、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍、眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系障害、異常創傷治癒、血管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、骨減少症、または歯周病などのメタロプロテイナーゼ関連障害を治療または予防するための方法に関する。
(もっと読む)
新規化合物
本発明は、一般式(1)の化合物を包含し、この化合物は、過度又は異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適しており、さらに本発明は、上記特性を有する医薬組成物の調製のためのその使用を包含する。
(式中、R1、M1、L1及びQは請求項1の通りに定義される。)
(もっと読む)
アデノシンA2Bレセプターアンタゴニストとしてのチアゾロ−ピラミジン/ピリジン尿素誘導体
活性なアデノシンA2Bレセプターアンタゴニストであって、糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息および下痢の治療に有用な、式(I)[式中、R1、R2、R3およびR4は、詳細な説明および請求項に定義の通りである]で示される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩が提供される。
(もっと読む)
アセチレン性ヘテロアリール化合物
本発明は下記一般式(I) (式中、各記号の意味は明細書に記載した通り)で示される化合物並びにその製造及び用途に関する。
【化82】
(もっと読む)
カリウムチャンネルモジュレーターとしてのCBXカンナビノイド受容体モジュレーターの使用
本発明は、CBxモジュレーター(ここで、CBxモジュレーターは、CB1アゴニスト;CB2アゴニスト;CB2部分アゴニスト;CB2アンタゴニスト;CB2逆アゴニスト;及びCB1アゴニストとCB2アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される)少なくとも1種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制のためのKATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、KATPチャンネル調節特性を有するCBxモジュレーター少なくとも1種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制する方法に関する。 (もっと読む)
抗寄生生物性テルペンアルカロイド
【課題】新規抗寄生生物性テルペンアルカロイドの提供。
【解決手段】本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体(1S,2R,4aS,5R,8R,8aR)−2−(アセチルオキシ)−8a−ヒドロキシ−3,8−ジメチル−5−(1−メチルエテニル)−1,2,4a,5,6,7,8,8a−オクタヒドロナフタレン−1−イル(2S,3aR,9bR)−6−クロロ−9b−ヒドロキシ−5−メチル−1,2,3,3a,5,9b−ヘキサヒドロピロロ[2,3−c][2,1]ベンズオキサジン−2−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。
(もっと読む)
神経障害性疼痛を治療するためのイミダゾ[2,1−b]−1,3,4−チアジアゾール−2−スルホンアミド化合物の使用
被験者の神経障害性疼痛の治療及び/又は予防方法と組成物を開示する。この方法は、神経障害性疼痛を有する被験者に治療有効量の式I
(式中A、R5及びR6は明細書に定義)で表される化合物又はその塩を投与することを含む、神経障害性疼痛の治療及び/又は予防方法。
(もっと読む)
オキシムおよびヒドロキシルアミンで置換されたチアゾロ[4,5−c]環化合物ならびに方法
2位にオキシム置換基またはヒドロキシルアミン置換基を有するチアゾロ[4,5−c]環化合物(例えば、チアゾロピリジン化合物、チアゾロキノリン化合物、6,7,8,9−テトラヒドロチアゾロキノリン化合物、チアゾロナフチリジン化合物、および6,7,8,9−テトラヒドロチアゾロナフチリジン化合物)、これらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を調節するための免疫調節因子としてのこれらの化合物の使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置におけるこれらの化合物の使用方法が、開示される。 (もっと読む)
5‐ヒドロキシトリプタミン‐6リガンドとしての置換ジヒドロ[1,4]オキサジノ[2,3,4‐hi]インダゾール誘導体
本発明は、以下の式Iの化合物、ならびに5‐HT6受容体と関連があるか、またはその影響を受ける中枢神経系疾患の治療への前記化合物の使用を提供する。本発明はまた、代表的な実施形態において、5‐HT6受容体と関連があるか、またはその影響を受ける中枢神経系疾患の治療に有用な治療法および医薬組成物を提供する。本発明の特徴は、提供する化合物が5‐HT6受容体のさらなる試験や解明にも使用される場合があることである。
(もっと読む)
グルコキナーゼアクチベーターとしての2−アミノピリジンアナログ
不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患(例えば、真性糖尿病)の処置および/または予防に有用な式Iの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の1つの態様は、式Iの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、L、Y、Z、G、R1およびR2は、本明細書中に定義するとおりである。
(もっと読む)
PI3−キナーゼインヒビターとして使うためのチアゾリルジヒドロシクロペンタピラゾール
本発明は、下記一般式(I)
(式中、基R1、R2、Ra及びRbは、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである)の化合物、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物(その薬理学的に許容しうる酸付加塩、溶媒和物及び水和物でよい)、並びにこれらのチアゾリルジヒドロシクロペンタピラゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。
(もっと読む)
161 - 180 / 334
[ Back to top ]