Fターム[4C072HH08]の内容
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Fターム[4C072HH08]に分類される特許
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Edg−1受容体アゴニストとしてのオキサゾロピリミジン類
本発明は、式I
【化1】
(式中、A、R1、R2及びR3は特許請求の範囲に定義された通りである)のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Iの化合物は、Edg−1受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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チアゼピン誘導体を含有する医薬
【課題】優れた11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1は、水素原子、C1−C6アルキル基等;R2は、C1−C6アルキル基、C1−C6ハロゲン化アルキル基、C1−C6ヒドロキシアルキル基等;R3は、水素原子又はC1−C6アルキル基;R4は、置換アリール基又は置換複素環基]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。該医薬は、糖尿病、肥満、高脂血症、高血圧症またはメタボリックシンドロームの治療及び/又は予防に有効である。
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MetAP−2阻害剤としての新規なピロリジン誘導体
式(I)で表される化合物であって、式中、R、X、Y、Z、R3およびR4は、請求項1に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。
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9‐置換−5−カルボキシ−オキサジアジノ−キノロン誘導体、これらの調製及び抗菌薬としてのこれらの適用
本発明の対象は、光学異性体又は混合物の形での式(I)の化合物(R1, R2, R3, R3', R4, R4', R5, R6及びR7は本願明細書に記載されたとおりである)並びに酸及び塩基との塩、これらの調製及びヒト及び獣医学の両方における抗菌剤としての適用である。
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チアゾピリミジノンおよびその使用
本発明は、式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、有効量の式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを患者に投与することを含む、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。式(I)で示される化合物を含む医薬組成物もまた提供される。
I
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イミダゾチアゾール誘導体
【課題】Mdm2(murine double minute 2)タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Mdm2タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する(ここで、式(1)中のR1、R2、R3、R4およびR5は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。
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チアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノン、ならびにそれらの使用方法
本発明は、例えば、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の修飾因子として作用する置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、PARP阻害剤として使用することができる。
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PI3キナーゼおよびmTOR阻害剤としてのトリアジン化合物
式I(I)の化合物[式中、R1は(II)または(III)であり、R2、R4、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】
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オキサゾロベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にmGluR2受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
インドリン抗癌剤
癌および他の増殖性障害の治療に有用な、抗有糸分裂活性を有するインドリン化合物を提供する。 (もっと読む)
ピラゾロピリミジン誘導体
【課題】HSP90の作用を阻害する新規化合物、特に、HSP90のシャペロンタンパ
ク質としての機能を阻害し、抗腫瘍活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、HSP90のATPase活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、
各種置換基を有する式(1)で表されるピラゾロピリミジン化合物、式(1)で表される
化合物を含むHSP90阻害剤、式(1)で表される化合物を含む医薬、式(1)で表さ
れる化合物を含む抗癌剤、式(1)で表される化合物を含む医薬組成物および式(1)で
表される化合物を用いる癌の治療方法等を提供する。
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置換スルホンアミド誘導体
本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
CCR10アンタゴニストである2−スルホニルアミノ−4−ヘテロアリールブチロアミド
本発明は、式(I)の化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R4、ArおよびHetは、本明細書中で定義されている通りである)および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、CCR10の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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ベンゾオキサジン誘導体の製造法およびその製造中間体
【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体
レボフロキサシン
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ベンゾオキサジン誘導体の製造法およびその製造中間体
【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】中間体化合物(III−1)を製造することで、下記で表される抗菌化合物を安価に製造できる。
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置換されたフェニルオキサゾリジノンと共有結合した二環式ニトロイミダゾール
本発明は、二環式ニトロイミダゾールのファルマコフォアがフェニルオキサゾリジノンと共有結合している、一連の二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノン、その医薬組成物、ならびに細菌感染症を予防および治療するための組成物の使用方法を提供する。二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノンは、病原体の野生型および耐性株に対して驚くべき抗細菌活性を保有しており、したがって、結核菌などのこれらの病原体によって引き起こされる、いくつかのヒトおよび獣医学上の細菌感染症の予防、制御および治療に有用である。
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チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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分離方法
【課題】 キノロン系合成抗菌薬についてその夾雑物、対掌体関係やジアステレオ異性体関係の異性体をも含む夾雑物、を簡便かつ正確に同定・分析し、さらには分離・精製でき、過塩素酸ナトリウムといった爆発性を有し、使用が制限される惧れのある試剤を使用しない方法を取得する。
【解決手段】 高速液体クロマトグラフィー法において、銅イオン、アミノ酸、酢酸アンモニウムおよび有機溶媒を水に含有させた移動相を使用する。オクタデシル化シリカゲルを充填したカラム分析が可能であり有用である。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Y2はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である。
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複素環置換カルボニル誘導体およびドーパミンD3受容体リガンドとしてのその使用
【課題】ドーパミンD3受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンD3受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害(例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病)、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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