本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。


Ｉ
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２Ｚ¹−はＮ，Ｓ，Ｏ原子を有する特定の結合基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

２−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはＨ_４受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

【課題】 太陽電池において、半導体層へ吸着させても、光吸収特性が変化し難い有機色素化合物とその用途を提供する。
【解決手段】 特定の骨格を有し、かつ、可視領域に吸収極大を有するエチレン化合物と、斯かるエチレン化合物を含んでなる光増感剤と、活性メチレン基を有する特定の化合物と、アルデヒド基を有する特定の化合物とを反応させる工程を経由するエチレン化合物の製造方法と、該エチレン化合物を含んでなる光増感剤、及び該エチレン化合物を用いる半導体電極、光電変換素子及び太陽電池を提供することによって前記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、−ＣＺ_１または窒素であり；Ｚ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ａは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５員のヘテロアリール、ピラジン、ピリミジンまたはキノリンもしくはキナゾリンであり；Ｂは、水素または１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５〜１０員のアリールもしくはヘテロアリールであり；ＡとＢはいずれの原子を介して連結されていてもよく；ただし、Ｗが−ＣＺ_１である場合、式（Ｉ）の化合物はトランス立体化学を有する］の新規な化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物；それらの製造方法、これらのプロセスに用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、過食障害などの摂食障害の処置および／または予防のための薬剤としてのそれらの療法での使用に関する。
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本発明はジアリールピリミジン-2,4-ジアミン、その薬学的組成物、ならびにキナーゼの阻害のための該化合物および組成物の使用に関する。本化合物、類似体、および薬学的に許容されるその塩、ならびに薬学的組成物は癌の処置および予防において使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は−（ＣＨＲ^５）_ｘ−Ａであり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又は低級ヒドロキシアルキル、あるいは低級アルキルで場合により置換されているヘテロアリールであり；Ａは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、その環は場合により置換されている１個以上のＲ^６であり、ここで、Ｒ^６は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、あるいは低級アルキルで場合により置換されているアリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール、あるいは低級アルキルで場合により置換されているシクロアルキルであり；ｘは、０、１、２又は３であるか；あるいはＲ^１、Ｒ^２は、Ｎ−原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成してもよく、その環は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルホニル、ハロゲン、シクロアルキル、ベンジル又はアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ^３は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；ｍは、１又は２であり；ｍが２である場合、Ｒ^３は、同じでも同じでなくてもよく；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^７は、同じでも同じでなくてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置用の高い潜在力を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】新規な免疫調節疾患剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示されるマクロライド化合物。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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【課題】ラジカル種とカチオン種の発生状態を吸収波長の違いで識別できるクロミズム特性を示す新規なスピロオキサジンラジカル誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）のスピロオキサジンラジカル誘導体。
【化１】


式中、Ｘ¹はカルコゲン元素、アルキリデン基又はシクロアルキリデン基、Ｘ²はカルコゲン元素、Ｒ¹〜Ｒ¹¹は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、アルコキシ基、アリール基、ハロゲン化アルキル基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基又はハロゲン原子であり、また、隣り合う炭素原子にあるＲ¹〜Ｒ¹¹は互いに結合して芳香環あるいは複素環を形成していてもよく、ｎは０又は１である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）



（式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＯＰＯ_３Ｈ_２又はＯＣＯＲ^５であり；Ｒ^２は、Ｈ、ＯＨ又はＯＰＯ_３Ｈ_２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はハロゲンであり；Ｒ^４は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^５はピペリジン−４−イル又はＲ^５は天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー若しくはジメチルアミノグリシンの残基であり；ｎは０又は１である。）の新規なキメラ抗生物質及び式（Ｉ）の化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。上記種々の疾患、障害または状態としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）のイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールの誘導体で、価値ある薬理学的に活性な化合物に関する。
特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮型ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現の増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状態において適用され得る。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、および内皮型ＮＯシンターゼの発現を刺激する薬剤を製造するため、またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施態様において、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）のインヒビターとして一群のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を提供し、この化合物を調製する方法、この化合物を一つ以上含む医薬組成物、この化合物を一つ以上含む医薬製剤を調製、およびこの化合物またはこの医薬組成物を用いて、ＣＤＫに関連する一つ以上の疾患を治療、予防、阻害、または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用であり得、増殖性疾患、例えば、癌、炎症、および関節炎の治療および予防において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 イソチアゾロピリジン-3-オン化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるイソチアゾロピリジン-3-オン化合物を製造する方法において、Ｎ−スルフェニルベンゾトリアゾール化合物に対しアミン化合物を反応させる。
【化１】


（式中、置換基Ｒ^１は、炭素数１〜８の鎖状あるいは炭素数３〜８の環状のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、炭素数２〜１２のアルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^１が複数ある場合は、各Ｒ^１は互いに同一であっても異なっていてもよく、ｎは、０または１〜３の整数である。Ｘは水酸基、炭素数１〜６のアルコキシル基、炭素数１〜６のアルキル基を置換基として持つ二置換アミノ基から選ばれる基を示す。二置換アミノ基は連結して窒素原子を含む環を生成していてもよい。また，ｍは２〜６の整数を示す。） （もっと読む）

本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）