ドラッグデリバリーシステムはポリマー、一つ以上の薬剤及びポリマー内に分散した生理活性高分子電解質錯体を含有し、この高分子電解質錯体がポリマーからの薬剤放出を制御する。生理活性高分子電解質錯体は高分子電解質と反対荷電成分を含み、高分子電解質及び／又は反対荷電成分が生理活性である。 （もっと読む）

本発明は、非ペグ化（unPEGylated）ペプチドと比べて、半減期が延長され、クリアランスが遅延化された生物活性ペプチドが得られる、少なくとも1個のポリエチレングリコール分子に共役結合したGLP-1化合物をまたはその誘導体提供する。これらのペグ化（PEGylated）GLP-1化合物および組成物は、糖尿病、肥満、過敏性腸症候群、ならびに血糖を低下させること、胃および／または腸運動性を抑制すること、および胃および／または腸内容排出を抑制すること、または食物摂取を抑制することが有益であるその他の健康状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗原結合ドメインに関してＦｃドメインを新たに方向付けするという目的上、ＩｇＧ Ｆａｂドメイン内のＨおよびＬ鎖の配列の交換により抗原結合およびエフェクター機能を最大化するための改変免疫グロブリン組成物の作成方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン、又は物質であって内因性hGHの放出を刺激する又は活性を増強する物質；ポリエチレン−ポリプロピレングリコール；クエン酸バッファー及び安定化剤を含んで成る液体製剤に、そしてそれらを調製する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ヒマシ油と補助溶剤とを含むビヒクル中にテストステロン・エステル、具体的にはテストステロン・ウンデカノエートを含む注射可能な投与のために調製された医薬組成物に関する。特定の投与スキームに従って組成物を注射すると、正常な生理学的範囲内の信頼性の高い血清中テストステロン・レベルが長時間にわたって達成される。このことは、医師による血清中テストステロン・レベルのモニタリングを伴うことなしに、ホルモン補充療法及び男性避妊においてこれらの組成物を使用するのを可能にする。
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種々の薬物に関する徐放性微粒子を得ること、又少なくとも３日間以上にわたり薬物が徐放され、かつ水溶性の高い薬物においても初期バースト放出を抑制することが出来る薬物含有徐放性微粒子、その製造法、及びそれを含有する製剤を提供することにある。ヒト成長ホルモンを除く薬物、及び多孔性アパタイト誘導体からなり、かつ、ヒト成長ホルモンを除く薬物、多孔性アパタイト誘導体および水溶性２価金属化合物からなる。多孔性アパタイト誘導体の微粒子を薬物含有の水溶液中に攪拌・分散し、水溶液が該多孔性アパタイト誘導体中に浸潤したのち水溶性２価金属化合物を含む水溶液を添加し、水溶性２価金属化合物を該多孔性アパタイト誘導体に浸潤させ、その後安定剤などの添加物を加えて、凍結乾燥または真空乾燥することにより製造されることからなる。 （もっと読む）

本発明は、有効成分としてキナゾリノン誘導体であるハロフジノンの単離されたキラル的に純粋なＤ−エナンチオマーを含み、対応するラセミ混合物と比較して増加した治療活性および減少した副作用を有し、本組成物が実質的にＬ−エナンチオマーを含有せず、線維性状態もしくは細胞増殖と関連する疾患もしくは障害の治療において有用である医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、カーゴ化合物を癌細胞に送達するための方法および材料を開示する。カーゴ化合物の送達は、キュプレドキシンに由来するタンパク質伝達ドメインを使用することによって達成される。更に本発明は、癌を治療する及び癌を診断するための方法を開示する。
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本発明は、比較的毒性の強い活性化合物の、特にインターフェロンのクラス由来の生物活性タンパク質に関する、制御放出のための薬学的組成物を開示する。本組成物は、ポリ(エチレングリコール)テレフタレート（PEGT）およびポリ(ブチレンテレフタレート)（PBT）から構築される生分解性ブロックコポリマーを含む。本組成物は、注射可能な微粒子、自己ゲル化の性質を有しうる注射可能な液体、または固体インプラントの形態で提供される。本発明はさらに、組成物を含む薬学的キット、組成物を調製するための方法、およびそれに関する薬学的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メジャーアレルゲンの含量及びマイナーアレルゲンの含量に関してアレルゲン抽出物を標準化する方法を開示する。該方法は、与えられた抽出物中のアレルゲンの相対量を決定し、続いてメジャーアレルゲンの含量及びマイナーアレルゲンの含量を、予め規定した範囲に合うように調整することを含む。また、アレルギー性の対象をプロファイリングする手段と、本発明に従って得られる抽出物又は一連の抽出物とを含む抗アレルギーキットも開示される。 （もっと読む）

本発明は、親インスリン分子のB鎖のN-末端アミノ酸残基のα-アミノ基またはB鎖内に存在するLys残基のε-アミノ基のいずれかにアミド結合を介して結合した側鎖を有するインスリン誘導体であって、前記側鎖が、-NH₂および-COOH；4〜22炭素原子を含む脂肪二酸基、少なくとも一つの遊離カルボン酸基または中性pHで負に帯電する基；および前記側鎖中の個々の成分をアミドまたはエーテル結合を介して一緒に連結させることが可能なリンカーであって遊離カルボン酸基を任意的に含むリンカーから選択された基をそれぞれ独立して含む、エチレングリコール、プロピレングリコールおよび／またはブチレングリコールの一以上の残基を含むインスリン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は疾患の治療のための組成物、キット及び方法を提供し、組成物は可溶化剤又は賦形剤を包含してよい製薬上許容しうる担体と共に少なくとも１つのカテコールブタン、例えばＮＤＧＡ化合物及び誘導体を含有し、組成物は動物への注射に適している。
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【課題】
【解決手段】
ヒト及び他の哺乳動物のためのＣｏＱ１０栄養補給剤及び／又は治療薬の、溶解及び生物学的利用可能性を強化するための方法及び組成物を提供する。本方法は：組成物の約２重量％〜約２０重量％の量で組成物中に含まれるＣｏＱ１０と；組成物の約３０重量％までの量で組成物中に含まれる水不混和性溶媒と；組成物の約６０重量％〜約８２重量％の量で組成物中に含まれる非イオン性界面活性剤（ポリエチレングリコールを含む）と；を組み合わせることによって疎水性自己マイクロエマルジョン化（ｓｅｌｆｍｉｃｒｏｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇ）基剤組成物を調製するステップを含む。好ましくは、所定量の水不混和性溶媒を、最初に、約３７℃〜約４０℃の調製温度に加熱し、次いで、所定量の高純度の結晶ＣｏＱ１０を加熱した溶媒に添加して撹拌する。溶媒とＣｏＱ１０との混合物を、全てのＣｏＱ１０結晶が完全に溶媒に溶解するまで撹拌する。溶媒及びＣｏＱ１０の温度をおよそ調製温度に維持しながら、調製温度に予め加熱することができる所定量の非イオン性界面活性剤を溶媒に添加し、十分に撹拌しながらＣｏＱ１０を溶解して、自己マイクロエマルジョン化基剤組成物を作製する。この基剤は、無水であり、均一であり、溶液として熱力学的に安定であり、透明な橙色の液体として認められる（ＣｏＱ１０溶液の特徴）。経口投与されるＣｏＱ１０栄養補給剤を含むカプセル処方物のために、単位投薬量の組成物を、可溶性カプセル、好ましくは、軟ゼラチンカプセルに添加して、栄養補給剤を形成させる。自己マイクロエマルジョン化組成物を含むカプセルが、消化管に入った場合、体内の消化液の温度によって組成物が温められ、組成物から再結晶され得る任意のＣｏＱ１０組成物が、カプセルが溶解する前に組成物に再溶解されるようになる。体温で起こるＣｏＱ１０の再溶解により、カプセルが溶解した場合に確実により多くのＣｏＱ１０が生物学的に利用可能になる。カプセル溶解の際、自己マイクロエマルジョン化組成物は、消化液と接触し、天然にミセル型の生物学的に利用可能なマイクロエマルジョンを形成し、これは、各ミセルの直径が約１２〜２５ｎｍであるＣｏＱ１０を含むミセルからなる。カプセル処方物に加えて、本発明は、非経口、液体、局所、及び眼科用の処方物を含む。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症を治療するための方法及び組成物を提供する。この組成物は、低レベルの溶媒の存在下で、A₀、A₁、B₁、B₂、C₀、C₁、イソB₀、及びMAGを含む因子の組合せであることができる。本発明の方法は、細菌感染症、特に皮膚軟組織のグラム陽性菌感染症の治療のために、ダルババンシン製剤を投与することを含む。投薬レジメンは、ダルババンシンの反復投与量での投与を含み、これは時には少なくとも1週間血流中の治療的レベルを維持し、細菌感染症に対する延長された治療的作用を提供する。腎患者への投薬レジメンも含まれる。 （もっと読む）

本発明は、シクロデキストリン類またはそれらの誘導体に含まれるか、または一種以上の薬理学的活性剤または担体中に結合または包含されているバソペプチダーゼ阻害薬ペプチド類、ＥＶＡＳＩＮペプチド類、およびそれらの構造的または立体配置的類似体からなる薬学組成物または関連製品を特徴とする。本発明の更なる特徴はリポソームおよび生分解性高分子およびそれらの混合物のような放出制御システム内で、選択的にシクロデキストリン類内に含まれているＥＶＡＳＩＮ類、それらの類似体および誘導体をマイクロカプセル化することである。 （もっと読む）

本発明は、V、A、X、Z、W、U、およびR⁵が置換基である、一般式：（1）または（2）を有するキノベンゾキサジン類似体、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、スクリーニングおよびアポトーシスを誘導するためのような、そのような化合物を用いるための方法にも関する。

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本発明は、新規のテルペンアルカロイドならびに抗寄生生物薬としてのそれらの使用に関する。本発明は、抗寄生生物性処方物中の有効成分として本発明のテルペンアルカロイド化合物を含む抗寄生生物薬にも関する。特に本発明は、テルペンアルカロイドの誘導体（１Ｓ，２Ｒ，４ａＳ，５Ｒ，８Ｒ，８ａＲ）−２−（アセチルオキシ）−８ａ−ヒドロキシ−３，８−ジメチル−５−（１−メチルエテニル）−１，２，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロナフタレン−１−イル（２Ｓ，３ａＲ，９ｂＲ）−６−クロロ−９ｂ−ヒドロキシ−５−メチル−１，２，３，３ａ，５，９ｂ−ヘキサヒドロピロロ［２，３−ｃ］［２，１］ベンズオキサジン−２−カルボキシレートに関する。同一物を含む製剤組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明により、シアノビリン-N変異体と水溶性ポリマーの共役体、特にそのPEG化共役体が提供される。本発明のシアノビリン-Nは、1つ以上の水溶性ポリマーを部位選択的に共有結合させて抗ウイルス活性を示すシアノビリン-N変異体のポリマー共役体を提供するのに適している。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１種のジアシルグリセロールと、ｂ）少なくとも１種のホスファチジルコリンと、ｃ）少なくとも１種の酸素含有有機溶媒と、ｄ）少なくとも１種のＧｎＲＨ類似体との低粘度混合物を構成する組成物に関する。前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明は、さらに、そのような組成物を投与することを含む治療方法、薬剤充填済み投与デバイス、および前記製剤を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、動物への生体作用活性薬剤の安全な送達のための組成物および方法に関する。好ましくは、生体作用活性薬剤がワクチンであり、そしてさらに好ましくは生体作用活性薬剤がウイルスである。
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