【課題】亀裂及び崩壊を抑制した高用量アルギニン含有錠剤を提供する。
【解決手段】アルギニン１質量部に対して０．３質量部以上の疎水性物質を含有することを特徴とする、錠剤中のアルギニン含有量が１６．９質量％以上である錠剤。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）の変異体、ＣＮＰ変異体を含む医薬組成物、およびＣＮＰ変異体を作製する方法を提供する。ＣＮＰ変異体は、骨格異形成症（例えば、軟骨無形成症）などの骨関連障害ならびに血管平滑筋障害（例えば、再狭窄およびアテローム動脈硬化症）を含むが、これらに限定されない、ＣＮＰに対して反応性を示す疾患の治療のための治療薬として有用である。本開示は、骨関連障害および血管平滑筋障害の治療に有用であるＣ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）の変異体に関する。本開示は、ＣＮＰの機能性を保持すると同時に、例えば、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）に結合する能力の低下、ＮＥＰによるタンパク質分解に対するより大きい抵抗性および／またはクリアランスナトリウム利尿ペプチド受容体Ｃ（ＮＰＲ−Ｃ）に対する親和性の低下の結果としての長い血清半減期を有するＣＮＰ変異体を含む。 （もっと読む）

【課題】塩化コリンなどの第四級アンモニウム化合物又はアミノ酸源で安定化されたケイ酸の、生物学的に利用可能な固体のガレヌス配合物を配合することを目的とする。
【解決手段】本発明は、以下のステップ：ｉ）第四級アンモニウム化合物、又はアミノ酸、又はアミノ酸源、又はそれらの組み合わせ物である安定化剤の存在下に、ケイ素化合物をオルトケイ酸及び／又はそれのオリゴマーへ加水分解することによって、安定化されたケイ酸を形成し；ｉｉ）ケイ酸に対する担体の負荷容量以下で、上記安定化されたケイ酸を担体と混合し：及び、ｉｉｉ）それによって得られる混合物を押出して、押出物を形成する、を含むケイ酸含有押出物の製造法；この方法で得られる押出物；動物用飼料、補助飼料、人の食料、及び／又は補助食料の製造のための、並びに医薬又は化粧用製剤の製造のための使用、並びに感染症、爪、皮膚、歯、コラーゲン、結合組織、骨、細胞世代及び変性（老化）プロセスの治療のための使用；及び押出物を含む医薬組成物への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質テルミサルタンの医薬溶液、好ましくは経口医薬溶液に関する。この溶液は10より高いpHを有し、かつ風味及び有効期間を改善するために添加される1種以上の糖アルコールをさらに含み、ここで、糖アルコール又は医薬溶液は最大1000ppmの還元糖を含む。 （もっと読む）

【課題】カフェインを各内服固形製剤に短時間に均一に配合できる、内服固形製剤配合用被覆カフェイン粒子、これを含有する内服固形製剤を提供する。
【解決手段】カフェイン粒子の表面が二酸化ケイ素で被覆された被覆カフェイン粒子。 （もっと読む）

【課題】エンドセリン-1放出の刺激、血管収縮及び破裂した血管からの血液流出の減少よりなる群から選択される少なくとも1以上の一過性で局所性の生理学的応答を達成するための医薬の提供。
【解決手段】β-１→4コンフォメーションで共有結合した50〜150,000個のN-アセチルグルコサミン単糖を含んでなり、前記ポリマーが10,000ダルトン〜30 x 106ダルトンの分子量を有するポリ-β-1→4-N-アセチルグルコサミンポリマー。 （もっと読む）

【課題】溶解速度および再生能を改善された凍結乾燥体、凍結乾燥体を製造するための方法、および無粒子での再生に関する。
【解決手段】必要に応じて予め加温によって物質の溶解を促進し、濾過し−所望により滅菌濾過し−、そして充填する、凍結乾燥のための充填を予め行った相応な溶液をバイアルに入れて凍結乾燥器内にて直接３０°〜９５℃に再加温し、さらにその後前記上昇された温度から所望の低い凍結乾燥温度で凍結段階を急速に行う。 （もっと読む）

【課題】心疾患に対して効果を有するクルクミノイドの効果を更に高めるために、クルクミノイドを有するウコン色素組成物を含む組成物又は製剤を用いて、高血圧および心筋梗塞などによる心疾患の予防や治療効果を高める。
【解決手段】ガディガムおよびウコン色素を含有するウコン色素組成物を含むことを特徴とする、心疾患に対する治療もしくは予防薬の組成物、または製剤。ウコン色素組成物は高濃度で水含有溶液中に安定して分散しており、体内吸収性に優れている。この組成物または製剤を心疾患に対して使用することで、低投与量で安全性が高い予防もしくは治療薬、または機能性食品を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも約１０μｇ／ｍｇの量のアロニア抽出物と、約０．０００１μｇ／ｍｇ〜約２．０μｇ／ｍｇの量のセレンの組み合わせを含む組成物に関する。当該組成物は、さらに追加の微量栄養素として亜鉛を含んでもよい。当該組成物は、医薬または栄養補助食品組成物として処方されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、非多孔性のポリマー性薬学的担体に活性物質を含浸するバッチ法であって、以下の一連の工程：ａ）活性物質と、非多孔性のポリマー性薬学的担体とを混合し、該ポリマー性薬学的担体は固体形態であり、超臨界ＣＯ_２に不溶性でありかつ非架橋ポリビニルピロリドンではなく、ｂ）ａ）で得た混合物と超臨界ＣＯ_２とを、８０バールから１７０バールの圧力、３１℃から９０°Ｃの温度で１時間から６時間、攪拌せずに静的様式で接触させることにより、水の不在下で分子拡散を行い、ｃ）ｂ）で得た活性物質を含浸したポリマー性薬学的担体を回収し、該含浸したポリマー性薬学的担体は非多孔性であり、固体形態にあり、かつ非晶質形態であることを含んでなり、かつ追加溶媒の不在下で行われる方法に関する。本発明はまた、活性物質は非晶質形態でありかつ水溶性でありかつ超臨界ＣＯ_２に不溶性であり、かつポリマー性薬学的担体が非架橋ポリビニルピロリドンではなくかつ超臨界ＣＯ_２に不溶性である、本発明による方法により得ることができる、非多孔性の、活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体に関する。 （もっと読む）

【課題】網脈絡膜疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】シロリムス誘導体であるテムシロリムス、エベロリムス等は、網脈絡膜において、優れた血管新生阻害作用を発揮するので、加齢黄斑変性などの網脈絡膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、プラスグレル及びシクロデキストリン誘導体を含む医薬組成物、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリエーテルコポリマー及び少なくとも1種の微水溶性ポリマーからなるポリマーマトリクス中の微水溶性(poorly water-soluble)物質の調製物を含む剤形に関し、前記ポリエーテルコポリマーは30〜80重量%のN-ビニルラクタム、10〜50重量%のビニルアセテートと10〜50重量%のポリエーテルの混合物のラジカル開始重合により得られ、微水溶性活性物質は非晶質物質としてポリマーマトリクス中に存在する。 （もっと読む）

ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

【課題】ポリペグ化されたプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、亀裂及び崩壊を抑制したアルギニン含有錠剤を提供することを目的とする。
【解決手段】水分を含んだアルギニンを含有する打錠用粉体を打錠することを特徴とする、アルギニンの膨潤に起因する錠剤の亀裂及び崩壊を抑制したアルギニン含有錠剤の製造方法。 （もっと読む）

所定量のアセチルサリチル酸と、前記所定量のアセチルサリチル酸と会合する所定量のテアニンエナンチオマーとを含む水溶性のアスピリン−テアニン共結晶組成物。本発明の組成物は、以下の工程を含む方法によって作製され得る：（ｉ）所定量のアセチルサリチル酸を提供する工程；（ｉｉ）所定量のテアニンエナンチオマーを前記所定量のアセチルサリチル酸に加えて、前記所定量のアセチルサリチル酸および前記テアニンエナンチオマーを含む混合物を形成する工程；（ｉｉｉ）前記混合物を湿らす工程；および、（ｉｖ）前記混合物を、乾燥した結晶集団を製造するために十分な長さの時間にわたってすり砕く工程。本発明の水溶性共結晶組成物は静脈内投与（好ましくは、ヒトへの静脈内投与）のために好適である。 （もっと読む）

【課題】多量の高粘稠性可溶性繊維を含む栄養組成物の提供。
【解決手段】粘稠性可溶性繊維であるゴム、ペクチン、β−グルカン、粘液、及びカラギーナンの少なくとも１種類を含む組成物の粘度調整のためのタンパク質の使用であって、前記タンパク質が、コムギタンパク質、卵タンパク質、コラーゲン、ホエータンパク質、カゼイン、ダイズタンパク質、エンドウタンパク質、筋肉タンパク質、グルテン、繊維状タンパク質、絹タンパク質、及びそれらの加水分解生成物の少なくとも１種類である。この多量の高粘稠性可溶性繊維を含む栄養組成物は代謝症候群、糖尿病等の予防又は治療、血中コレステロールレベルを低下させる等に使用できる。 （もっと読む）

提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 （もっと読む）

【課題】 ミセルと会合状態にある１種またはそれ以上の生物学的に活性な両親媒性化合物を含む生物学的に活性なミセル生成物を調製するための改良された方法を提供する。
【解決手段】 水溶性ポリマーと共有結合する一つ以上の脂質を混合し、脂質から立体的に安定したミセルを形成し、および、生物学的に活性なコンホメーションを示すミセルと会合する条件下で、一つ以上の生物学的に活性な両親媒性化合物と活性なコンホメーションを示すミセルとをインキュベートするステップを含む方法でミセル組成物を製造する。 （もっと読む）