本発明は、低酸素誘導性因子水酸化酵素の不活化による低酸素誘導性遺伝子発現の活性化における、内因性２−オキソ酸分子およびその誘導体の特有の分子的特徴の解明に関する。本発明は、組織血管新生を誘導し、貧血を治療し、卒中および心臓発作に対する耐性を誘導し、組織治癒を向上させ、臓器移植を向上させるために使用できる物質を同定する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＥＧ化誘導体、薬物結合体、および特定のイオンチャネル調節化合物の同位体誘導体に関する。薬学的組成物および使用方法もまた、開示される。１つの局面において、本発明は、イオンチャネル調節化合物に結合された１つまたは複数のＰＥＧ部分を含むイオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体に関する。別の局面において、本発明は、本発明のＰＥＧ化誘導体および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は、不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、ここで、上記方法は、治療有効量の本発明のＰＥＧ化誘導体、または本発明のＰＥＧ化誘導体を含む薬学的組成物を被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

pH-依存的調節放出を示す組成物が記載され、該組成物は１以上の活性成分を含むヒドロゲルマトリックスからなり、ここで該マトリックスは体の所与の部位において持続的に該活性成分を放出させるのに好適である。 （もっと読む）

本発明は、ペリンドプリルもしくはその塩の固形薬学的組成物を調製するためのプロセスに関し、このプロセスは、湿式造粒工程を回避し、そして、錠剤のような、非常に安定な薬学的組成物をもたらす。本発明に従う、ペリンドプリルまたはその塩の固形薬学的組成物を調製するためのプロセスは、以下の工程を包含する：（ｉ）ペリンドプリルまたはその塩を、少なくとも１種の無機炭酸塩、少なくとも１種のキャリア、および必要に応じて他の成分と乾燥混合する工程、ならびに（ｉｉ）工程（ｉ）において得られた混合物を、所望の固形形態に乾燥加工する工程。 （もっと読む）

本発明は、所望により１個以上の他の活性成分と組み合わせた血管内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤または薬学的に許容される塩の局所投与、ならびに、このような局所投与に適するデバイスに関する。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、モノテルペン中に可溶化したＣｏＱ−１０およびアミノ酸の組成物およびそれらの送達方法に関する。溶解剤としてのモノテルペンの使用は、軟質ゲルカプセルのような処方物中の大量の生理活性ＣｏＱ−１０およびアミノ酸（例えば、カルニチン、すなわち、カルニチン酒石酸塩）を取り込む能力に大きく影響する。本発明の組成物は、コエンザイムＱ−１０およびアミノ酸またはそれらのアナログ；このコエンザイムＱ−１０およびこのアミノ酸を可溶化するのに適した、十分量の少なくとも１つのモノテルペン；ならびに受容可能なキャリアを含む。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプンとタンパク質とのコンジュゲートに関し、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体とタンパク質との間の共有結合によって形成される。本発明はこれらのコンジュゲートを製造する方法およびこれらのコンジュゲートの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたは薬学的に許容されるその塩を含む固体経口投与形製剤であって、該活性成分が経口投与形製剤の総重量に基づいて４６重量％以上の量で含まれている、固体経口投与形製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、心臓−脳における血管の病気に対する伝統的な中国薬剤の調合剤を開示しており、それは、ダンシェンとノトギンセンとを苛性アルカリ溶液により抽出し、アルコールで沈殿し、濃縮し、その他の薬剤または医薬品添加物を加えることにより調製される。その後、ＨＡＰＬＹ−ＭＳおよびＨＡＰＬＹのフィンガープリント図を用いて、その物理的および化学的性質を完全に特徴付ける。本発明のフィンガープリント図分析法を用いることにより、生物学的に活性のある成分の構造と比較含有量とを知ることができる。この方法により、特徴付けられた伝統的中国医学の調合剤のダンシェンとノトギンセンとの物理的および化学的性質は、先行技術のその他の方法よりも良好である。
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トロンビンS2およびS3サブサイトに結合可能な疎水性部分に連結した中性トロンビンP1ドメインを有するボロン酸ならびにかかる酸の塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩から選択される化合物の経口投与形態、ここで該投与形態は該化合物の固相製剤を含み、液体調製物の作成のための該製剤の再構成に適合する。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に活性な化合物としてピモベンダンを含む新規な固形製剤及び該固形製剤の製造方法に関する。本発明は、さらに、本発明の固形製剤を使用するうっ血性心不全の予防及び／又は治療用薬物の製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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室温における水溶性が約１ｇ／４ｍＬ未満である、活性成分を投与するための可溶性フィルム。 （もっと読む）

本発明は、心筋イメージングを受けているヒトに、１個以上のアデノシンＡ_２Ａアデノシン受容体作動薬を投与することによって達成される、心筋イメージング方法；並びに、少なくとも１つのＡ_２ａ受容体作動薬、少なくとも１つの液体担体、および少なくとも１つの共溶媒を含有する医薬組成物、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非常に早いバイオリソープション速度を有するゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂を調製するための方法に関し、ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂は、触媒として鉱酸または塩基を用いて水、アルコキシドまたは無機シリケートおよび低級アルコールを含有するゾルから調製され、前記ゾルは熟成し乾燥される。該方法の特徴は、ｐＨは１．５から２．５、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５〜２．５で、アルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５以上であり、かつゾルを組成の誘導変化なしに、かつゾルの強制乾燥なしにゲル化させ、または組成の変化を誘導し、誘導変化してから３０分以内にゾルの強制乾燥が行われるかまたは開始されることである。本発明はゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂のバイオリソープション速度を調節するための方法にも関する。調節方法についての特徴は、非常に早いバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂は上で該当する方法により得られ、もっとも早いバイオリソープション速度よりゆっくりしたバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂はパラメータのいくつかを変化させることによって得られる。ｐＨ、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比および／またはアルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比、成分または複数の成分および／または任意の生物学上活性な薬剤または複数の薬剤の添加による誘導変化、強制乾燥を行わない、または後にゾルの強制乾燥を行うか、または開始することによる値に影響を及ぼす前記変化を行うこと、および／またはゾルを自然にゲル化させるために温度を変化させることである。本発明は、さらに本発明の方法により得られる生体再吸収性ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂に関し、生物学上活性な薬剤の投与における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、平滑筋細胞を調節するための組成物および方法を提供する。また本発明は、平滑筋を調節するための小分子候補治療剤の同定方法も提供する。
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溶解錠マトリックスからアンギオテンシンIIレセプターアンタゴニスト・テルミサルタンを即時放出するために配合された第一層、崩壊錠マトリックスからアンギオテンシン変換酵素インヒビター・ラミプリル及び所望により利尿剤を即時放出するために配合された第二層、及び所望により、高速崩壊錠マトリックスから利尿剤、例えばヒドロクロロチアジドを即時放出するために配合された第三層を、多層錠剤は含む。 （もっと読む）

R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）