治療または予防を必要とする患者の心筋虚血を治療または予防する方法であって、２４時間おきの午後投与に適している、薬学的に許容されるその塩を含む薬学的に許容できるジルチアゼムの制御放出ガレヌス調製物を投与することを含む方法であり、この際、この調製物は、前記の形態のジルチアゼム約１８０ｍｇから約４２０ｍｇを、前記形態のジルチアゼムの制御（持続）放出をもたらす賦形剤と共に含有して、投与の後の約１０時間目から約１７時間目の間に血中ジルチアゼムのＣ_maxをもたらし、さらに、前記の調製物は、前記形態のジルチアゼムを経口持続放出剤形で含有し、ここで、前記のジルチアゼムは、投与の後に長期間にわたって放出されるようになっており、ヒトに投与されると、（ｉ）ＦＤＡガイドラインまたは基準に従い食物を摂らずに朝に投与した場合よりも、夜間に投与した場合に高い生物学的利用率を示し、（ｉｉ）食事を摂っても、および同じＦＤＡガイドラインまたは基準に従い摂らなくても、朝に投与されると生物学的同等性を示す。 （もっと読む）

【課題】皮膚又は粘膜を通して薬物を効率的に投与するための製薬用及び化粧用組成物の提供。
【解決手段】第１の成分として中鎖トリグリセリド油、植物油、動物油、鉱油などの油性液体、第２の成分としてリン脂質などの乳化剤、及び非イオン性アルキレンオキシドなどの非イオン性界面活性剤を含有し、約０．０５〜０．５μｍのサブミクロンサイズの液滴を有する組成物であり、場合によっては、さらに水性成分、分散増強剤、粘度増強剤、皮膚浸透増強剤などをさらに含有してもよい組成物。 （もっと読む）

本発明は、植物に於いて作動可能な第一のプロモーター、核酸配列が前記プロモーターに作動可能に会合する哺乳動物の組織因子タンパク質又はその機能断片をコードする発現可能な核酸配列、及び前記核酸配列に作動可能に会合する終止配列を含んで成る植物を発現するベクターを提供するものである。本発明はさらに、請求の範囲に記載のベクター及び植物を用いて前記組織因子タンパク質又はその機能的な断片を作製する方法、及び対象に組織因子タンパク質を投与することにより、対象に於いて失血を治療又は予防する、創傷治癒を促進させる、血管形成又は血管の再構築を促進させる方法を提供するものである。 （もっと読む）

生理活性物質および皮膚浸透促進物質が揮発性担体の蒸発により非晶質沈殿物を形成し、該非晶質沈殿物が角質層内でリザーバーを形成する、(A)投与間隔にわたる生理活性物質の最高濃度(C_max)の平均濃度(C_avg)に対する比が1〜10の範囲内になるような生理活性物質の放出速度プロフィールを有する、1またはそれ以上の生理活性物質、1またはそれ以上の皮膚浸透促進物質、および揮発性溶媒を含む医薬的に許容される揮発性担体を含む経皮送達用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、エフェクターの生体膜を通した移送を容易にすることができるアミノ酸配列に関する。より詳細には、本発明は、特定の細胞型を特異的に標的として薬物および治療剤を細胞内へ送達する新規なペプチドトランスポーターに関する。本発明の１つの実施形態の多量体トランスポーターペプチドは、［Ｐ］_ｖ−［スペーサー］_ｘ−コア−［リンカー］_ｙ−［レポーター］_ｚの式を有し、ここでＰは、（Ｘ_ｍＲＸ_ｏＲＸ_ｎ）、（Ｘ_ｍＲＲＲＸ_ｎ）、（Ｘ_ｍＲＲＸＲＸ_ｎ）および（Ｘ_ｍＲＸＲＲＸ_ｎ）からなる群から選ばれる少なくとも１種のアミノ酸配列を含むトランスポーターペプチドであり、Ｘは、非塩基性アミノ酸であり、ｍは、０〜１４の整数であり、ｎは、ｍとは独立に０と１４との間の整数であり、ｏは、ｍおよびｎとは独立に０と５との間の整数であり、ｖは、２〜８の整数であり、ｘ、ｙおよびｚは、独立に０または１であり、各Ｐは同じでも異なっていてもよい。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドと抗コリン作用剤の塩、特にグリコピロール酸塩に基づく新規な医薬組成物、その調製方法及び呼吸器疾患、特に喘息又は慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物に関し、式中、Ｒ¹、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｔ、Ｗお
よびＸは、詳細な説明に記載の意味を有する。これら化合物は、インスリン抵抗性、２型糖尿病、代謝症候群、脂肪疾患または心臓血管疾患を治療するための医薬品、または、抗脂肪分解作用を提供するための医薬品を製造するのに有用である。
【化１】

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以下：溶媒の供給源、および該溶媒との接触の際に急速に溶解する複数の微小穿孔器（１１３）を有するアレイ、を備える、システム。この微小穿孔器は、有利には薬物を含み得るが、このシステムは、治療用化合物、予防用化合物および／または美容用化合物を送達するため、栄養送達のため、および診断適用のために、使用され得る。この溶媒は、有利には、パッチ（１１０）または他のレザバ内に含まれ得、これらはまた、薬物を含み得る。
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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又は低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル基を示す）で表わされるプロリンエステル類又はその薬学的に許容しうる塩。
本発明のプロリンエステル類（Ｉ）及びその薬学的に許容しうる塩は、高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞等）、腎炎および脳卒中等の循環器系疾患等予防・治療に有用な薬剤であるエナラプリラートのプロドラッグとして有用であり、それらを含有する医薬は、経皮投与製剤、特に貼付剤とするのが薬効及び使用性の点で好適である。
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低水溶性医薬を固形ナノ薬学的処方物に調製する方法が開示されている。超分子化学ミセルおよび小胞のような分子凝集物の特徴に従って、ヒドロキシ化β-シクロデキストリンおよびリン脂質に基づく処方物は、高温滅菌および減圧条件下で調製される。このようなナノ処方物は、軟らかい多孔性を有する滅菌微粒子または粉末である。直接静脈内使用のために、この処方物は、ターゲティング活性、持続放出性、および長期循環性を有する。固形経口製品については、迅速な放出、迅速な効果、および改善されたバイオアベイラビリティー特徴を有し、口中で容易に融解する。処方物は安全なベヒクル、伝統的な設備および方法を利用し、したがって、それは幅広く使用および製造することに適している。また、抗癌剤のパクリタキセルの静脈内処方物が開示され、これはその中にポリオキシエチレンヒマシ油を有さないことが特徴である。このような静脈内処方物は、非アレルギー性であり、そのため、現在市販で利用可能なパクリタキセル処方物と比較して、より高い安全性および有効性を有する。 （もっと読む）

この発明は、虚血の治療を必要とする患者における虚血を治療する方法を提供する。この発明は、更に、虚血組織への血流の増大を必要とする患者における虚血組織例えば虚血心筋への血流を増大させる方法を提供する。この発明は、虚血を治療するための医薬の製造のための、ＣＤ１３３＋細胞を含む(但し、これに限定されない)細胞の利用を提供する。この発明は、更に、細胞ベースの配合物及び関連キットを提供する。
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アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

安定性ＦＣエマルジョンを記載する。本発明のＦＣエマルジョンは、連続ＦＣ不混和性親水性液相及び連続相内に液体粒子として懸濁されたＦＣを含む分散相を含む。エマルジョンは、更に、乳化剤及び安定化剤を含む。本発明の安定化剤により、ＦＣ液体粒子が連続相内を移動する能力が低減される。本発明は、また、ＦＣエマルジョンを製造する方法を提供する。その方法は、ＦＣ不混和性親水性液体及び固形乳化剤の混合を、乳化剤の相転移温度より高く、及び、ＦＣ不混和性親水性液体の沸点より低い温度での攪拌により行う工程；及びＦＣを工程（ａ）の混合物に添加し、及び、高温で攪拌して、ＦＣの液体粒子をＦＣ不混和性親水性液体中に分散させて、ＦＣエマルジョンを形成する工程を含む。本発明は、また、固形乳化剤を必要としない、ＦＣエマルジョンを製造する別の方法を提供する。その方法は、ＦＣ不混和性親水性液体及び乳化剤を混合して、第１混合物を形成する工程；安定化剤を第１混合物と混合して、第２混合物を形成する工程；及びＦＣを第２混合物と混合して、ＦＣの液体粒子をＦＣ不混和性親水性液体中に分散させるための第３混合物を形成し、及び、ＦＣエマルジョンを形成する工程を含み、安定化剤により、液体粒子がＦＣエマルジョンの連続相内を移動する能力が低減されている。
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本発明は、血漿蛋白質と結合親和性を有する有効成分の投与に際して、当該有効成分と共通の血漿蛋白質に結合親和性を有する単一又は複数のアミノ酸を含む製剤を、有効成分の投与と同時又はその前後に投与し、有効成分の血漿蛋白質への結合を制御することを特徴とする、血漿蛋白質に結合親和性を有する有効成分の血液中遊離濃度を制御する製剤、及びその投与方法を提供する。
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本発明は、Ｄ、Ｌ−混合または左旋性である、ブチルフタリドとシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体との包接複合体、これらの調製のためのプロセス及びこれらの使用に関する。本発明において、ブチルフタリドの水溶性を増加させるため、臨床用の固体または液体の処方物を開発するため、及びブチルフタリドの治療効果を改善するために、ブチルフタリドがシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体と複合体化される。この包接複合体（ここで、ブチルフタリドとシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体とのモル比は、１：１〜１０の範囲である）は、輸液、注射剤、粉末注射剤、経口投与用の液体、シロップ剤、錠剤、顆粒剤、飛散性錠剤等を調製するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明はテジサミルまたはこれの薬学的に受け入れられる塩を含んで成る胃貯留特性を有する新規な徐放性製剤そして前記製剤を心房細動、心房粗動および心虚血を予防および治療する時に用いることに関する。 （もっと読む）

【課題】水等に不溶性で薬用、食用として摂取時、体内への吸収が甚だしく悪く、又、光に対して過敏で分解し易く、又酸化し易く不安定な補酵素成分であるコエンザイムＱ１０の性質を著明に改善する製造法を提供する。
【解決手段】シクロデキストリンに水を加え、よく混合し、泥状にねった水和混合物中にコエンザイムＱ１０を均一に混和して行き、一定時間、通常３０分〜数時間程度よく混合攪拌、よくねってシクロデキストリン分子空洞内にコエンザイムＱ１０分子を包接せしめ、コエンザイムＱ１０の水溶性、又は水に対する乳化懸濁性を改善し、光に対する過敏分解性や酸化等の不安定性をも改善、安定化せしめることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】低溶解性活性成分の延長された放出のための、複数のマイクロカプセルの形体である経口医薬品製剤
【解決手段】本発明は、活性成分を含み、該活性成分の放出を制御するポリマー層で被覆された核から成る、低溶解性の活性成分の延長された放出のマイクロカプセルに関する。その目的は、難溶性の活性成分を含む該経口マイクロカプセルに、制御された透過性を保証するのに十分な厚さのコーティングフィルムを有させ、また、工業的に再現可能であるように適応させることである。これは、平均直径が1000ミクロンより小さく、該コーティングフィルムが、消化管液に不溶性のフィルム形成ポリマー（P1）、水溶性ポリマー（P2）、可塑剤（PL）、及び任意に、潤滑界面活性剤（ＴＡ）を含む、発明的なマイクロカプセルによって達成される。前記マイクロカプセルは、そのコーティングフィルムが、その総重量に対して、乾燥物の少なくとも3% p/pに相当し、その核が難溶性活性成分及び可溶化剤（ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油）を含むことによって特徴付けられる。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な物質の小さい粒子を調製し、疾患または障害を処置するために哺乳動物被験体に送達する方法に関する。好ましい実施形態は、（ｉ）動物ドナーからの組織細胞の回収、（ｉｉ）薬物の担体をほとんど含まず（約１０重量％以下）、約１００ミクロン未満の平均粒径を有する治療活性のある化合物の固体粒子が添加される細胞培養培地中での、これらの細胞の選択的増殖または非選択的増殖、（ｉｉｉ）細胞培養培地中の細胞と治療活性のある化合物の固体粒子とを接触させ、培養された細胞の細胞内区画のいずれかの中への細胞による粒子の取り込み、粒子としての活性ある化合物のそのような細胞の周囲への付着、または細胞内への取り込みと細胞表面への付着の組み合わせを生じさせること、（ｉｖ）状況に応じた、工程ｉからｉｉｉで調製された細胞の単離および／または再懸濁、（ｖ）哺乳動物被験体への細胞の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、鼻炎および風邪様症状の処置のための医薬組成物および方法に関する。該組成物は、複数の活性剤の送達特性を最適化し、および生物学的作用の持続期間を適合させるために、好ましくは即放層および徐放層を含む多層錠中に非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鬱血除去薬および抗ヒスタミン薬を含有する。
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