本発明はa)トリプトレリンアセテートとb)乳酸及び／又はグリコール酸のポリマー又はコポリマーあるいは乳酸及び／又はグリコール酸の複数のポリマー及び／又は複数コポリマーの混合物よりなる１種又はそれ以上の賦形剤とを含有してなる、非経口投与用の持続性固体組成物に関し、該組成物はこれの全重量に関して10〜99重量％のトリプトレリンアセテートを含有する。該組成物は１種又はそれ以上の賦形剤に対してトリプトレリンアセテートの溶融／押出によりトリプトレリンアセテートと１種又はそれ以上の賦形剤との混合物を溶融することからなる方法により得られ、該組成物は患者に非経口的に投与したからには少なくとも１週間の期間に亘ってトリプトレリンアセテートを放出するように具体化される。 （もっと読む）

本発明の膜骨格タンパク質（ＭＳＰ）は、疎水性タンパク質または部分的に疎水性のタンパク質と集合して、天然の構造および機能を保持する可溶性のナノスケール粒子を形成し；ＭＳＰは、安定性および生物学的活性の保持および天然の形状の観点で、リポソームおよび界面活性剤ミセルよりも改良されている。リン脂質の存在下で、ＭＳＰはナノスケールのリン脂質二重層ディスクを形成し、ＭＳＰは二層ドメインの周囲で粒子を安定化させる。粒子二層構造は、走査プローブ顕微鏡または表面プラズモン共鳴のような表面感受性技術を用いる使用のためを含む、溶液中または固体支持体上に組み込まれたタンパク質の操作を可能にする。ナノスケール粒子は、結合性および組み込まれたタンパク質の生物学的活性の維持の観点で優れており、薬学的および生物学的研究、構造／機能相関、構造決定、生体分離、および薬物開発を容易にする。
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本発明は、立体構造に感受性を示す抗体をもたらす、特異性が高く、強い免疫反応を引き起こす新規の組成物および方法を含む。これらの抗体は、アミロイドタンパク質、プリオンタンパク質、P₁₇₀糖タンパク質を含むが、これらに限定されない、多様な抗原上の特異的エピトープを認識する。本発明の新規の組成物は、PEG化されたリジンに共有結合され、修飾されかつ増強されたペプチドの提示をもたらすペプチド配列を一般的に含む、超分子抗原性コンストラクトを含む。本発明に固有の修飾法は、種々のペプチドに応用可能であり、また究極的には、アルツハイマー病などの疾患および障害に対する治療用製剤およびワクチンに採用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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本発明は、薬物部分をリガンドに連結するために有用な複素環式リンカー化合物を提供する。上記化合物はまた、選択された細胞集団を標的することができるリガンドを含む薬物−リガンド結合体、および複素環式リンカー部分によってリガンドに結合された薬物も含む。上記リンカー部分は、アミド結合でペプチドを切断する細胞内酵素、例えばカテプシンについての基質であるペプチド配列を含む。上記ペプチドは、薬物とタンパク質ペプチド配列を結合する自壊的部分をさらに含む。細胞内酵素によるペプチド配列の切断時に、自壊化部分は、薬物部分が非誘導体化形態および活性化形態であるように薬物部分からそれ自体を切断する。
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増殖性疾患、及び特に膀胱癌又は悪性メラノーマのような粘膜癌、及び神経膠芽細胞腫のような内部器官の腫瘍の治療において、並びに血管新生の阻害において使用するための薬剤の製造における、ＨＡＭＬＥＴ（腫瘍細胞を致死させるヒトα−ラクトアルブミン）若しくはその生物活性のある改変体、又はそれらのいずれかの生物活性のある断片から選択される、α−ラクトアルブミンの生物活性複合体の使用。 （もっと読む）

本発明は癌および前癌状態の治療に効果的な物質を利用する方法を提供する。さらに、本発明は細胞増殖の阻害剤として作用可能な物質を提供する。本発明は、β−ラパコン、またはその誘導体または類似体、またはその薬学的に許容される塩、またはその代謝産物、および薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を、該組成物が約０．１５μＭ〜約５０μＭの血漿濃度を維持し、癌または前癌状態を治療または癌を予防するように対象に投与する工程を包含する、対象中の癌または前癌状態を治療または癌を予防する方法を提供する。
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本発明は、アミドマロネートO,O'-PtおよびN,O-Ptキレート、ならびにそれらを本質的に純粋な形で調製する方法に関する。

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R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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粉末剤はIL-13拮抗剤を含み、この粉末剤の空気動力学的粒径質量中央値(MMAD)は約10μm未満である。組成物はIL-13拮抗剤を含むスプレードライ粒子を含む。対象者の肺にIL-13拮抗剤を投与する方法は：IL-13拮抗剤を含む乾燥粉末組成物を分散させてエアゾールを形成する工程；及び対象者による上記エアゾールの吸入によって対象者の肺にエアゾールを送達し、それにより対象者の肺へのIL-13拮抗剤の送達を確実にする工程を含む。IL-13に関連した症状を治療する方法は：IL-13拮抗剤を含む治療上有効な量の乾燥粉末剤を肺に投与する工程を含む。IL-13拮抗剤を含む粉末剤を製造する方法は：IL-13拮抗剤、任意の添加剤及び溶媒を組み合わせて混合物又は溶液を形成する工程；及びこの混合物又は溶液をスプレードライして粉末剤を得る工程を含む。
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C10にシクロペンチルエステル置換基、C9にケト置換基、C2にヒドロキシ置換基、C3'にチエニル置換基、およびC3'にイソプロポキシカルバメート置換基を有するタキサン。
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本発明は、化合物ハロフジノンを含むキナゾリノン誘導体を制御放出または持続放出するための生体適合性ポリマー送達システムに関する。詳細には、本発明は、薬理学的物質の局所的な持続放出を提供する２相コア−シェル構造を有する生体適合性ポリマービーズ、またはポリマーフィルム、ビーズもしくは複合体を含むポリマー送達システムに関する。 （もっと読む）

本発明はα放出放射性核種またはα放出放射性核種のためのin vivoジェネレー
タを含むヒドロキシアパタイト(HA)を提供する。さらに、本発明はこのようなHAの生成のための方法、HAを含む医薬組成物およびHAまたはその組成物を投与することを含む癌疾患または非癌疾患の医学治療の方法を提供する。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

陽性の水中油滴型エマルジョンおよび抗体を含む複合製品であって、ここで該エマルジョンはその未改質の状態で油−水界面に遊離のNH₂ を提示する化合物を有し、該化合物はヘテロ２官能性リンカーにより該抗体に結合され、該リンカーは該NH₂ 基を抗体のヒンジ領域上のSH基に結合している、前記複合製品。
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スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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製造時に加熱する必要がなく、カンプトテシン類が安定に溶解しているカンプトテシン類含有水溶液製剤の提供。
酢酸及び酢酸ナトリウムを含有し、ｐＨが２〜５であることを特徴とするカンプトテシン類含有水溶液製剤。 （もっと読む）

本発明は、血管依存性疾患の処置のための医薬の製造における２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸の使用に関する。より詳細には、本発明はアポトーシス減少を示す２つの血管依存性疾患、即ち癌及び乾癬の処置のための上記化合物、並びにそのカルシウム及びカリウム塩の使用に関する。本発明はさらに非静止細胞における前記化合物のファミリーの抗増殖、抗移動、抗血管新生及びアポトーシス促進能を開示する。さらに本発明は腫瘍、及び特にグリオーマの処置において知られている細胞増殖抑制薬における前記化合物の増強作用を詳述する。本発明はさらに、慢性の乾癬性斑の処置における組み合わされたそれらの抗増殖、抗血管新生及びアポトーシス促進能に基づく前記化合物の治療効果に関する。 （もっと読む）

［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは同一または異なって、水素原子、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ（式中、ｐは１〜６の整数を表わし、Ｘはヒドロキシ、低級アルコキシまたは−ＮＲ^２ａＲ^２ｂを表わす）または−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＯＨ］_２（式中、ｎは１〜５の整数を表わす）を表わす］
本発明は、例えば上記一般式（Ｉ）で表わされるピラゾロアクリドン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有し、ｐＨ値が３．５以下である水溶液等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数の賦形剤と組み合わせた抗原性または免疫原性作用物質を皮内送達するための免疫原性組成物に関する。本発明の免疫原性組成物は、抗原性または免疫原性作用物質と、アジュバントの役割を果たす、すなわち、被験体の皮膚の皮内コンパートメントに送達された後に、抗原性または免疫原性作用物質に対する免疫応答を増強する少なくとも１種の賦形剤とを含む。本発明の免疫原性組成物は、本発明に従って皮膚の皮内コンパートメントに投与されたときに、アジュバント活性を示す賦形剤を含む。組成物の賦形剤が、無症候性の皮膚刺激性を引き起こし、抗原提示細胞を皮内コンパートメントに補充し、それによって、抗原性または免疫原性作用物質の抗原提示細胞に対する提示および／または有効性を向上させるため、本発明の免疫原性組成物は、高い有効性を有する。本発明の免疫原性組成物は高い有効性を有するため、単回皮内投与後に治療上有効な免疫応答をもたらすことができる。この投与には通常使用されるより少量の用量の抗原性または免疫原性作用物質を用い、また、追加免疫をする必要はない。

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