【課題】本発明の目的は、酸性溶液である胃部消化液中でのイトラコナゾールの溶出性を改善することにより生物学的利用率の高いイトラコナゾール製剤を開発することにある。
【解決手段】平均粒子径 10 μm 〜 ６0 μm の微粒子を核粒子とし、イトラコナゾールおよび腸溶性ポリマーの混合溶液を噴霧・コーティングし、得られるコーティング粉末の平均粒子径を 50 〜 120 μm にコントロールすることにより、胃部消化液中での溶出性が改善されたイトラコナゾール経口投与用製剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】ＨＦＡ噴射剤を使用し、薬理学的に活性なポリペプチドを含有する薬用エアゾール製剤を提供する。
【解決手段】（ａ）ＨＦＡ噴射剤；（ｂ）噴射剤中に分散し得る薬理学的に活性なポリペプチド；および、（ｃ）Ｃ_８−Ｃ_１６脂肪酸またはそれらの塩、胆汁酸塩、リン脂質またはアルキルサッカリドである界面活性剤を含有し、該界面活性剤は気道下部でポリペプチドの全身吸収を促進するものである、薬用エアゾール製剤を製造する。 （もっと読む）

本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

本発明は、カプシノイドゲル製剤、並びにヒト又は動物の部位における術前及び術後疼痛を、それを必要とするヒト又は動物の手術部位に、該手術部位における術後疼痛を減弱させるのに有効な量のカプサイシノイドゲル用量を投与することによって緩和する方法であって、該カプサイシンの用量が100μg〜10,000μgである、前記方法を提供する。 （もっと読む）

難水溶性薬物と、親水性可溶化剤と、品質保持剤とを含有することを特徴とするハードカプセル剤は、難水溶性薬物の溶解改善により難水溶性薬物の経口吸収性が改善され、長期保存後においても優れた品質を保持する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン、インスリン類似体、インスリン誘導体、または前述のものの任意の組合せ、およびプロタミンの塩を含む薬学的調合物、かかる調合物を調製する方法、並びにかかる調合物中に含有されるインスリンペプチドの使用が必要である疾患および症状の治療におけるかかる調合物の使用に関する。更に本発明は、インスリン含有調合物にプロタミンの塩を添加することにより、7.0未満のpHにおいて、インスリン含有調合物中のインスリンの安定性および/または溶解度を増大させる方法に関する。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）で表される５−［（Ｅ）−２−ハロゲノビニル）−アラビノフラノシルウラシルを有効成分とする抗ヘルペスウイルス外用製剤の製造方法であり、該有効成分を基剤に配合するための工程のいずれか１または２以上の工程において減圧下で加温することを含むことを特徴とする前記製造方法が提供される。


式中、Ｘはハロゲン原子を表わす。
この製造方法によれば、得られる外用製剤は、強い抗ヘルペスウイルス作用を有しながら、安全性および安定性に優れた抗ヘルペスウイルス製剤である。
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有効成分としてタクロリムス、界面活性剤として１５−ヒドロキシステアリン酸マクロゴール、及び非水性溶媒を含む、タクロリムスの注射に関する。
【課題】生理食塩液又はブドウ糖注射液で希釈した際に薬剤が沈殿せず、長期保存中に薬剤含量が減少しない、安定性を最適化したタクロリムス注射を提供する。
【解決手段】タクロリムス、１５−ヒドロキシステアリン酸マクロゴール、及び無水エタノールを含み、１５−ヒドロキシステアリン酸マクロゴール対タクロリムスの重量比を２０〜１００対1とする、注射可能な製剤である。 （もっと読む）

【解決手段】局所塗布用として薬学的受容性のある担体に含まれる有効量のリソスタフィンおよび／または１種以上のランチバイオティックから成る局所用組成物を提供する。また、これらに限定されないが、感染した擦り傷、皮膚もしくは表面傷口、火傷または外科的切開もしくは床擦れを含む皮膚もしくは創傷感染を局所用組成物を用いて治療する方法も開示する。
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本発明は、［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリン誘導体の固形投薬配合物およびこれらの製造方法を提供する。いくつかの特定の実施形態において、本発明は、抗精神病薬および肥満抑制薬（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａデカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライド（化合物Ａ・ＨＣｌ）の新規配合物を提供する。
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本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

P糖タンパク質を阻害するための薬剤を製造するためのコロイド状キャリヤーの使用であって、上記コロイド状キャリヤーが：−薬理活性物質をカプセル封入しまたは吸着し、且つ−コロイド状キャリヤー表面に結合したP糖タンパク質インヒビター界面活性剤を含んでなる、上記使用。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、水溶性の治療上活性な薬剤を含む逆ミセル系に関する。本発明に係る逆ミセルは、特に、薬物を送達するのに有用である。本発明は、また、その逆ミセルを含む医薬組成物およびそれを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は１０−ヒドロキシカンプトテシン化合物、およびｐＫ_a値が７．４以上であるアミン化合物を含む、非水性極性溶媒中の１０−ヒドロキシカンプトテシン化合物の溶解度を増加させるための薬剤製剤に関するものである。本発明に係る製剤を用いれば、１０−ヒドロキシカンプトテシンを活性型のラクトン形態に保持しながら、非水性極性溶媒に対する１０−ヒドロキシカンプトテシン化合物の溶解度を増加させることができる。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ塩基性もしくは酸性薬剤化合物、界面活性剤及び生理学的に許容され得る水溶性のそれぞれ酸もしくは塩基を含んでなり、それぞれ酸もしくは塩基：薬剤化合物の比率が重量により少なくとも１：１であることを特徴とする新規な製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

乾燥粉末医薬製剤を製造する方法であって、（ｉ）１種の医薬物質を含む微粒子を形成するステップと、（ｉｉ）該微粒子の体積平均径より大きい体積平均径を有する微粒子の形状にある少なくとも１種の賦形剤を提供するステップと、（ｉｉｉ）粉末混合物を形成するために該微粒子を該賦形剤とを混合するステップと、および（ｉｖ）個々の微粒子のサイズおよび形態を実質的に維持しながら、凝集している微粒子の少なくとも一部分を脱凝集させるために粉末混合物をジェットミル処理するステップと、を含む方法が提供される。ジェットミル処理は、有益にもより複雑な湿式脱凝集工程の必要を排除し、微粒子内の残留水分および溶媒レベルを低下させ（乾燥粉末製剤のためにより良好な安定性および取扱い特性をもたらす）、ならびに乾燥粉末混合製剤の湿潤性、懸濁製、および含量均一性を向上させることができる。
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本発明は，難溶性薬物を部分イオン化により高濃縮化させ，薬物の生体内利用性を増大させるための最適の条件，即ち難溶性の酸性薬物とこれに伴う各成分との相互関係，溶媒系のイオン化程度，適切なカチオンアクセプタンスの使用，水の含量及び各構成成分の最適の組成比の設定及び特定界面活性剤の使用など様々な要因を複合的に考慮して薬物の崩壊度及び溶解率を向上させた溶媒系及びこれを含有した製薬学的製剤に関するものである。本発明による溶媒系は，難溶性薬物の崩壊度及び溶解率を向上させて生体内利用性を増大させることができるのみならず，飲みやすいのに十分に小さい体積のカプセルを提供することができるという利点がある。
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本発明は、薬用物質を含有し、薬剤貯留器（１２）内に収容されているマイクロエマルジョン（１４）と、酸素を案内導入できる第一のガス接続（１８）と、薬剤貯留器（１２）の端部に配置されている、凹部（２９）を有するノズルヘッド（２８）と、ノズルヘッド（２８）内に配置されている噴霧ノズル（３０）とを備えた適用システムに関する。アトマイズ化のため及びマイクロエマルジョンを吐出させるためにマイクロエマルジョンに付加される圧力は、噴霧ノズル（３０）内におけるベンチュリ配置により小滴中に酸素をアトマイズする。
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【課題】水系膜剤液による被覆層中への粒子成分の溶解・浸透の問題を解決すると共に、処理時間を短縮し、生産性の向上を図る。
【解決手段】薬物粒子Ｐの表面に疎水性粉末Ｐ’の乾式コーティングにより第１被覆層Ｌ１を形成する。その後、第１被覆層Ｌ１を形成した粒子Ｐの表面に水系膜剤液の湿式コーティングにより第２被覆層Ｌ２を形成する。乾式コーティングと湿式コーティングは、単一の流動層装置内で連続的に行う。 （もっと読む）

鳥インフルエンザウイルス感染を予防または軽減するのに有効なワクチン組成物および方法が、本明細書中に記載される。このワクチンは、少なくとも２つの鳥インフルエンザ不活性株を含み、ここで合わせたヘマグルチニン（ＨＡ）の合計は、このワクチン組成物１用量当たり少なくとも約２５６ＨＡであり、そしてこの株の各々は、少なくとも約１２８ＨＡ／用量を提示し、さらにこの株のうちの１つはチャレンジウイルスのＨＡサブタイプと同じＨＡサブタイプを有し、かつこの株のうちの少なくとも１つは、このチャレンジウイルスのＮＡサブタイプとは異なるＮＡサブタイプを有する。 （もっと読む）