オピオイドのアルコール抽出に対して耐性のオピオイド放出制御製剤。
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【課題】
本発明は苦味生薬成分を配合した内服液剤における、服用感が改善された服用感に優れた内服液剤を提供する。また、本発明は、苦味生薬成分を含有する内服液剤の服用感改善剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、苦味生薬成分、ポリビニルピロリドン、及びグリチルリチン酸を含有してなる服用感に優れた内服液剤に関する。また、本発明は、ポリビニルピロリドン及びグリチルリチン酸を含有してなる苦味生薬成分を含有する内服液剤の服用感改善剤に関する。 （もっと読む）

新規のカンデサルタンシレキセチルの組成物は、錠剤化の間の劣化に対して有効成分を適切に安定化させるカラゲナンの２０％までを用いて調製される。 （もっと読む）

生体内でイオン化し、水溶性が高くて生体脂質膜を通過できず、生物学的利用率が１０％未満のビスホスフォネート系薬物から選ばれる１種以上の活性物質と、生体適合性水溶性キトサンから選ばれる１種以上を必須構成成分とする、ビスホスフォネート系薬物の経口吸収を改善させる薬剤学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2−阻害剤を含み、改良されたバイオアベイラビリティーを有する経口投与用の薬剤、及び該薬剤の製造方法に関する。本発明の薬剤は、少なくとも1種の賦形剤をベースとする不活性固体粒子をベースとする凝集物を含み、前記凝集物は、シクロオキシゲナーゼ−2−阻害剤と少なくとも1種の水溶性ポリマーを含む。本発明によれば、該凝集物は、前記粒子を凝集するために前記ポリマー中の阻害剤の超微粉砕粒子の溶液または懸濁液からなる上記粒子に適用される噴霧を含む。本発明の方法は、本質的に以下の工程を含む、すなわち：（ｉ）少なくとも1種の水溶性ポリマー中の溶液または懸濁液中の前記阻害剤の超微粉砕粒子に基づく噴霧可能な液体の調製、および（ｉｉ）湿式造粒による凝集物を得るための該液体の固体粒子上への噴霧、前記凝集物は、粒子溶液または懸濁液噴霧を含む。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症を治療するための方法及び組成物を提供する。この組成物は、低レベルの溶媒の存在下で、A₀、A₁、B₁、B₂、C₀、C₁、イソB₀、及びMAGを含む因子の組合せであることができる。本発明の方法は、細菌感染症、特に皮膚軟組織のグラム陽性菌感染症の治療のために、ダルババンシン製剤を投与することを含む。投薬レジメンは、ダルババンシンの反復投与量での投与を含み、これは時には少なくとも1週間血流中の治療的レベルを維持し、細菌感染症に対する延長された治療的作用を提供する。腎患者への投薬レジメンも含まれる。 （もっと読む）

本発明は錠剤、とりわけジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤化合物の直接圧縮により形成される錠剤、それらの製造法、新規医薬製剤および錠剤内に直接圧縮することができるＤＰＰ−ＩＶ阻害製剤を含む新規打錠用粉末に関する。本発明はさらに新規製剤内に活性成分および特定の賦形剤を混合し、次いで直接圧縮錠剤内に製剤を直接圧縮することによる錠剤の製造法に関する。本発明はまたビルダグリプチンの粒径分布および改良錠剤および他の医薬組成物を製造するために特に適用されるビルダグリプチンの新規結晶形に関する。 （もっと読む）

一般式１（式中、Ｇ^１は、ＮＲ^５Ｒ^６であるか、多環縮合型の基である）の新規化合物は、特異的ＯＴ受容体作動薬および／またはＶ_１ａ受容体拮抗薬である。こうした化合物を含む医薬組成物は、とりわけ一次性月経困難の治療に有用である。
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Ｎ型カルシウムチャンネル阻害作用を有し、疼痛（神経因性疼痛、癌性疼痛、難治性疼痛、術後痛等）、網膜虚血に基づく疾患等の治療に有用な（２Ｒ）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−シクロヘキシルメチルチオ−２−［（４Ｒ）−３−ｔ−ブトキシカルボニルチアゾリジン−４−イルカルボニルアミノ］プロパンアミド（本化合物）またはその塩を有効成分として用いる経鼻製剤。本化合物を経鼻投与することにより、経口投与に比較して生物学的利用能を改善することができ、医薬品として好適に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、V、A、X、Z、W、U、およびR⁵が置換基である、一般式：（1）または（2）を有するキノベンゾキサジン類似体、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、スクリーニングおよびアポトーシスを誘導するためのような、そのような化合物を用いるための方法にも関する。

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本発明は、リポソーム製剤の製造方法を提供する。本方法に基づき、脂質画分を、水混和性有機溶媒に溶解する。バルクリポソーム製剤を形成する条件下、脂質画分を含むこの溶液は、水溶液に加えられ混合される。望ましくは、該製剤は１種以上の活性成分を含み得る。バルクリポソーム製剤は、所望される場合、更に加工され得る。例えば、サイズ分画もしくは減少、水混和性有機溶媒の除去、凍結乾燥、又は他の処理である。本方法は、大規模又は市販規模でのリポソーム製剤の製造を可能とする。
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本発明の１つの実施態様は、造粒液体を用いてゾニサミドを湿式造粒法にかけ、安定ゾニサミド医薬組成物として造粒混合物を形成することを含んで成る、安定ゾニサミド医薬組成物を調製するための方法を対象とし、ここで、造粒液体は、精製水、アルコール及びそれらの混合物から選択される。安定ゾニサミド医薬組成物は、カプセル殻を満たすのに用いて、安定ゾニサミドカプセルを調製することができる。本発明の別の実施態様は、（ｉ）成分を圧縮、共製粉、共微粉化及び／又は共圧縮することにより、又は成分を同様に集中的な工程にかけることにより、ゾニサミド粉末及び有効量の少なくとも１つの医薬として許容される賦形剤を用いて均質混合物を形成すること；及び（ｉｉ）カプセル殻を均質混合物で満たし、安定ゾニサミド医薬カプセルを得ることを含んで成る安定ゾニサミド医薬カプセルを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン薬と可溶性ＴＮＦ受容体融合タンパク質とを基にした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器系疾患の治療における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

例えば、異なる流路で導入された、必要に応じてモディファイアを混合した超臨界流体と、試料成分含有溶液とを、流路から晶析容器内へ噴出する際に接触せしめることにより製造される、中心部から外部へ向かって放射状に延びた複数の針状部位を有する放射球状晶析物が開示されている。 この放射球状晶析物は、経粘膜・経肺投与用の薬剤あるいは薬物送達媒体として用いることができ、ドライパウダー吸入剤（ＤＰＩ）等の微細原薬ないしは微細キャリアとして利用可能である。
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本発明は、固形コア及び胃腸液中で容易に溶けるシェルを有する即時放出型投薬形態を提供する。投薬形態は、シェルに設けられた１以上の開口部を更に有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、長期に亘って種々の温度、湿度条件下に曝されても、薬剤が制御された状態で初期状態と変わることなく安定的に溶出が行われる剤型、製剤とその製法を提供することを目的とする。
【解決手段】疎水性重合体の水性分散液から誘導されるコーティングを有する安定化固体制御放出製剤は、全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒衛生剤、洗浄剤、フレグランスおよび肥料よりなる選択される活性剤を含む基体を可塑化された疎水性重合体の水性分散液でオーバーコーティングすること、次いで、加速化された保存条件に曝した後でも変化しないで活性剤の安定した溶出をコーティングされた基体がもたらすような硬化終点に達するまで可塑化疎水性重合体のガラス転移点より高温でコーティングされた支持体を硬化させることにより得られる。上述の硬化終点は、硬化直後の製剤の溶出特性を、温度37℃で相対湿度80％に於ける少なくとも１か月加速化された保存条件に曝した後の製剤の溶出特性と比較することにより測定する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害剤の静脈投与のための新規医薬投与形およびその疾患の処置への適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン作用剤とTACE(TNFα変換酵素)阻害剤に基づく新規な医薬組成物、その製法及び呼吸器系疾患を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン作用剤とTNFα拮抗剤に基づく新規な医薬組成物、その製法及び呼吸器系疾患を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、長期に亘って種々の温度、湿度条件下に曝されても、薬剤が制御された状態で初期状態と変わることなく安定的に溶出が行われる剤型、製剤とその製法を提供することを目的とする。
【解決手段】疎水性重合体の水性分散液から誘導されるコーティングを有する安定化固体制御放出製剤は、全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒衛生剤、洗浄剤、フレグランスおよび肥料よりなる選択される活性剤を含む基体を可塑化された疎水性重合体の水性分散液でオーバーコーティングすること、次いで、加速化された保存条件に曝した後でも変化しないで活性剤の安定した溶出をコーティングされた基体がもたらすような硬化終点に達するまで可塑化疎水性重合体のガラス転移点より高温でコーティングされた支持体を硬化させることにより得られる。上述の硬化終点は、硬化直後の製剤の溶出特性を、温度37℃で相対湿度80％に於ける少なくとも１か月加速化された保存条件に曝した後の製剤の溶出特性と比較することにより測定する。 （もっと読む）