少なくとも１つのＮ−アリール尿素系の医薬的活性剤を含む固体分散体生成物は、ａ）少なくとも１つの活性剤、少なくとも１つの医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１つの医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１つの溶媒を含有する液体混合物を調製すること、およびｂ）溶媒を液体混合物から除去して、固体の分散体生成物を得ることによって得られる。 （もっと読む）

本発明は、炭酸脱水酵素阻害活性を有する、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ３及びｎは請求項に規定される）のスルファメート、これらの化合物を含む薬剤、これらの化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造法に関する。本発明はまた、かかる化合物、薬剤及び組成物の使用、特に治療効果を得るための患者への投与におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、哺乳動物への経口投与用に水と混合するための乾燥組成物、および、その必要がある哺乳動物の腸を洗浄するために該組成物を使用する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、イヌ及びヒトにおける糖尿病の効力モデルで望ましい薬物動態プロファイル及び効能を示す、タンパク質／ペプチド若しくはそれらのコンジュゲート及び／又はカチオン−インスリンコンジュゲート複合体を経口送達により摂取することができる、即席の医薬組成物に関する。好ましい製剤は、０．０１％（ｗ／ｗ）〜２０％（ｗ／ｗ）のインスリン、インスリン化合物コンジュゲート及び／又はカチオンインスリンコンジュゲート、１０％（ｗ／ｗ）〜６０％（ｗ／ｗ）の飽和若しくは不飽和のＣ４〜Ｃ１２脂肪酸及び／又はかかる脂肪酸の塩から選択される１つ又は複数の脂肪酸構成成分を含むと共に、難水溶性組成物の溶解度、溶出速度及び有効なバイオアベイラビリティを改善することができ、且つ製造時の拡張に応じてｉｎ ｖｉｖｏでの放出プロファイルを一定化することができる、最適量の他の薬学的に好適なポリマー賦形剤をさらに含有する。本発明のさらなる一態様は、上述の製剤を製造するプロセスを特徴づける。 （もっと読む）

本発明は、天然低密度リポタンパク質の構成成分を模倣して表面改質及び再構成されることにより、トランスフェクション効率及び安定性が向上した核酸遺伝子伝達用低密度リポタンパク質類似（ＬＤＬ−ｌｉｋｅ）陽イオン性ナノ粒子、その製造方法、及びこれを用いて核酸遺伝子を伝達する方法に関し、本発明に係る陽イオン性ナノ粒子は、低密度低蛋白受容体（ＬＤＬＲ）を用いた腫瘍治療法に効果的に適用されることができる。
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少なくとも１種類のＮ−アリール尿素系の医薬的活性薬剤または関連構造型の薬剤を含む固体分散体生成物が、ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びにｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得ることによって得られる。 （もっと読む）

本明細書に開示された実施態様は、カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤を含む眼科用組成物、およびより具体的には、開示組成物を使用する眼疾患および／または症状を処置する方法に関する。本明細書に示した局面に従って、次のものを含む医薬組成物が提供される：カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤；約10を超えるHLB指数を有する第一の界面活性剤；および約13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤、ここで第一の界面活性剤のHLB指数および第二の界面活性剤のHLB指数との間の絶対相違が約3を超える数である、ここで該組成物が混合ミセルを形成する。
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本発明は、ヒトまたは動物の眼の疾患または障害を治療および／または予防するためのシクロスポリンを含有する水性眼用処方物および方法に関する。本眼用処方物および方法は、眼投与、より詳細には、眼の前部への投与に非常に適しており、それらは患者の視力を安定させ、高めおよび／または改善するのに効果的であるため眼に治療効果を与える。より具体的には、本発明は、炎症状態に直接および／または間接的に関連する眼の疾患または障害を予防および／または治療するための眼用処方物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、その保存活性による、医薬組成物中における賦形剤の組み合わせ、並びに前記組み合わせを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素抑制剤と胆汁酸を含むＣ型肝炎治療用薬学組成物に関する。
好ましくは、フルバスタチンまたはその薬学的に有効な塩とウルソデオキシコール酸を含むＣ型肝炎治療に効果的な薬学組成物及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】流出耐性のある経口投与のための医薬製剤の提供。
【解決手段】液体基剤と増粘剤とを含む賦形剤中に薬物を含み、１）ヘリパス移動の「Ｃ」軸を備えたブルックフィールド粘度測定装置を用いた２０℃〜２５℃における１０ｒｐｍの主軸回転速度での粘度が約７，５００ｃｐｓ〜約１２，５００ｃｐｓの範囲内の値であり、２）粘度計による半固体の降伏値を示し、３）通路を介して軽い手の圧力で搾り出して前記組成物を通過させることができ、４）正確に計量するのに十分な速度でスプーン型ボウルに広げることができ、スプーンの反転、９０°の傾斜、振動で流出することなくスプーン型ボウルにとどまることができる流出耐性濃度を有し、５）使用条件下で前記成分が分離しないような均一性を有し、６）前記性質が少なくとも２年間の保管期限で保持されるような保存安定性を有する医薬製剤。 （もっと読む）

Ｎ−（３−メトキシ−５−メチルピラジン−２−イル）−２−（４−［１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド（すなわちジボテンタン（ｚｉｂｏｔｅｎｔａｎ）、または、ＺＤ４０５４）をマンニトールおよび／または微結晶性セルロースと共に含む医薬組成物を説明する。 （もっと読む）

本発明はシクロアストラゲノールモノグルコシドＣＭＧ（シクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシド）の製造方法であって、
ａ．従来の方法で調製されたアストラガロサイドIV又はオウギエキスを原料として使用し、それに適切な溶媒を加え、原料液を調製するステップ；
ｂ．加水分解酵素を加え、恒温で加水分解し、加水分解物を得るステップ；
ｃ．加水分解物をマクロ多孔性吸着樹脂により単離するステップ；及び
ｄ．分離した産物を精製するステップ、
を含む方法を提供する。本発明は、さらに本発明の方法で調製されたシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシド、心臓血管疾患の治療薬の調製におけるシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシドの使用及びシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシドを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な複合タンパク質及びペプチドの提供。
【解決手段】本発明は、ポリマー、特にＰＥＧをタンパク質又はペプチドに複合させる新規な方法であって、該方法はポリヒスチジンタグにより複合が起きるような条件下、ポリヒスチジンタグを含有するタンパク質又はペプチドとポリマー複合試薬を反応させることを含む。得られる複合体は新規である。本発明は更に一般式（Ｉ）で表される新規な複合体に関する。
【化１】


（式中、
Ｘ及びＸ’の１つはポリマーを表し、そして他方は水素原子を表し、
各Ｑは独立して連結基を表し、
Ｗは電子求引性部位又は電子求引性部位の還元により調製される部位を表し、又、
もしくは、Ｘ’がポリマーを表す場合は、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は一緒に電子求引性基を表
してもよく、そして更に、
もしくは、Ｘがポリマーを表す場合は、中間にある原子と一緒にＸ’及び電子求引
性基Ｗは環を形成してもよく、
Ｚはそれぞれヒスチジン残基によってＡ及びＢを連結するタンパク質又はペプチドを
表し、
Ａは炭素原子数１乃至５のアルキレン又はアルケニレン鎖を表し、そして
Ｂは結合又は炭素原子数１乃至４のアルキレン又はアルケニレン鎖を表す。） （もっと読む）

【課題】ある種の生物学的な活性化合物は、胃または腸を経由するような投与経路より、口腔粘膜を経由してよく吸収されることが知られており、該生物学的な活性化合物と噴射剤、溶媒等の他の組成物成分との相溶性を有した組成物を提供。
【解決手段】３０〜９９．８９％の極性溶媒、０．００１〜６０％の活性化合物、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物Ｉまたは２０〜８５％の非極性溶媒、０．００５〜５０％の活性化合物、ならびに、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物ＩＩであるカプセルおよび更に５０〜８０％の噴射剤を含むバッカルエアロゾルスプレー。 （もっと読む）

非水性で押出可能な組成物は、組成物全体に対して２０質量％を超える量の少なくとも１種の熱可塑性ポリマー及びタバコを含む。シートの形態の押出生理活性製品は、少なくとも１種の熱可塑性ポリマー及び生理活性物質を含む非水性組成物の押出成形又はホットメルト成形により形成することができ、シートは使用者の口内で可溶性であり、使用者への生理活性物質の持続的な放出がもたらされる。シートは使用者の粘膜と接触させて置ける形態をとることができ、また生理活性物質を使用者に送達するための平均溶解時間５〜５０分を有する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および／または過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を患っている患者を治療するための、メサラミンまたはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグと、リファキシミンまたはその医薬上許容される塩もしくはプロドラッグとの医薬用組み合わせに関する。本発明はまた、メサラミンとリファキシミンの相加および／または相乗的組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】細菌による皮膚表面での様々なトラブルを長期的に抑制する皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）
ＲＯ−（ＥＯ）ｎ−Ｈ （１）
（式中、Ｒは炭素数８〜１４の直鎖又は分岐鎖のアルキル基又はアルケニル基を示し、ＥＯはエチレンオキシ基を示し、ｎは０〜５の整数を示す。）で表される成分（Ａ）を０．００１〜５重量％含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患または自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、Arg-Lys-Glu-Val-Tyr-OHのペプチド化合物、およびArg-Lys-Asp-Val-Tyr-OHのペプチド化合物の組合せの使用に関する。 （もっと読む）