疎水性主鎖および酸性モノマーを含むグラフト鎖を含む、ｐＨ依存性膨潤／溶解特性を示すグラフトコポリマー（Ｐ）。本グラフトコポリマー（Ｐ）は、胃において一般的である酸性ｐＨにて膨潤または溶解せず、これらは腸領域で一般的である中性付近にて膨潤／溶解する。グラフトコポリマー（Ｐ）は、薬物送達製剤の開発に、特に経口薬物送達製剤に有用である。 （もっと読む）

高い機械的強度を有する医薬添加物を含んでなる固体の連続ネットワークを含有してなる徐放性医薬組成物であって、そのネットワークは細孔を含んでなり、その細孔内に有効成分と薄膜形成剤の混合物が散在しており、当該細孔が該組成物の製造の際に形成されるものであることを特徴とする組成物が提供される。本発明の組成物は、慢性疼痛の治療に使用され得るオピオイド鎮痛剤を含有してなる薬物乱用抵抗性製剤として取り分け有用であることが認められる。
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本発明は、被験体におけるビスホスホネート化合物に応答性である医学的状態を治療または予防する方法を提供する。本方法は、前記被験体に前記ビスホスホネートの治療有効量を含む医薬組成物を隔週１回以上の頻度の投与スケジュールで投与するステップを含む。一部の実施形態では、前記ビスホスホネート化合物はゾレドロン酸である。 （もっと読む）

【課題】ペプチドの経口送達のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの薬学的に許容されるｐＨ低下剤を含む第１層および医療上有効な量のペプチドを含む第２層を有する形成層を有する医薬組成物を提供する。第２層は医療上有効な量のペプチドを含む。組成物はまた、ペプチドのバイオアベイラビリティを促進するのに有効な少なくとも１つの吸収向上剤を好ましくは第２層に、および腸溶性被膜を形成層の周りに含む。錠剤の好ましい投与形において、ｐＨ低下剤と腸溶性被膜との接触を実質的に防ぐ水溶性被膜を、形成層と腸溶性被膜との間に設ける。好ましい実施態様において、ペプチドはサケ・カルシトニン、ｐＨ低下剤はクエン酸、吸収向上剤はラウロイル ｌ-カルニチンである。 （もっと読む）

本発明は時間治療用医薬組成物及びその製造方法に関する。本組成物は少なくとも１つの有効成分と、ｐＨ非依存性物質と、親水性物質とを含む。組成物中の有効成分はｐＨ非依存性物質で被覆されている。本組成物は二重除放システムであり、４〜６時間の初期ラグタイム及び最大２４時間の有効成分の除放を助ける。
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本出願は、コアおよび外側被覆を有する錠剤形態の経口投与用固形単位剤形であって、前記錠剤のコアは治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩を含み、かつ外側被覆は、風味遮蔽特性および／または制御放出機能を有するフィルムコートの形態である固形単位剤形に関する。好ましくは、コア錠剤は、多粒子系、とりわけミニ錠剤の一部である。該固形経口剤形は、小児での使用にとりわけ適している。 （もっと読む）

特定の薬学動態学的性質を維持しながらラサギリンの放出を遅らせるように設計されたラサギリン塩基の製剤を開示する。 （もっと読む）

【課題】宿主の腸管から流体を除去する手段及び流体過剰状態を治療する手段を提供する。
【解決手段】腸管に有効な量の水吸収性ポリマーを直接導入することにより、宿主の腸管から流体を除去する方法、及びその質量の少なくとも10倍の生理食塩水を吸収することのできる、腸溶皮が施された、非浸透性の、毒性のない水吸収性ポリマーを含む、宿主の腸管から流体を除去するための組成物。 （もっと読む）

【課題】異なった身体環境における活性な医薬の制御放出を提供する経口用剤形、かかる剤形の調製法および医学におけるかかる剤形の使用法を提供すること。
【解決手段】（ｉ）医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア；および（ｉｉ）該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する１またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、所定のｐＨ条件下での前記壊食性コアの壊食により、前記開口部から、また前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は胃での活性成分との結合から保護される。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:(I)


[式中、nは0、1または2であり; R1は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとして摂取された後に胃の環境を本質的に越えて活性成分の放出を提供するために多種多様な腸溶性機構を利用することができる。形式には、腸溶錠、腸溶コーティングカプセル、腸溶コーティングビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

1またはそれ以上のフマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物。
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1またはそれ以上のフマル酸エステルおよび1またはそれ以上の律速物質を含む浸食マトリックスを含む、該浸食マトリックスの浸食が該フマル酸エステルの制御放出を可能にする医薬製剤。
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【課題】患者に投与してから薬剤放出を遅延させた後、薬剤を迅速に放出する遅延放出医薬製剤の提供。
【解決手段】低置換のヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤と、球状体化促進剤である微結晶セルロースと共に薬剤を製剤して核を生成し、前記核をヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはメチルセルロースなどの水溶性のゲルを形成する重合体及びアルキルセルロースなどの非水溶性のフィルムを形成する重合体からなる調節膜でコーティングした遅延放出医薬製剤。 （もっと読む）

任意で患者の胃及び胃腸管での制御放出のための第１の投与量のザレプロンと、即時放出のための第２の投与量のザレプロンとに分割された、生分解性の多層制御放出胃内滞留性剤形は、胃液に接触すると崩壊するカプセル内に折り畳まれ、胃内滞留性剤形は胃液と接触すると迅速に解かれる。本発明の生分解性の多層ザレプロン胃内滞留性剤形が良好な睡眠維持及び最小限の翌日に残留する効果を伴う効率的な睡眠導入を与える。 （もっと読む）

本発明は、グアニル酸シクラーゼ−Ｃ（「ＧＣＣ」）アゴニストペプチドの新規製剤と、消化器癌を含めた、胃腸の疾患および障害の治療における、それらの使用のための方法とを提供する。本発明のＧＣＣアゴニスト製剤は、単独で、または１つまたは複数の追加の治療剤、好ましくは、ｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤もしくは緩下剤と併用して投与することができる。一実施形態では、ＧＣＣアゴニスト製剤は、十二指腸または空腸にＧＣＣアゴニストを送達するために最適化されており、４．５〜５．５のｐＨ範囲で分解する１つまたは複数のｐＨ依存性ポリマーを含み、このｐＨ依存性ポリマーは、コアの周囲に１つまたは複数の層を形成する。 （もっと読む）

代謝性疾患及び代謝性疾患に付随する状態を治療する方法及び組成物が、本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】嚥下が容易であり、目的の部位、特に腸内で薬物を放出することのできる経口投与剤を提供すること。
【解決手段】本発明の経口投与剤は、薬物を含有する薬物含有層と、前記薬物含有層の両面側にそれぞれ設けられた崩壊制御層と、前記各崩壊制御層の前記薬物含有層とは反対側に設けられ、水系液体を含むゲル状のゲル状層とを有し、前記崩壊制御層は、前記腸内の体液と接触することにより溶解する腸溶性材料を含む材料で構成されたことを特徴とする。前記ゲル状層中における前記水系液体の含有量は、３０〜９９．９質量％であることが好ましい。前記水系液体中に含まれる水の含有量は、３０質量％以上であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、製薬学的技術における適用のための、特に製剤使用のための付形剤としての表面活性ハイドロフォビンの使用に関する。提供されるのは、製剤形態の製薬学的特性の改変のために、製剤組成物にハイドロフォビンを混合するか、ハイドロフォビン含有溶液を用いて製薬学的形態の表面を処置するための方法である。本発明の好ましい一実施態様においては、ハイドロフォビンが、製薬学的組成物の特性を改善するために、例えば、界面活性剤として作用するために、又は、製剤形態の崩壊に対する抵抗性を増加させるために、遅延された薬物放出を達成するべく、使用される。付形剤としての表面活性タンパク質の使用により改変されるべき製剤形態は、更なる製剤形態が構想されているものの、カプセル、タブレット、丸剤、マイクロ粒子、ベシクル、及び坐剤であることができる。本発明の目的のために使用される表面活性タンパク質は、そのそれぞれの天然供給源から単離されるか、又は組み換え技術及び適した宿主中での発現により製造されることができる。 （もっと読む）

【課題】難水溶性の有効成分の腸管からの吸収を高めて生物学的利用率を向上させるための手段を提供する。
【解決手段】消化器関連疾患の予防及び／又は治療のための平均粒径１０μｍ以下の医薬有効成分微粒子の基剤油中懸濁液を含む経口投与用の医薬組成物であって、医薬有効成分が難水溶性のｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害作用を有する化合物又は生理学的に許容されるその塩である医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒアルロン酸の新規薬理効果を提供すること及び当該薬理効果を効果的に付与するための新規剤型を提供することを目的とする。
【解決手段】ヒアルロン酸を含有する核周囲に腸溶性ポリマーと卵殻を含有する被覆層を形成させた剤型を経口投与することによって、ヒアルロン酸の新規薬理効果である消化管蠕動運動促進作用及びアトピー性皮膚炎治療及び改善作用を、標的器官である上部消化管に効率的に付与することができる。 （もっと読む）