本発明は、経口投薬形、静脈内調合物を含めたテトラヒドロビオプテリンを、食品と共に投与する治療方法に関する。また本明細書では、サンプル中のビオプテリンおよびビオプテリンの代謝産物の量を測定するアッセイも開示される。詳細には、本発明は、６Ｒ−（Ｌ−エリスロ）−５，６，７，８−テトラヒドロビオプテリン（ＢＨ４）、またはその製薬的に許容される塩を、その経口生物学的利用能を改善または最大化する、および／あるいは１回の投与から次の投与までの経口生物学的利用能の一貫性を改善または最適化する方式で投与する方法に関する。このような方法は、代謝性疾患、循環器疾患、貧血、および精神神経障害を含む、いずれのＢＨ４反応性障害の治療にも利用可能である。 （もっと読む）

経口シクロスポリン組成物は、シクロスポリン、特に可溶化液体形態のシクロスポリンAを含むコアを有する小カプセルを含む。小カプセルは、少なくとも結腸において予備可溶化シクロスポリンを放出するための放出特性を有する。組成物は、さまざまな腸疾患の治療のために用いられうる。
（もっと読む）

経口タクロリムス組成物は、可溶化液体形態にあるタクロリムスを含むコアを有する小カプセルを含む。小カプセルは、胃腸管全体の至るところに予備可溶化タクロリムスを放出する放出特性を有する。組成物は、例えば固形臓器移植拒絶の治療または予防のために用いられうる。
（もっと読む）

１，３−プロパンジオールのエステルを含む組成物が提供される。エステルを形成するために使用される１，３−プロパンジオールは生物学的に誘導される。エステルは少なくとも３％の生物ベース炭素を有し得る。組成物は、生物学的に誘導された１，３−プロパンジオールをさらに含み得る。１，３−プロパンジオールのエステルを含む組成物を製造するための方法もまた提供される。該方法は、生物学的に産生された１，３−プロパンジオールを提供する工程、１，３−プロパンジオールを有機酸と接触させ、これがエステルを産生する工程、および産生されたエステルを回収する工程を包含する。
（もっと読む）

本発明は、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンの新しい形態およびその組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、効果的なテトラサイクリン吸収阻害剤（例えば、多価金属）と共にテトラサイクリン化合物を投与することによって広範な炎症性疾患を処置するための、改良された処置法に関する。当該方法に使用される薬学的組成物もまた、開示されている。 （もっと読む）

【課題】腸溶性ポリマーコーティング製剤中の有効成分の溶出遅延を改善する方法の提供。
【解決手段】アルカリ性pH調節剤を用いることを特徴とする、腸溶性ポリマーコーティング製剤中の有効成分の溶出改善方法および、(1)腸溶性ポリマーと相互作用する化合物と(2)アルカリ性pH調節剤を含有してなる製剤。アルカリ性pH調節剤としては、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸マグネシウム、水酸化ナトリウム等が例示される。 （もっと読む）

少なくとも１種の消化酵素（例えば、パンクレリパーゼ）を含む本発明の組成物は、消化酵素欠乏症に付随する障害を治療または予防するために有用である。本発明の組成物は、少なくとも１種の腸溶性ポリマーと４〜１０％の少なくとも１種のアルカリ化剤とを含む腸溶性コーティングでコーティングされたコアでそれぞれ構成されているコーティングされた複数の粒子を含み、あるいは含水率が約３％以下、水分活性が約０．６以下であり、あるいは６カ月の加速安定性試験後に約１５％以下の活性の損失を示しうる。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー被覆及び３００〜１１００μｍの範囲の平均粒径を有し、１種以上のポリマーからのポリマーマトリックス中に埋包された薬剤学的に有効な物質を含有している、作用物質含有ペレットに関し、このペレットは、ペレット２００ｇを用い、２００μｍ篩、２０ｃｍの篩直径、振動幅１．５ｍｍを有する篩別装置上で、一辺の長さ１．８ｃｍを有するゴム立方体６個の存在下に５０ 1/秒の振動頻度で１０分間に測定された脆解性 最大でも０．１％を有し、陰イオン（メタ）アクリレート−コポリマーからのポリマー被覆で、このペレットが、ＵＳＰによる放出試験において、ｐＨ１．２の人工胃液中で１２０分後に、含有作用物質の１０％を上回わらずに放出する程度に、被覆されていることを特徴としている。 （もっと読む）

冠微小血管疾患を患う患者にラノラジンを投与することを含む該患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様ではラノラジンを経口投与として投与する。本発明の１つの態様は冠微小血管疾患を患うかまたは患う危険性のある患者を選択すること、およびその患者に有効量のラノラジンを投与することを含む、冠微小血管疾患を患う患者の処置を提供する。好ましくは患者は、それ以外に閉塞性冠動脈疾患を有さない、そしてさらに好ましくはそれ以外に冠疾患を有さない。さらに好ましくは、患者は閉塞性冠動脈疾患の非存在下で持続性の胸痛を呈する。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、炭水化物分解酵素阻害剤の持続的な効果発現を目的として、炭水化物分解酵素阻害剤を胃内で持続的に放出することができ、十分な胃内滞留時間を有する服用しやすい大きさの炭水化物分解酵素阻害剤製剤であって、しかも工業的に製造しやすいものを提供することを課題とする。
【解決手段】 炭水化物分解酵素阻害剤を含む薬物放出層に加え、胃内においては高い機械的強度に基づく十分な滞留性を示し、かつ腸管内においては良好な崩壊性を示す胃内滞留層を含むことを特徴とする炭水化物分解酵素阻害剤胃内滞留製剤。 （もっと読む）

【課題】低溶解性薬および腸溶ポリマーを含むナノ粒子、ならびにカゼインまたはその薬学的に許容できる形態を含む組成物の提供。
【解決手段】（ａ）低水溶性薬および腸溶ポリマーを含むナノ粒子１２であって、（ｉ）前記低水溶性薬の水中溶解度がｐＨ範囲６．５〜７．５にわたって５ｍｇ／ｍＬ未満であり、（ｉｉ）前記ナノ粒子中の前記薬物の少なくとも９０ｗｔ％が非結晶形態であり、（ｉｉｉ）前記ナノ粒子の平均サイズが５００ｎｍ未満であり、（ｉｖ）前記低水溶性薬と前記腸溶ポリマーの質量比が９未満：１であるナノ粒子と、（ｂ）カゼイン１６またはその薬学的に許容できる形態とを含み、（１）前記カゼインと（２）前記低水溶性薬および前記腸溶ポリマーの合計質量の質量比が少なくとも１：２０である固体医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】大腸、特に結腸の感染治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】１または複数の薬理学上許容される賦形剤とともに、メトロニダゾールを含有する制御および／または遅延放出型の経口医薬組成物であって、制御および／または遅延放出が、a)メトロニダゾールが取り込まれる両親媒性マトリックス;b)90℃未満の融点を有する物質により形成されており、a)が分散されている親油性マトリックス;c)親水性マトリックス、を含む複数のマトリックス構造で与えられることを特徴とする経口医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、粒子全体にわたって親油性生分解性ポリマー、例えば、アミノ酸含有ポリエステルアミド（PEA）、ポリエステルウレタン（PEUR）、およびポリエステルウレア（PEU）を組み込み、組み込まれた生物学的薬剤のインビボ送達について組成物を安定化させる、リポソーム粒子組成物を提供する。経口送達について、インスリンなどのバイオロジックは、ポリマーへ直接結合される。粒子中の脂質は、製作および消化の間、該組成物をさらに安定化させるように選択され、ネイティブな活性を有するバイオロジックの持続性送達を提供する。生物学的薬剤をインビボで投与するための、本発明の組成物を製造および使用する方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、経粘膜投与のための改良された組成物、すなわち、迅速で、効果的に持続可能で、予測可能な、一貫した治療効果を得るために、治療活性物質の迅速かつ効率的な取り込みを可能にする組成物に関する。特に、該組成物は頬側および／または舌下送達を意図したものである。本発明は、中枢神経系に影響を及ぼす治療活性物質を投与するのに特に適しており、この効果の迅速な発現が望ましいまたは有益である場合に、より一層適している。本発明はまた、低い溶解度の塩基または酸形態の活性物質を投与するのに特に適している。 （もっと読む）

【課題】 固体分散体の溶出性を損なうことなく、製剤中の薬物を迅速に溶出することが
できる腸溶性固体分散体の固形製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 難溶性薬物、腸溶性ポリマー及び崩壊剤を含む固体分散体の固形製剤であって、該崩壊剤が、平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである腸溶性固体分散体の固形製剤を提供する。また、崩壊剤として平均粒子径が１０〜１００μｍであり、かつＢＥＴ法で測定した比表面積が１．０ｍ²／ｇ以上の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを混合した粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した腸溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる腸溶性固体分散体の固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、放出調節パターンをもつ経口ビカルタミド含有製剤に関する。本組成物は、1週間に２回、１週間に２回および１週間に１回の服薬スケジュールで投与するのに適している。本組成物は抗アンドロゲン作用を生起するために使用する。 （もっと読む）

【課題】ベシル酸アムロジピンを長期間安定に含有することができ、かつ嚥下機能の低下した高齢者でも服用が容易である錠剤を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピンと製剤上の添加剤を含有する医薬組成物であって、ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子、水溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する組成物により被覆されている医薬組成物。 （もっと読む）

４，５−エポキシ−モルフィナン類似体の新規Ｎ−オキシド類を開示する。４，５−エポキシ−モルフィナン類似体のＮ−オキシド類を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法も開示する。開示する化合物は、とりわけオピオイド受容体のモジュレータとして有用である。
（もっと読む）

（ａ）治療上有効な量の、構造式１または２で表わされる化合物および（ｂ）薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤、またはその任意の組み合わせ、を含む勃起障害の治療および／または予防のための医薬組成物が開示される。 （もっと読む）