原核生物により産生されるフェニルアラニンアンモニアリアーゼ(phenylalanine ammonia-lyase)(PAL)の変異体を本明細書中で提供する。そのような原核生物PAL変異体は、野生型PALと比較して、高いフェニルアラニン変換活性、及び/又は、低減された免疫原性を有する。更に、原核生物PALの組成物、及び生物学的に活性のあるそのフラグメント、突然変異体、変異体又は類似体、並びに、工業目的、及び治療目的、例えば、フェニルケトン尿症を含む高フェニルアラニン血症、及び癌を含む他の障害の治療目的のそのような組成物の製造方法、精製方法、配合方法及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】構造（Ｉ）を有する１以上の部分で置換されるキャリアを含む抱合体を提供すること。
【解決手段】各Ｍは、独立して、分子量が１０ｋＤａ以上の修飾物質であって、はリンカーＬ^ＭへのＭの直接的または間接的結合を表し、各Ｌ^Ｍは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、前記修飾物質Ｍは、アミド結合を介して、直接的あるいは間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的あるいは間接的に各スクシンアミドリンカーに結合する。他の態様では、本発明は、前記抱合体を含む組成物、抱合体の製造方法、癌を含む（これに限定させるものではない）種々の障害の処置における前記抱合体の用途を提供する。
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【課題】
薬物の放出制御を提供する固形投与製剤を提供すること。
【解決手段】
第１の放出制御基剤中に分散された薬物を含み、そこからの薬物の基剤放出が相対的に遅い中心錠、および前記中心錠を覆って形成され、かつ第２の放出制御基剤中に分散されたトラマドールを含み、そこからのトラマドールの放出速度が相対的に速いコーティングを含む固形投与製剤。 （もっと読む）

【課題】混合型高脂血症を伴う患者の血清脂質プロフィールを改善するためのスタチン類とフィブラートの併用療法の提供。
【解決手段】ジヒドロキシ酸塩として存在する治療有効量の少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、および少なくとも１種の追加の治療用薬剤を含む医薬組成物。組合せ製剤は、すべての脂質パラメータに対して全体的に有益な効果を向上させるように設計される。組合せ処方は、ジヒドロキシ開環酸スタチンの水溶性塩およびフィブラートの水溶性塩から構成できる。 （もっと読む）

本発明は、電子移動剤のリン酸塩化合物および極性非プロトン溶媒を含む担体組成物に関する。担体組成物で処方された生理活性化合物は、改善された特性を有することを示した。
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【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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【課題】式（１）で表されるフェニルアラニン化合物またはその医薬的に許容される塩を、血漿中に長く存在させることができる徐放性経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】式（１）で表されるフェニルアラニン化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分とする徐放性経口投与製剤であって、該有効成分を含有する核部を、アクリル酸誘導体、セルロース誘導体、ビニル誘導体、天然高分子及び糖類群から選ばれる少なくとも１種の水溶性コーティング基剤でコーティングしたコーティング製剤の形態にある徐放性経口投与製剤。 （もっと読む）

【課題】軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防方法の提供。
【解決手段】ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および／または骨密度の増大および／または骨折した骨の治癒の向上および／または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。併用される活性物質として、カルシウム、ビタミンＤ、ビスホスホナートカルシトニン、またはラロキシフェン等のエストロゲンレセプターモジュレーターが好適である。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿病化合物のための制御放出または持続放出製剤の提供。
【解決手段】次の（Ａ）、（Ｂ）を含む医薬剤形。（Ａ）ＨＣｌメトホルミンを含む制御放出浸透性錠剤コアであって、ＵＳＰタイプ２装置で７５ｒｐｍ、擬似腸液（ｐＨ７．５）９００ｍｌ、３７℃を用いて試験した場合、２時間後に０〜２５％のＨＣｌメトホルミンが放出され、４時間後に１０〜４５％のＨＣｌメトホルミンが放出され、８時間後に３０〜９０％のＨＣｌメトホルミンが放出され、１２時間後に５０％以上のＨＣｌメトホルミンが放出され、１６時間後に６０％以上のＨＣｌメトホルミンが放出され、２０時間後に７０％以上のＨＣｌメトホルミンが放出される溶解プロフアイルを示す制御放出浸透性錠剤コア（Ｂ）該浸透性錠剤コアを囲む即時放出ＨＣｌピオグリタゾン層。 （もっと読む）

【課題】制御放出組成物の製造に用いられる方法を提供すること。
【解決手段】特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

本発明は、核酸剤、生分解性ポリマーの持続放出のための組成物を提供する。本発明はまた、マトリックス組成物を製造する方法および核酸剤を制御放出するためにマトリックス組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、吸収ウィンドウが狭い活性薬剤を、患者にバイオアベイラビリティを与えるように放出する多微粒子システムを提供する。本開示は、膨潤性親水性ポリマーおよび活性薬剤を含むミクロ粒子を含む組成物であって、膨潤性親水性ポリマーが分子内で実質的に架橋されておらず、ミクロ粒子のサイズが約５００μｍ以下である組成物を提供する。
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【課題】歯肉溝拡張用挿入材の提供。
【解決手段】本発明は、新規な歯肉溝拡張用挿入材に関するものである。本発明の歯肉溝拡張用挿入材は、親水性ペーストを構成成分として含み、上記親水性ペーストは、上記挿入材の総重量に対して重量パーセントで示すと、５〜１５％の収斂剤と；２５〜５０％の粘結剤と；３０〜６０％の水と；０〜２０％の湿潤剤とを含み、水と湿潤剤の合計量が上記挿入材の総重量の３５〜６５重量％であり、上記挿入材は、５分後の収斂剤放出量：２０％未満、１０分後の収斂剤放出量：４０％未満、１５分後の収斂剤放出量：５０％未満、３０分後の収斂剤放出量：６０％未満、６０分後の収斂剤放出量：８０％未満と推移する収斂剤放出量を示す。 （もっと読む）

【課題】含有されている物質を液体環境に二相放出（biphasic release）するためのポリマー基材の薄膜製剤の提供。
【解決手段】薄膜製剤は、少なくとも２枚のポリマーマトリックス層を有しており、これらのポリマーマトリックス層は、そのポリマー組成の点で相違しており、これにより１枚の層からの放出は迅速に生じ、また少なくとも１枚の別の層からの放出が緩慢に生じる製剤である。 （もっと読む）

【課題】経時安定性にすぐれたＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬を含有する経口固形製剤としての造粒物の提供。
【解決手段】ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬又は当該薬物と塩基性アミノ酸との混合物を胃溶性ポリマーで造粒してなる造粒物。該ＨＭＧ−CｏＡレダクターゼ阻害薬としては、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン及びそれらの塩からなる群から選択されることが好ましい。該塩基性アミノ酸としては、アルギニン、リジン又はヒスチジンであることが好ましい。該胃溶性ポリマーとしては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートまたはアミノアルキルメタクリレートコポリマーであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ヒトのオリゴアデニレートシンセターゼ遺伝子中の変異を検出するための方法、ならびにそのコードされるタンパク質およびそれに対する抗体の使用法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎を含むウイルス感染に対するヒトの抵抗性に関連する、ＯＡＳ１をコードする遺伝子の変異を検出するための方法。変異した遺伝子によってコードされるタンパク質、前記タンパク質に対する抗体、またヒトＯＡＳ１に対して特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド、およびこれらを含む組成物、治療のための使用。また、ヒトＯＡＳ１のインヒビター。 （もっと読む）

【課題】高薬物負荷、投与上での低破裂効果、および生理活性物質の最小限の分解を有する徐放組成物の提供。
【解決手段】本明細書中に開示される組成物は、多岐にわたる疾患の処置のための徐放治療法として用いるためのものである。特に、上記組成物は、水溶性生理活性物質、有機イオンおよびポリマーを提供し、ここでその生理活性物質が、最小限の分解産物と共に長時間にわたって効果的に放出される。生じた徐放組成物は、高薬物含有量、および放出後における非分解性生理活性物質の優勢によって、用量容積を減少した投与を可能にする。さらに、本発明の組成物は、長期の持続性放出が可能である。 （もっと読む）

【課題】親油性生分解性ポリマーまたはコポリマーによってカプセル化され、マイクロスフェアを形成したヒト第ＩＸ因子を含み、ヒト第ＩＸ因子の放出を延長すると共に、凍結乾燥後に有機溶液の残留がない、新しい粉末様形態の製剤及びその製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、親油性生分解性ポリマーまたはコポリマーによりカプセル化され、マイクロスフェアを形成したヒト第ＩＸ因子（ｈＦＩＸ）の治療有効量を含む粉末様形態の製剤を提供し、該製剤がｈＦＩＸの徐放化と延長された生物活性を提供する。 （もっと読む）

【課題】互いに可逆的に結合してゲルを形成する第一及び第二のゲル形成成分を含むゲル組成物の提供。
【解決手段】本発明は、互いに可逆的に結合してゲルを形成する第一及び第二のゲル形成成分を含むゲル組成物に関する。前記成分の結合は、分析物のレベルに感受性を有し、架橋された粒状要素間の間隙がゲル−ゾル転移及びゾル−ゲル転移を行えるが、前記分析物が前記間隙を通じて拡散することができない程には小さくないように、前記ゲル形成成分の一方又は双方は架橋された粒状要素に付着される。本発明は、薬物送達システム及びこのようなゲルを用いて分析物を検出するためのセンサーも提供する。 （もっと読む）