本発明は、ＥＲβ選択的リガンドの水性配合物に関する。いくつかの実施形態において、配合物は、ＥＲβ選択的リガンド、可溶化剤／錯生成剤成分、およびｐＨ調節成分を含む。本発明は、さらに、配合物の調製法およびその使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤の製造に適した化合物及び該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


［Ｒは式（II）で表される構造を部分構造として含む炭化水素基を示し；Ｌは２価の連結基を表し；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］


で表される化合物、該化合物と金属イオンとからなるキレート化合物、該キレート化合物を含む膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含むＭＲＩ又はシンチグラフィー造影剤。 （もっと読む）

物質の核形成の誘導方法を提供する。開示された方法は、物質を相転移温度の近辺又はより下にもって行く段階、及び圧力を変化させて物質の核形成を誘導する段階を含む。開示された方法は、凍結乾燥過程、特に薬剤の凍結乾燥過程において有用である。
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遊離チオールを有するタンパク質の組成物ならびにかかる組成物の作製方法および使用方法を記載する。本明細書中に記載の組成物（例えば、タンパク質を含む液体組成物）は、安定な期間が長い。例えば、予め選択した条件下で（例えば、２〜８℃で３、６、９、１２、または２４ヶ月間（またはいくつかの実施形態ではより長い）の気密性容器での保存の際）、組成物中のタンパク質は、保存前の少なくとも５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９９、または１００％の安定性を保持するであろう。本明細書中で使用する場合、安定性は、タンパク質構造（例えば、タンパク質構造の変化の最小化または防止（例えば、タンパク質凝集またはタンパク質変性（例えば、断片化）））、および／またはタンパク質の生物学的活性（例えば、基質を生成物に変換する能力）などのパラメーターを含む。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも2以上の活性剤及び少なくとも一つの界面活性剤を含み、及び吸入又は鼻腔投与に適した、エアロゾルのための新規医薬製剤に関する。本発明は特に、高圧ガスとしてフルオロハイドロカーボン（HFA）を含んだ高圧ガスを含んだ投与エアロゾルのための医薬製剤に関しており、前記製剤は少なくとも2以上の活性剤の組み合わせを含み、少なくとも一つの活性剤は溶解した形態で存在し、他の少なくとも一つの活性剤は、少なくとも一つの界面活性剤と共に分散した粒子の形態で存在する。 （もっと読む）

本発明は、被験体の軟組織石灰化を治療する方法であって、有効量の有機第二鉄化合物、例えばクエン酸第二鉄を該被験体に投与するステップを含む方法を提供する。特許請求されている方法は、慢性腎疾患を有する被験体において軟組織石灰化を予防するか、回復させるか、遅延させるか、または安定化することができる。影響を受ける軟組織石灰化には、関節、皮膚、眼、心血管系、例えば心臓弁、心筋、冠動脈および細動脈、または内臓、例えば腎臓および肺の軟組織石灰化が含まれる。 （もっと読む）

【課題】 ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体またはそれらの塩の経皮吸収に優れた皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 リン脂質およびグリコールエーテルを含有することにより、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体またはそれらの塩の経皮吸収性に優れた皮膚外用剤が得られる。このため、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体またはそれらの塩の肌への効率的な浸透によって、高保湿効果や肌に張りや弾力を与える抗シワ効果などを期待することができる。 （もっと読む）

【課題】 安定性を有するともに人体に対しても安全なエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤を提供すること。
【解決手段】 エルカトニンを有効成分とする水溶液が充填されてなるエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤であって、水溶液中への溶出量が高速液体クロマトグラフィーにおける測定の面積比で２％以下であることを特徴とするエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤。エルカトニンを有効成分とする水溶液が充填されてなるエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤であって、空隙部の体積が水溶液の占める体積を１としたとき０．２以下であることを特徴とするエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤。内面に濃度３ｗ／ｖ％以下のシリコーンを付着させたシリンジにエルカトニンを有効成分とする水溶液が充填されてなるエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤。 （もっと読む）

ＣＮＳに効力のある種々の薬剤を中枢投与するための組成物、方法、および／または装置に関する。詳細な実施形態において、髄腔内投与は、ＣＮＳ薬剤の全身性濃度を低下させ、それによって、該薬剤の作用部位へのより効果的な送達を可能にしながら副作用毒性を低下させ、同時に、対象に送達される投与量を減らすのに有利である。詳細な実施形態において、ＩＣＶ送達は、ある場合には全身性副作用のため、ＣＮＳ薬剤の全身投与に不応性であることが前以て判っている患者にとって、あるいは、その症状がより強力な治療介入を正当化するのに十分な重症度を有する患者にとって有用である可能性がある。ＩＣＶ投与は、より低い全身性濃度のみならず、ＣＮＳ内での治療上有効なより高い濃度を可能にする。
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【課題】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルフォニル）−２−メチル−１，４−ホモピペラジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有し、緑内障の予防治療に有用であり且つ製剤的に安定な点眼用組成物を提供する。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルフォニル）−２−メチル−１，４−ホモピペラジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物、リン酸又はその塩及びグリセリンを含有する点眼用組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、植物抽出物、特に、漢方薬アリタソウの抽出物、およびこの抽出物からなる組成物に関する。
【解決手段】漢方薬アリタソウの抽出物は、揮発油の抽出のための従来方法により製造され、胃炎、胃潰瘍等のヘリコバクターピロリにより誘発される消化器系疾患の治療に用いることができ、原料は入手しやすく、製剤は単純であり、効果は顕著であり、副作用は少ない。 （もっと読む）

【目的】 本発明は、治療的活性物質を爪、爪床、又は隣接組織若しくはヒト全身への全身的再分配のために血液に送達するための、改良された方法を提供する。先行技術の方法と比較して、爪を介した治療的活性物質の浸透がより高く、それ故より高い効力をもたらす本方法は：
ａ）治療的に活性な物質を含有する医薬組成物を爪に適用し、
ｂ）該爪を保護層で覆い、
ｃ）医薬組成物及び保護層を再適用する前に、治療的活性物質を含有する溶解剤（dissolvent）で保護層を再溶解することを含む。 （もっと読む）

本発明は、（１）コルチコステロイドおよび溶解度向上剤を含む吸入型水性混合物、ならびに（２）吸入型ネブライザを備え、ネブライザによる該コルチコステロイド含有水性混合物の送達により、慣用的な吸入型療法剤と比較したときのコルチコステロイドの薬物動態学的プロフィールの向上および／または肺内沈着の増大をもたらす、コルチコステロイドの送達のための方法およびシステムに関する。上記コルチコステロイドは、約１２５μｇ／用量未満の名目投薬量で投与され、そして上記吸入混合物が、上記単一のコルチコステロイド以外の薬学的に活性な薬剤を実質的に含まない。 （もっと読む）

【課題】臨床応用に好適なブチルフタリドの新しい送達方式を提供すること。
【解決手段】上記課題は、エマルジョン総重量に基づいて０．０１〜５０質量％のブチルフタリド又はその誘導体を活性成分として、及び５０〜９９．９９質量％の賦形剤を含んでなるブチルフタリド静脈内エマルジョンにより解決する。前記ブチルフタリド又はその誘導体は、ブチルフタリドのラセミ体若しくはその誘導体、又はｌ−ブチルフタリド若しくはその誘導体であることが好ましい。ブチルフタリド静脈内エマルジョンは、静脈注射又は点滴を介して投与されることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、水に十分に溶けない物質のための可溶化剤としてのポリビニルラクタム−ポリアルキレンオキシドブロックコポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

ポリアルキレンオキシド側鎖で改変されたビニルラクタムコポリマー、水に溶解することが難しい物質のための可溶化剤としてのそれらの使用、およびそのようなコポリマーを含む調製物を開示する。 （もっと読む）

【課題】ピペリジノピリミジン誘導体（より具体的にはミノキシジル）組成物の提供。
【解決手段】 医薬活性成分として、その組成物の総重量に基づいて少なくとも5重量％のピペリジノピリミジン誘導体または薬学上許容できるその塩、そのピペリジノピリミジン誘導体または薬学上許容できるその塩を実質上完全に可溶化する量の酸、水および／または低級アルコールから選択される溶媒と、芳香族アルコールおよび多価アルコールからなる群の1つまたは複数から選択される共溶媒とを含む溶媒組成物（ただし共溶媒がプロピレングリコールを含む場合、それは約10重量％未満の量で存在する）を含む局所投与用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して32〜54mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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【課題】
【解決手段】治療的および／または栄養的に使用するための、生体適合性両用乳化剤の分野が開示される。乳化剤は、ｐＨ及び周囲環境に依存する、少なくとも２つの機能を具える。無水環境中では、これらは、疎水性薬剤又は栄養剤などの、疎水性物質を溶解するための非イオン性溶媒として供給される。これらが、小腸のアルカリ性水溶液中にある場合、生体適合性イオン性乳化剤に変化する。乳化剤は、また、自己乳化塩基中で界面活性剤／疎水性物質混合物を薄めて、塩基性エマルションの乳化能力に過負荷となることなく、塩基の乳化速度を加速するためにも使用できる。 （もっと読む）

組成物の質量１００％に対して、１０〜９０質量％の、Ｎ−ラウロイルプロリン（Ｉ）、および１０〜９０質量％の、アンヒドロヘキシトールと、一または複数のヒドロキシル基で必要に応じて置換された１２〜２０の炭素原子を含有する飽和もしくは不飽和、直鎖もしくは分枝の脂肪族カルボン酸とのエステル（II）、またはエステル（II）の混合物を含有する組成物（Ａ）；ヒトまたは動物の体の痩身の誘導および/またはセルライトもしくはオレンジピールの外観の低下を目的とした、脂肪分解活性を備えた医薬を調製するためのその使用；それを含有する美容用調合物または治療用組成物；その調製方法およびＮ−ラウロイルプロリン（Ｉ）の液体媒質での可溶化方法。 （もっと読む）