【課題】脂質−スペーサ−官能基−ペプチドの調製方法を提供する。
【解決手段】
ペプチドは３から６個のアミノ酸残基で構成し、且つ少なくとも１個のアミノ酸残基はリシン（Ｌｙｓ）であるペプチドとし、官能基は−Ｘ−ＣＯ−Ｙ−ＣＯ−とし、Ｘは酸素または窒素原子、ＹはＣ_1-6アルキレン基とし、１個または２個の酸素または窒素原子を挿入してもよく、スペーサは親水性ポリマーとし、脂質は以下の式に示すホスファチジルエタノールアミンカルボニルであって、
【化５】


Ｒ₁とＲ₂は同じでもよく、それぞれ直鎖または分枝状Ｃ_7-30アルキル基又はＣ_7-30のアルケニル基で、液相で反応を行う。そのステップは（ａ）ペプチドのアミノ酸残基Ｌｙｓを保護基で保護し、（ｂ）脂質−スペーサ−官能基と反応させ、（ｃ）ペプチドのアミノ酸残基Ｌｙｓ上の保護基を除去する。 （もっと読む）

【課題】疎水性タンパク質であり、実効正電荷をもつ第一ドメインおよび実効負電荷をもつ第二ドメインを有する組織因子経路阻害剤（ＴＦＰＩ）の水溶解性を向上させる方法の提供。
【解決手段】ＴＦＰＩに対して、荷電ポリマーの水性溶液を加えて正および負に荷電したドメイン間の分子間または分子内相互作用を減少させて水溶解性を向上させる方法。該荷電ポリマーとしては、硫酸化ポリサッカライド（硫酸デキストリン、硫酸ヘパリン）、ポリリン酸塩が好ましい。該方法によって得られる水性組成物は、医薬品として有用である。 （もっと読む）

発明は、医薬上の有効化合物として、置換ベンゾイミダゾール、好ましくはピモベンダンを含む新規液体製剤に関する。特に、本発明は、好ましくは約20〜70％（w／v）濃度のエーテル化シクロデキストリン誘導体、及び好ましくは0.005〜0.15％（w／w）の濃度の5前記置換ベンゾイミダゾールを含む液体製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規櫛型ポリマー、それらを製造する方法、及び、水に不溶性であるか又は水に難溶性である活性成分又は有効成分を水相中において安定化させるためのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、水不溶性の活性成分又は有効成分(特に、植物保護剤)の活性成分製剤又は活性成分調製物の製造における櫛型ポリマーの使用にも関する。該櫛形ポリマーは、モノエチレン性不飽和モノマーＭを共重合させることにより得ることが可能であり、ここで、該モノマーＭは、(a)C₁-C₂₀-アルカノール、C₅-C₁₀-シクロアルカノール、フェニル-C₁-C₄-アルカノール又はフェノキシ-C₁-C₄-アルカノールを有するモノエチレン性不飽和C₃-C₈-モノカルボン酸のエステル、及び、C₁-C₂₀-アルカノール、C₅-C₁₀-シクロアルカノール、フェニル-C₁-C₄-アルカノール又はフェノキシ-C₁-C₄-アルカノールを有するモノエチレン性不飽和C₄-C₈-ジカルボン酸のジエステルから選択される少なくとも1種類のモノエチレン性不飽和モノマーＭa；並びに、(b)ポリ-(C₂-C₄-アルキレンエーテル)オールを有するモノエチレン性不飽和C₃-C₈-モノカルボン酸のエステル並びにモノエチレン性不飽和C₄-C₈-ジカルボン酸のモノエステル及びジエステルから選択される少なくとも1種類のモノエチレン性不飽和モノマーＭbを含んでおり、モノマーＭaとモノマーＭbの総量は、該櫛形ポリマーを構成するモノマーＭーの少なくとも60重量%に達する。 （もっと読む）

本発明は、アルコールを全く含まないとはいかないまでも、実質的に含まない、アルガトロバン及び関連化合物の水性製剤を、再構成可能な製剤と共に開示している。これらの製剤は、単糖、二糖、及びオリゴ糖もまた同様に全く含まないとまではいかなくても、実質的に含んでいない。特に好適な実施形態は、アルガトロバン、ラクトビオン酸、及びメチオニンを有する、すぐに投与可能な1mg/ml注入投与形態である。 （もっと読む）

化合物１−［１−（｛［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］アミノ｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イド液体製剤を含む、ポリエチレングリコール、Ｔｗｅｅｎ（ポリソルベート８０）、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＥＬ（ポリオキシル３５ヒマシ油）、プロピレングリコールおよび任意選択により水を含んで、生物学的利用度および安定性が驚異的に改善され、片頭痛および群発頭痛を含む状態の治療に有用な軟または硬ゼラチンカプセルの中に充填することができる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加することができ、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることもでき、また、当該複方は、β-ラクタマーゼ抑制剤や、アミノグリコシド系抗生物質と緩衝成分を同時に添加して、溶液製剤に調製し、抗微生物感染薬物として使えることを特徴とする。 （もっと読む）

別の極性アミノ酸によって独立して置換されるリジン27、65および/または68からなる群より選択される1個または2個のアミノ酸を含む、リジンのペグ化されたIGF-Iまたはリジンのペグ化されたIGF-I変異体の産生のための方法であって、プロペプチドのC末端へN末端的に連結された該IGF-IまたはIGF-I変異体を含む融合タンパク質をコードする核酸を含有する発現ベクターを含む原核宿主細胞を培養すること、該プロペプチドが、アミノ酸-Y-Proを有するC末端で終わり、ここで、Yが、Pro、Pro-Ala、Pro-Gly、Pro-Thr、Ala-Pro、Gly-Pro、Thr-Pro、Arg-Pro、またはPro-Arg-Proからなる群より選択されること、該融合タンパク質を回収およびペグ化すること、該ペグ化された融合タンパク質をIgAプロテアーゼで切断すること、該ペグ化されたIGF-IまたはIGF-I変異体を回収することを特徴とする、前記方法。ペグ化されたIGF-IまたはIGF-I変異体は、アルツハイマー病のような神経変性障害の治療に有用である。
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本発明は、油および水を含む安定的なエマルジョンの形態のプラタナスクリームであって、水を含むガレノス製剤においてベツリン酸の結晶化を回避するために使用されるプラタナスクリームに関する。前記クリームは、プラタナスの樹皮から得られる２から１０重量％のプラタナス抽出物、０．１から９．９重量％のグリセロール、０．１から１．９重量％のゼラチン化剤および５から１５重量％の防腐剤を含むことを特徴とする。使用されるプラタナス抽出物は、低級アルカノールを使用したプラタナスの樹皮を抽出によって得られる。前記プラタナスクリームは、粘膜を含む皮膚の局所的な治療のために用いられる。 （もっと読む）

ミセルとして消化器系に容易に取り込まれ、微視的なカロテノイド結晶を含有する多様な調製物として摂取されるカロテノイドのバイオアベイラビリティと比較して、バイオアベイラビリティの改善をもたらす、ジアセテート又はジプロピオネート誘導体等の微視的な物理的状態のキサントフィル又はオキシカロテノイド誘導体の形態を得るためのプロセス、及びその適用方法。 （もっと読む）

【課題】未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にするヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）の化学的に修飾された誘導体の提供。
【解決手段】ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された化学的に修飾された該タンパク質。また、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法。 （もっと読む）

液体媒質中のナノ粒子懸濁液は、液体媒質に実質的に不溶であるガシクリジン塩基または他の薬物の送達のための機序を提供する。
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【課題】血漿中でのリポソームの凝集防止の為のリポソーム表面へのPEG結合リン脂質の固定化技術において、経済的に大量製造可能であり、しかも、保存中におけるリポソーム表面に固定化されたPEG結合リン脂質量の変化を防止し、品質管理上問題の無いリポソームの懸濁液を提供する。
【解決手段】リポソーム表面に固定化され、且つ、外水相に分散して、PEG結合リン脂質が存在する、薬物又は生理活性物質を含有するリポソームの懸濁液であり、（１）懸濁液中のリポソーム形成脂質濃度（２）懸濁液中のPEG結合リン脂質濃度（３）懸濁液におけるリポソーム表面に固定化されて存在するPEG結合リン脂質量割合及び懸濁液の外水相中に分散して存在するPEG結合リン脂質量割合に関して最適の数値限定をする。
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【課題】本発明の目的は、９−ＡＣ又は他の水不溶性カンプトテシンの薬学的に許容できる剤形を提供することである。
【解決手段】本発明は、水不溶性カンプトテシン、リン脂質及び薬学的に許容できる凍結乾燥賦形剤の凍結乾燥物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、骨欠乏障害を有する患者を処置する新規方法に関する。一般的に、該方法は、有効な薬物動態プロファイル及びアデニル酸シクラーゼ活性の維持を生じさせるのに十分な１日用量にて、副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）ペプチド類似体を含む医薬的に許容可能な製剤を、必要とする患者に投与すると同時に望ましくない副作用を低減するステップを含む。本発明は、Ｏｓｔａｂｏｌｉｎ−Ｃの具体的な製剤にも関し、これには、吸入パウダー及びバイオアベイラビリティの向上を有する安定化製剤が含まれる。 （もっと読む）

化合物、および活性薬剤の送達用組成物を提供する。投与および製剤の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質の多糖誘導体の集団を含む組成物であって、前記タンパク質はインスリン又はインスリン様タンパク質であり、前記多糖はアニオン性であり、２から１２５個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に前記タンパク質のＮ末端誘導体のみからなる組成物に関する。通例、多糖はＰＳＡである。本発明はまた、新規化合物を含む医薬組成物と新規化合物を作製する方法に関する。 （もっと読む）

ヒアルロン酸及び治療剤を含有する新規の薬物送達システム（ＤＤＳ）について述べる。この治療剤は、６−アミノ−ヒアルロン酸に直接又はリンカーを介して、結合され、薬物又はリンカーと、６−アミノ−ヒアルロン酸との結合は、アミド結合により、達成される。本発明によるＤＤＳに用いるのに好適な治療剤は、抗炎症剤、抗生剤、抗腫瘍剤である。好適なリンカーは、コハク酸、アミノ酸に結合したコハク酸、ペプチドに結合したコハク酸である。ＤＤＳは、安定であり、副産物及び不純物による所望しない反応がなく、薬理的有効性が高い。
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【課題】ユビデカレノンを高濃度に含有し、自己乳化する組成物を提供する。
【解決手段】組成物中１０質量％以上のユビデカレノン、並びに、該ユビデカレノンの１質量部に対して、メントールを０．２質量部以上、融点が３７℃以上の飽和テルペノイド（ただし、メントールを除く。）を０．１質量部以上、ＨＬＢが１０以上の親水性界面活性剤を０．０５質量部以上、及び、炭素原子数が１２以下の脂肪酸のモノグリセリドを０．０５質量部以上含有することを特徴とする自己乳化組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物、それらの薬学的に許容される塩、または任意のそれらの２種以上の混合物；および、親水性溶媒、親油性溶媒、乳化剤、または任意のそれらの２種以上の混合物から選択される成分を含む製剤を提供し；いくつかの態様において、該製剤は液体である。他の態様において、製剤は固体である。このような製剤の製造法も提供する。
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