【課題】
医薬品として有用な1-(2-アミノ-2-オキソエチル)-3-[[2-[(4S,5R,6S)-2-カルボキシ-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-4-メチル-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプト-2-エン-3-イル]イミダゾ[5,1-b]チアゾール-7-イル]カルボニル]ピリジニウム分子内塩（式（Ｉ））の安定な注射剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）の分子内塩、その溶媒和物、またはその塩と、無機塩、水溶性酸アミド化合物、フェノール骨格を有する芳香族化合物、アミノ酸もしくはその塩、又は、糖から選択される少なくとも１種以上の添加剤とを含有してなる注射剤を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】薬物にスペーサーを導入し、薬物に導入されたスペーサーを担体に結合させることによって得られる薬物複合体からの薬物遊離速度が制御される薬物複合体の開発。
【解決手段】水酸基を有する薬物の水酸基に、アミノ基とカルボキシル基を有する化合物であるスペーサーをエステル結合を介して導入し、薬物に導入されたスペーサーをカルボキシル基を有する担体にアミド結合を介して結合させた薬物複合体及び上記の薬物複合体において、スペーサーとして、特定の範囲のＥｓ値を有する置換基Ｘをカルボキシル基に対するα位に有するスペーサーを選択することにより、薬物複合体からの薬物遊離速度が特に効果的に制御できる。 （もっと読む）

【課題】極めて低いアルコール濃度にも関わらず、疎水成分を含有しかつ、低粘度である頭髪用組成物を提供すること。
【解決手段】１重量％以上５０重量％以下のアルコールを含有し、かつ疎水性の頭髪有効成分を含有する、粘度３０Ｐ以下の頭髪用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本開示は、一部において、組成物およびエマルジョンを産生する方法を提供する。ある実施形態において、本開示のエマルジョンは、ＭＲＩを用いた炎症の検出および細胞追跡に使用することができる。本開示は、一部において、インビボでの標識化、検出および細胞数定量の方法を提供する。ある実施形態において、エマルジョンは、人工血液代用物として使用することができる。ある態様において、本出願は、ペルフルオロ−１５−クラウン−５エーテルまたはＰＦＰＥオキシド、乳化剤、界面活性剤共混合物、および添加剤を含む水性組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、極性を有する頭部に結合する、それぞれ一つまたは二つの重合性モチーフを含む、一つまたは二つの脂質鎖を含む両親媒性分子から得られる、重合させた両親媒性分子を含む重合ミセルに関する。本発明は、薬剤に用いることができる。
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【課題】保存安定性に優れ、かつ配合した塩酸ブテナフィンの皮膚及び爪等の貼付部位への貯留性に優れる、治療効果の高い水性貼付剤を提供すること。
【解決手段】塩酸ブテナフィン、サリチル酸グリコール及びプロピレングリコールを、水を含むゲル膏体中に配合したことを特徴とする塩酸ブテナフィン含有水性貼付剤であり、詳細には、塩酸ブテナフィンをサリチル酸グリコール及びプロピレングリコールの混合溶液に溶解させ、水を含むゲル中に分散させたことを特徴とする塩酸ブテナフィン含有水性貼付剤であり、特にサリチル酸グリコールとプロピレングリコールの混合比が１：２〜１：３０である塩酸ブテナフィン含有水性貼付剤である。 （もっと読む）

【課題】イミド過カルボン酸誘導体を化粧および/または皮膚科用組成物の生理学上許容される媒体中に溶解すること。
【解決手段】生理学上許容される媒体中に少なくとも1種のイミド過カルボン酸誘導体、および式(A):
R'₁(CO)N(R'₂)CH(R'₃)(CH₂)_n(CO)OR'₄ (A)
[式中、
nは、0、1、または2に等しい整数であり、
R'₁は、直鎖または分枝のC₅〜C₂₁アルキルまたはアルケニル基を表し、
R'₂は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基を表し、
R'₃は、水素原子、メチル基、エチル基、および直鎖または分枝のC₃またはC₄アルキル鎖によって構成される群から選択される基を表し、
R'₄は、直鎖または分枝のC₁〜C₁₀アルキル基、あるいは直鎖または分枝のC₂〜C₁₀アルケニル基、あるいはステロール残基を表す]のN-アシル化アミノ酸エステルから選択される少なくとも1種のエステルを含有する化粧または皮膚科用組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】プロポリス原塊等より主成分が親水性有機溶媒である溶媒を用いて得られたプロポリス抽出物において、水への溶解性を向上させることができるプロポリス組成物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】プロポリス組成物において、プロポリス原塊もしくは前記プロポリス原塊からの超臨界抽出残渣又は主成分が水である溶媒の抽出残渣を抽出原料として、主成分が親水性有機溶媒である溶媒の抽出成分、アルカリ剤、並びにアミノ酸、アミノ酸誘導体、及びタンパク質加水分解物から選ばれる少なくとも一種を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質として適用するための医薬製剤に関する。本発明によれば、該製剤は、a)芳香族基または芳香族部分を有し、分子が≦2 nmの最大直径を有する医薬活性物質；b)グルコピラノースユニット当たり3個のメチル基の置換度をもつペルメチル化シクロデキストリンを含む。ペルメチル化シクロデキストリンおよび医薬活性物質は、複合体を形成する。
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【課題】新たな緑内障の治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるカルボスチリル誘導体もしくはその塩、およびシクロデキストリン類を含む、点眼用緑内障治療剤。カルボスチリル誘導体もしくはその塩をシクロデキストリンに包接させることによって作られる包接化合物は、溶解性が改善され、緑内障の治療に有効である。


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は１重結合又は２重結合を示す。］ （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

本発明は、活性成分、疎水性の生物適合性有機液体、および有機ゲル化物質を含有する注射可能な医薬組成物に関し、ここで、この有機ゲル化物質は、その分子が低エネルギー結合によって互いに結合する能力を有するものであり、かつ、下式(I)(上記式中、R1は１〜３個の炭素原子を有する線状または分岐状のアルキル基であり、R2は、脂肪族性の飽和もしくは不飽和脂肪鎖、またはアリールもしくはアリールアルキル基から選択される疎水性基である)に相当するL-チロシン誘導体から選択される。該組成物の、活性成分の放出のためのベクターとしての使用、並びにその製造方法も開示される。

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【課題】医薬品添加物、飲食物及び化粧品に応用できる産業上有用な、水溶液の状態で中性〜弱アルカリ性のｐＨ域である透明な水溶液、ゲル及びこれらの乾燥粉末のいずれかの状態のキトサン含有組成物、並びにその製造方法の提供。
【解決手段】キトサンに酸を加えて溶解しキトサン酸性水溶液を作製するＡ工程と、前記キトサン酸性水溶液に酸性高分子化合物を混合し、次いで、混合により生成した、水に不溶性のキトサンと酸性高分子化合物との塩から水溶性の塩を取り除くＢ工程と、前記水に不溶性のキトサンと酸性高分子化合物との塩を、直接又は乾燥固形化した後に弱塩基性溶液に溶解し、水溶液又はゲルの状態のキトサン含有組成物を得るＣ工程と、を有することを特徴とするキトサン含有組成物の製造方法。該製造方法により得られるキトサン含有組成物。 （もっと読む）

【課題】高濃度タンパク質製剤は粘度が上昇する。また、タンパク質製剤はその安定性を維持するために糖などのリオプロテクタント（lyoprotectant）を大量に加えて凍結乾燥する。糖は分子間相互作用を増強し、粘度を増大させる。高い粘度の製剤は、調剤、シリンジへの吸引及び皮下注射を行うのが困難である。上記のようなタンパク質を含む製剤の粘度を減少させる方法を提供する。
【解決手段】粘度の高いタンパク質製剤につき、（１）塩又はバッファー成分を添加することにより製剤の全イオン強度を増大させ；又は（２）製剤のｐＨを低下（約４．０から約５．３）又は上昇（約６．５から約１２．０）させることにより、安定性又は生物学的活性を著しく損なうことなく粘度を低下させる。 （もっと読む）

【課題】保存性に優れたトコフェリルリン酸エステルを含有するリポソーム製剤を提供する。
【解決手段】 化学式１でＲ_１、Ｒ_２が水素、ナトリウムから選ばれ、少なくとも一方がナトリウムであるトコフェリルリン酸エステル又はその塩類、コエンザイムＱ１０（ユビキノン）を配合した乾燥リポソーム製剤とする。特に、リポソームは大豆由来のリン脂質又は水素添加リン脂質で形成することが望ましい。また、乾燥は凍結乾燥法によることが望ましい。乾燥リポソーム製剤を水性の製剤に溶解して使用する場合には、その際の溶解性を配慮して、糖類を配合することが望ましい。
【化１】
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【課題】種々の炎症状態（例えば、炎症性関節炎、癒着、腫瘍切除部位、および線維増殖性の眼）の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】ポリペプチドまたは多糖類およびキャリアによって分散される抗微小管剤を含む、組成物。該多糖類は、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、セルロース、セルロース誘導体、キトサン、キトサン誘導体、デキストラン、およびデキストラン誘導体から選択され、該ポリペプチドは、ポリアミノ酸ホモポリマー、ポリアミノ酸コポリマー、コラーゲン、アルブミン、フィブリン、ゼラチンから選択される。 （もっと読む）

【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

本発明は、経皮薬物製剤、このような製剤を取り込んだ経皮パッチ、ならびに関連の方法を目的とする。製剤は、約０．３重量％〜約５重量％のアルプラゾラム等の薬物、約４重量％〜約３０重量％の水、約１０重量％〜約４０重量％のグリセロール、約０．５重量％〜約６重量％のオレイルアルコールを含みうる。他の共溶媒および／または添加物が、１００重量％製剤を達成するために存在しうる。本発明の経皮薬物製剤、このような製剤を取り込んだ経皮パッチによって、不安、パニック、またはその他の精神障害を治療することができる。
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【課題】原薬を溶解するための加熱処理を必要とせず、室温で簡便に調製でき、製剤調製時における原薬の純度の保持に勝り、高濃度化が可能で、かつ長期安定性の優れた３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン注射剤の提供。
【解決手段】
３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを２．５ｍｇ／ｍＬ乃至５．０ｍｇ／ｍＬ含有し、溶解補助剤、安定化剤を含むことを特徴とする注射剤。 （もっと読む）