【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。 （もっと読む）

３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−ＩＳ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン（ＳＯＦＩＮＩＣＬＩＮＥ、ＡＢＴ−８９４）およびこの塩は、注意欠陥／多動性障害に伴う症状に対する薬理作用を示す、ニコチン受容体の有効なアゴニスト化合物である。 （もっと読む）

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

セレノフェンおよびセレナゾール複素環の誘導体を開示する。化合物は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ（ＤＡＯ）の阻害剤として、また、神経変性および精神性の疾患および障害の治療において有用である。本明細書では、ＤＡＯ阻害剤としての活性を有し、神経変性および精神性の障害および疾患の治療において有用である、二環式セレン含有複素環群を開示する。別の実施形態では、本発明のいずれかの治療的有効量の化合物または塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤、または担体を含む、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）で表される１，２，４オキサジアゾール化合物およびこれらの類似体、ならびにこれらの組成物および使用方法に関する。

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【課題】天然型のＣＹＰ１Ｂ１転写物の非翻訳領域（ＵＴＲ）に認められる配列を欠いた転写ユニットである、ＣＹＰ１Ｂ１ポリペプチドまたはその部分をコードする転写ユニットを含む核酸を提供する。
【解決手段】核酸は翻訳抑制因子を欠いており、このため、ＣＹＰ１Ｂ１ポリペプチドまたはその部分の翻訳が増強される。核酸によってコードされるポリペプチドは、哺乳動物における免疫応答を誘発するのに有用であり、哺乳動物へ投与、および増殖性疾患または癌の治療に使用する。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー、第一ポリペプチドおよびポリペプチド結合パートナーを含むヒドロゲルであって、ポリペプチド結合パートナーが、第二ポリペプチド、核酸または小分子であり、第一ポリペプチドおよびポリペプチド結合パートナーの間の相互作用が、ヒドロゲルを安定化し、そして、調節化合物の添加により調節される、ヒドロゲルに関する。薬物はこのヒドロゲルに物理的に捕捉され、またはヒドロゲル構造を形成するポリマーに結合し、または、第一ポリペプチドもしくはポリペプチド結合パートナーに結合することができ、その後、調節化合物の添加時に放出され得る。薬物を含むこのようなヒドロゲルを患者に注射し、調節化合物を経口投与することにより、薬物の放出を調節することができる。
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【課題】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン及び治療薬。
【解決手段】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を含有する組成物、及び(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を投与することを含む、うつ病、不安障害、摂食障害、尿失禁の治療又は再発予防の方法であり、(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩は、好ましくはその対応する(−)-エナンチオマーを実質的に含まない。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン関連ペプチドを食道および胃を含む胃腸管上部にかかわる障害を予防または治療するために配合した組成物を提供する。
【解決手段】GLP-2受容体アゴニストおよび１種類以上のペプチドホルモンの血清レベルを増加させるように哺乳動物の胃腸管上部組織の増殖を促進するための組成物であって、有効成分として該アゴニストおよびペプチドホルモンを含み、該アゴニストはGLP-2またはGLP-2類似体であり、かつ該ペプチドホルモンは、IGF-1、IGF-1類似体、IGF-2、IGF-2類似体、GHおよびGH類似体の中から選択される組成物。 （もっと読む）

対象体の増殖性障害を治療する方法であって、対象体の間質圧力を減少及び／又は血管透過性を増加させること、及び腫瘍崩壊性ウイルスを対象体に投与することを含む方法が本明細書に提供される。そのような方法は、腫瘍崩壊性ウイルスの送達及び分布を向上させる。
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５−ＨＴ_２Ａ、ＳＥＲＴおよび／またはドーパミンＤ_２経路に関わる１以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、１以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および／またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

【課題】使用する抗精神病剤の効果が増強し、従って抗精神病剤の使用量を低減することができ、それ故、更に薬剤関連の毒性及び副作用の一層良好な管理が可能になる、精神異常症を治療及び／又は予防するための医薬品の提供。
【解決手段】ミルタザピンと抗精神病剤の治療用の組み合わせ、並びに該組み合わせを含有する医薬組成物、及び精神異常症の治療または予防におけるそれらの使用。該抗精神病剤が、ハロペリドール、リスペリドン、およびクエチアピンから選択される前記医薬品。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本発明は、式（１）の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に記載された通りである）、その医薬組成物、および過体重の状態に罹った哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化１】

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本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】被験体における眼疾患を予防又は改善するための方法を提供すること。
【解決手段】上記方法は、被験体に補体経路阻害剤を投与することを含む。一実施形態において、阻害される補体経路は第二補体経路であり、この眼疾患は、網膜変性、糖尿病性網膜症、及び眼球血管形成からなる群から選択され、この補体経路阻害剤は、抗体、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣薬、又は小分子である。別の実施形態において、この補体経路阻害剤は、Ｈ因子又はその機能ペプチド、あるいは抗体又はその結合フラグメントである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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【課題】癌化学療法薬に対する多剤耐性細胞の感受性を修復するために有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）を有するイミダゾール誘導体またはその医薬上許容できる塩。


（式中、置換基Ｒ１は、置換Ｃ１〜１１アルキルまたは置換Ｃ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシからなる群等より選択される）、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、一、二、および三置換フェニルからなる群等より選択され、その置換基は置換Ｃ１〜６アルキル等、Ｒ４は、水素、置換Ｃ１〜１１アルキルまたはＣ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は独立に、水素、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、フェニル−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルからなる群等より選択される）、を示す。） （もっと読む）