【課題】 顕著なジペプチジルペプチダーゼIV（ＤＰＰIV）阻害活性を有し、天然物から得られ、毒性が低く安全性の高い物質の提供。
【解決手段】チーズの水溶性画分に、顕著なＤＰＰIV阻害活性があり、チーズの熟成期間が長くなるにつれて阻害活性が高くなる。また、このチーズの水溶性画分には、ＤＰＰIV阻害活性を有するペプチドが含まれている。本発明のＤＰＰIV阻害剤は、ＤＰＰIVに拮抗的に作用することで血糖値を低下させることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、活性化された生体適合性ポリマーが２：１以下、好ましくは１：１のモル比でｈＧＨのカルボキシル基に結合する、生体適合性ポリマー−ｈＧＨ複合体、特にＰＥＧ−ｈＧＨ、調製の方法、及び関連する薬学的組成物に関する。ＰＥＧ−ｈＧＨ複合体は、天然ｈＧＨの最大２０％の活性を有するが、ｉｎ ｖｉｖｏの半減期は１０倍増加する。ＰＥＧ−ｈＧＨ複合体は、成長遅延又は成長阻害、特に子供の低身長、及び老化に関連する状態を処置するために治療的に使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のガレクチンである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ｐＨ依存性溶解度を有する低分子量トロンビン阻害剤のための固形形態での経口速放性処方物を提供する。
【解決手段】 （ａ）ｐＨ依存性溶解度および３００μm未満の粒子サイズを有する低分子量ペプチドトロンビン阻害剤、および（ｂ）処方物の３５％w／wよりも多い量で存在する、微結晶性セルロースと極微小セルロース、架橋カルボキシメチルセルロース、架橋ヒドロキシプロピルセルロース、糊化デンプン、バレイショデンプン、コメデンプン、小麦デンプン、架橋ポリビニルピロリドン、陽イオン交換樹脂およびそれらの混合物からなる群より選択される増量剤の組合せ、を包含する固形形態での経口速放性処方物。 （もっと読む）

本発明は、新規組織保護ペプチドを対象とする。本発明の組織保護ペプチドは、組織保護受容体複合体に結合し得る。特に、本発明は、リガンドの受容体複合体への結合、例えばEPO受容体ホモ二量体への結合には関与しない、エリスロポエチン（EPO）を含むサイトカイン受容体リガンドの一部に由来する又は該一部と共通配列を共有する組織保護ペプチドに関心を寄せている。したがって、本発明の組織保護ペプチドは、受容体複合体の反対である、リガンドタンパク質の領域又はその中に一般的に位置するサイトカイン受容体リガンド領域のアミノ酸配列に由来する。すなわちリガンドは受容体に結合するが、一般的には受容体複合体から離れて面しているリガンドタンパク質の領域のアミノ酸配列に由来する。本発明はさらに、合成組織保護ペプチドを設計するために使用する共通配列を対象とする。これらの組織保護ペプチドは、組織保護受容体リガンド、例えばEPO内の重要なアミノ酸残基の空間的局在を模倣するように設計されたペプチドに加え、フラグメント、キメラも含む。本発明はさらに、本発明の組織保護ペプチドを使用して、疾患又は障害を治療若しくは予防するための方法を含む。本発明は、本発明の組織保護ペプチドを使用して、興奮性組織機能を強化するための方法も含む。 （もっと読む）

本発明はモラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）の細胞外マトリックス蛋白質と、細胞性フィブロネクチン及びラミニンを介して上皮細胞と相互作用するその能力に関し、更には補体系を阻害するその能力にも関する。これらの細胞外蛋白質はワクチンの製造に有用である。本発明はフィブロネクチン、ラミニン及び補体系と相互作用するペプチドを提供する。
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【課題】本発明の目的は、慢性脱髄性ニューロパシー（例えば、ＣＩＤＰ）を処置するための効果的な治療方法を提供すること。
【解決手段】慢性脱髄性運動ニューロパシーの処置のための医薬品の製造におけるＩＦＮ−β治療剤の使用であって、このＩＦＮ−β治療剤が、非皮下非経口経路を介して投与され、この慢性脱髄性運動ニューロパシーが、慢性炎症性脱髄性ニューロパシー（ＣＩＤＰ）であり、ＩＦＮ−β治療剤が、成熟ＩＦＮ−βを含有し、第１メチオニンを欠失する、使用。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病の治療に有用な新規なペプチド模倣物(peptidomimetic)の群について述べる。これらの化合物は、下記のような一般式(I)によって定義される。
A-X₁-S₁-Y-S₂-X₂-B (I)
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【課題】本発明は、ボールカインポリペプチド、及びそのポリペプチドをコードする核酸分子に関する。
【解決手段】新規なポールカインペプチドをコードする核酸配列、それを含むベクター及び宿主細胞、エピトークダグ配列又は免疫グロブリンＦｃ領域からなる異種ポリペプチド配列と融合している本発明のポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、本発明のポリペプチドと結合する抗体、及び本発明のポリペプチドを生産する方法。該ペプチドを含む免疫関連疾患の治療に有用な組成物。 （もっと読む）

融合タンパク質は、（ｉ）前記融合タンパク質のアミノ末端に位置し、第１生理活性ペプチドもしくはタンパク質の配列を含有する第１セグメント；並びに、（ｉｉ）融合タンパク質のカルボキシル末端に位置し、第２生理活性ペプチドもしくはタンパク質の配列を含有する第２セグメントを含有する。前記第１及び第２のセグメントは、機能するように共有結合している。また、融合タンパク質をコードする核酸、ベクター及び核酸を有する宿主細胞、並びに、関連する合成物及び糖尿病もしくは／及び肥満の治療法についても開示している。 （もっと読む）

Ｉ型コラーゲンおよびＩＩ型コラーゲンのＣ−テロペプチド由来のシトルリン化ペプチドに対して反応する自己抗体が、関節リウマチを有する患者において見出される。これらは、Ｉ型コラーゲンのα１鎖由来の配列−ＹＹＸＡもしくはα２鎖由来の配列−ＦＹＸＡ、またはＩＩ型コラーゲンのα１鎖由来の配列−ＹＭＸＡ（式中、Ｘはシトルリンである）を検出する。これらの抗体は、抗フィラグリン抗体とは異なる。本発明のペプチドは、関節リウマチの診断において使用できる。シトルリン化ペプチドの経口投与は、寛容を誘導し、関節リウマチの治療を導き得る。 （もっと読む）

ＣＡＰ３７ペプチド、およびその中の２つのシステイン残基の少なくとも１つのセリン置換またはスレオニン置換を有するペプチドアナログを含むその誘導体での処置による真菌感染を処置する方法が提供される。上記ペプチドのアミノ酸残基のその他の置換もまた企図される。本発明者らの知見は、ネイティブ配列（ＣＡＰ３７（２０−４４）_ｎａｔ）および単一のシステイン残基が置換された２つのアナログ（ＣＡＰ３７（２０−４４）_{ｓｅｒ２６}およびＣＡＰ３７（２０−４４）_{ｓｅｒ４２}）に基づくペプチドによるＣ．ａｌｂｉｃａｎｓに対する顕著な活性を示した。両方のシステインの置換は、Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓおよび試験された多くのＣａｎｄｉｄａ種に対する活性を有意に無くした。
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【課題】新規な生物学的に活性な化合物および組成物、これらの使用および誘導の提供。
【解決手段】治療および抗有糸分裂試薬としてのヘミアスターリン化合物、および出発物質として合成される、下式ＩＶで示される、ゲオディアモリド化合物（Ｒ５１はアルキル基、Ｒ５２は水素原子またはアルキル基、Ａはハロゲン原子）。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する場合にはそれはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^５、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^６であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨである場合にはＲ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４は場合により各々がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびＨｅｔから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、ｎは３、４、５、または６であり、各々の点線（により表示される）は場合により存在する二重結合を表わし、Ｒ^５は水素、アリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はアリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、各々のアリールは場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のＨｅｔは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤、並びにそれらのＮ−オキシド類、塩類および立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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【課題】 医薬品や健康食品などに有用なＬ−カルノシンを簡便に、しかも高収率、高純度で、製造する方法を提供する。
【解決手段】 不純物を含むＬ−カルノシンの粗体の水溶液と、メタノールなどのアルコールとを混合して得られた混合溶液にＬ−カルノシンの種結晶を添加し、３０℃〜８０℃で１〜１０時間熟成させた後に該混合溶液にアルコールを更に加えることによって高純度化されたＬ−カルノシン結晶を析出させる精製工程を含むＬ−カルノシンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、イソ酪酸酢酸スクロース製剤中の過酸化物レベルを低下させる方法ならびに該方法に用いる組成物および該方法により形成される組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 腫瘍細胞成長を阻害するための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】複数の特定の配列からなるＰＲＯポリペプチド及びＰＲＯポリペプチドをコードする核酸配列を含む単離された核酸分子。またＰＲＯポリペプチドのアゴニスト抗体。これらの核酸配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合したポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、ポリペプチドに結合する抗体及びポリペプチドを製造する方法。 （もっと読む）

本発明により、インスリン関連性疾患を有するインスリン非依存性患者のインスリン産生細胞の機能を保持し、インスリン産生細胞の寿命を延ばす方法および組成物が、提供される。また、本発明により、インスリン関連性疾患を有するインスリン非依存性患者のインスリン産生細胞を保持するための薬剤の製造におけるインスリン組成物の使用が提供される。この使用において、上記薬剤の少なくとも１つの用量が上記患者に投与され、そしてここで上記薬剤は生理的食事関連性初期相インスリン反応を模し、そして上記インスリン産生細胞の機能を保持する。
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【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶ複製のインヒビター及びそれらのＮ−オキシド、塩及び立体異性体［式中、点線はそれぞれ場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を担持する場合はそれはＣであり；Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、Ｃ_１−６アルコキシ、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^１ａ及びＲ^１ｂは、それらが結合されている窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよい、４〜６員の複素環式環を形成し；Ｌは直接結合、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ_１−４アルカンジイル−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ_１−４アルカンジイル−であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合は、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであり；Ｒ^４はアリール又は飽和、一部不飽和もしくは完全に不飽和の５もしくは６員の単環式又は９〜１２員の二環式複素環式環系であり、ここで該環系は１個の窒素及び、場合によりＯ、Ｓ及びＮから選択される１〜３個の更なるヘテロ原子を含有し、そしてここで残りの環員は炭素原子であり；ここで該環系は場合により置換されていてもよく；ｎは３、４、５又は６であり；ｐは１又は２であり；アリールは、それぞれ、場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、インダニル又は１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり；そしてＨｅｔは、場合によりベンゼン環と縮合されていてもよく、そしてＨｅｔは場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の飽和、一部不飽和又は完全に不飽和の複素環式環である］；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を製造する方法。
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2つの賦形剤（例えばアルブミンと塩化ナトリウム）を約1〜約100の重量対重量比で含有する、力価の高いボツリヌス毒素医薬組成物。
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