本発明は、標的細胞中でＲＮＡ干渉を媒介する二本鎖ＲＮＡ分子を提供する。本発明はまた、ヌクレアーゼ分解耐性を示すように改変され、ウイルスを不活化する二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）分子を提供する。本発明はまた、哺乳動物細胞中でウイルスを不活化するためのこれらの改変型ＲＮＡ分子の使用方法およびヒトダイサーを使用した改変型短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）の作製方法を提供する。本発明は、ＲＮＡ分子中の１つ以上のピリミジンが２’フッ素を含むように改変されたｄｓＲＮＡまたはｓｉＲＮＡを含むように改変された改変ＲＮＡ分子を提供する。本発明はまた、ピリミジンすべてが２’フッ素を含むように改変されたｄｓＲＮＡまたはｓｉＲＮＡを提供する。本発明は、２’フッ素ｄｓＲＮＡ分子またはｓｉＲＮＡ分子がこれらの分子の３’末端に２塩基デオキシヌクレオチド「ＴＴ」配列を含むようにさらに改変されていることを提供する。
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【課題】 しわ形成抑制剤としての効果のあるメイラード反応阻害剤またはエラスターゼ活性阻害剤を見出すこと。
【解決手段】 アムラ（Phyllanthus emblica）の抽出物は真皮線維芽細胞由来のエラスターゼを阻害し、またメイラード反応を抑制し有効である。さらにこの抽出物と保湿剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸化剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤、抗プラスミン剤、活性酸素抑制剤、コラゲナーゼ活性阻害剤、抗ヒスタミン剤、エラスターゼ活性阻害剤の特定の薬剤のいずれか１種または２種以上を配合することにより、しわ、肌荒れ、肌のくすみなど、種々の皮膚の老化症状を改善することが見いだされた。 （もっと読む）

本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（２−クロロ−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−５−メトキシフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルの結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩、またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、そのような塩を含む薬学的組成物、またはそのような塩を使用して調製される薬学的組成物；そのような塩を調製するためのプロセスおよび中間体；およびそのような塩を使用して肺障害を処置する方法を提供する。
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本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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本発明は、天然に存在しない様式で互いに連結する成分分子を含み、このリンカーが、少なくとも１つの酵素切断部位を含み、そしてこの酵素（ｎｅｚｙｍｅ）切断部位が、処置される被験体において酵素によって切断されるように操作される、キメラ分子に関連する。本発明はまた、本キメラ分子、産生用宿主において本キメラ分子を作製する方法、本キメラ分子を診断、予防、治療および栄養上の目的のために、これらを必要とする被験体において用いる方法を含む、組成物およびキットに関連する。
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本発明は、核酸脂質粒子を細胞に送達する、例えば導入するための脂質をベースとした調合物、およびこのような脂質ベースの調合物の送達効率を最適化するためのアッセイを目的とする。核酸脂質粒子は、干渉RNA分子、1カ所以上の不飽和部位を有する、約10〜約20個の炭素原子のアルキル側鎖を持つカチオン性脂質、非カチオン性脂質、およびポリエチレングリコール(PEG)脂質複合体またはポリアミド(ATTA)複合体などの、粒子の凝集を阻止する複合体脂質を含む。

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本明細書では、生体適合性ポリマー及びヘパリンを含む、その上にコーティングを含む医療用具が提供される。ヘパリン分子の結合部位を結合タンパクによって到達可能にする配置を有するスペーサーを介して、ヘパリンが生体適合性ポリマーにカップリングされる。アテローム性硬化症、血栓症、再狭窄、出血、血管の切開又は穿孔、動脈瘤、不安定プラーク、慢性全閉塞、間欠性跛行、静脈及び人工移植片の吻合部の増殖、胆管閉塞、尿管閉塞、腫瘍閉塞及びこれらの組み合わせのような疾病を治療するために、該医療用具は、ヒトに埋め込まれることができる。 （もっと読む）

【課題】新規な置換変異体レセプター及び核内受容体ベースの誘導可能な遺伝子発現システム、並びにそれを用いた遺伝子治療、タンパク質及び抗体の大規模な産生、細胞ベースの高いスループットの解析、機能ゲノミクス及びトランスジェニック生物の形質の調節への用途に関する。
【解決手段】グループＨ核内受容体リガンド結合ドメインにおけるリガンド結合に関与し、リガンド感受性及びグループＨ核内受容体の誘導の程度に影響を及ぼすアミノ酸残基に置換変異を導入し、変異型グループＨ核内受容体を構築し、並びにこれらの核内受容体の置換変異体を遺伝子発現の調節に用いること。 （もっと読む）

酸化ジベンゾ−アルファ−ピロン色素タンパク質（ＤＣＰ）の組成物、並びにシラジット、すなわちアンモナイト、サンゴ及び他の無脊椎動物の化石からの前記ＤＣＰの単離。より詳細には、酸化ジベンゾ−アルファ−ピロンまたはその配合体、ホスホクレアチン、タンパク質、グリセロールの脂肪酸アシルエステル、並びに他の小さなリガンド、例えばカロテノイド、ステロール及び芳香族酸をコアな構造フラグメントとして含むＤＣＰ組成物と、それらの生物学的機能とについての説明に対して。医薬、栄養、スキンケア及びパーソナルケアの処方もまた説明される。これらの発見は、ＤＣＰをシラジットの主要な生理活性物質として確立する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＷは、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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ネンジュモ属製剤、ネンジュモ属製剤を含む栄養補助食品、およびイシクラゲ（Ｎｏｓｔｏｃ ｃｏｍｍｕｎｅ。Ｎｏｓｔｏｃ ｓｐｈａｅｒｉｃｕｍまたはＮｏｓｔｏｃ ｃｏｍｍｕｎｅ ｖａｒ．ｓｐｈａｅｒｉｃｕｍとしても知られる）を含む食品が開示される。薬剤組成物をさらに含むことができるネンジュモ属製剤が説明される。本発明はさらに、これらのネンジュモ属製剤を生産するためのプロセスに関する。本発明はさらに、本発明のネンジュモ属製剤、栄養補助食品、食品および／または薬理学組成物を利用して個人の健康を促進するための方法に関する。この本発明はさらに、イシクラゲを培養するための方法であって、（ａ）．イシクラゲを分離し精製すること、（ｂ）．イシクラゲを培養すること、および（ｃ）．イシクラゲの最適な増殖のための適当な条件を含む方法を提供する。 （もっと読む）

ＳＡＥ−ＣＤおよびコルチコステロイドを含む吸入可能な製剤が提供される。製剤は、公知のネブライザーにより被験者に噴霧投与するように適合される。製剤は、キットに含めることができる。製剤は、水溶液として投与される。しかしながら、乾燥粉末、すぐに使用できる溶液、または濃縮組成物として貯蔵することができる。製剤は、コルチコステロイドの吸入投与を行う改善された噴霧システムで使用される。製剤内に存在するＳＡＥ−ＣＤは、ブデソニドの化学的安定性を著しく高める。製剤を吸入投与する方法が提供される。製剤は、従来の経鼻送達装置により投与することもできる。 （もっと読む）

脂肪酸抱合により修飾したペプチド、及び、細菌感染の処置、例えば抗生物質体制細菌感染の処置における当該修飾ペプチドの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１５、ミエロイド系樹状細胞成熟刺激因子（例えば、ＣｐＧオリゴデオキシヌクレオチド，ＧＭ−ＣＳＦ，ＩＬ−４，ＬＰＳ，ＣＤ４０Ｌ，ｐｏｌｙＩ：Ｃ，ＴＮＦ−αおよびＩＦＮ−γ）及びレクチン結合物質（例えば，マンノース炭水化物，フコース炭水化物および抗レクチン抗体）からなる群から選択される１種以上の活性成分を含有することを特徴とする，慢性Ｃ型肝炎を治療するための医薬組成物、そのような活性成分を用いる慢性Ｃ型肝炎の治療方法等を提供する。これらの医薬組成物及び治療方法においては，上記活性成分に、ＩＦＮ−αを併用して用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＬＤＬに実質的に影響を及ぼすことなく、少なくとも一種類のＨＤＬの誘導体を作製するための系、装置及び方法を対象とする。これらのＨＤＬの誘導体は、脂質含量の低下、特にコレステロール含量の低下した粒子である。これらの粒子はコレステロールを結合する能力を有し、患者に投与されて細胞のコレステロール流出を増強し、細胞、組織、器官及び血管中のコレステロールレベルを低下させる。本発明の方法はアテローム産生性の血管障害を治療するために有用であり、他の療法、例えばスタチン、コレステロール吸収阻害剤、ナイアシン、抗炎症薬、運動及び食事制限と組み合わせることができる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）

国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物体内での長期持続的な放出および効果を可能にする、ペプチド系、タンパク質系およびオリゴヌクレオチド系の作用物質のための注射可能なデポー製剤の製造用リポソーム製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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